2-benzyloxy-N-(2-chloro-5-methoxy-phenyl)acetamide | 1274863-78-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-benzyloxy-N-(2-chloro-5-methoxy-phenyl)acetamide
• 英文别名: 2-benzyloxy-N-(2-chloro-5-metnhoxyphenyl)acetamide；2-benzyloxy-N-(2-chloro-5-methoxyphenyl)acetamide；N-(2-chloro-5-methoxyphenyl)-2-phenylmethoxyacetamide
• CAS: 1274863-78-3
• 化学式: C₁₆H₁₆ClNO₃
• 分子量: 305.761
• InChiKey: QBYLAWPLULPCIB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.19
• 拓扑面积：
  47.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-benzyloxy-N-(2-chloro-5-methoxy-phenyl)acetamide 在 lithium aluminium tetrahydride 、 草酰氯 、 乙醇 、 碘 、 双(三甲基硅烷基)氨基钾 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 20.5h， 生成 9-(2-benzyloxyethyl)-8-chloro-5-methoxy-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazole-4-carbonyl chloride
  参考文献：
  名称：

  靶向蛋白的正电子发射断层扫描成像放射性示踪剂的放射性标记前体的改进的区域选择性合成[ 18 F] GE-180

  摘要：

  [ 18 F] GE-180已被证明是有针对性的新型正电子发射断层扫描放射示踪剂，可靶向易位蛋白。TSPO的PET成像将能够测量体内的神经炎症和小胶质细胞活性。GE-180的最初发现中使用的合成途径，尽管能够快速评估该分子类别中的结构-活性关系（SAR），但收率不高，也不适合大规模生产。在这里，我们提出了一条通向GE-180和[ 18 F] GE-180的放射性标记前体的优化路线，其得益于提高合成关键吲哚形成步骤的区域选择性的策略，从而显着提高了收率。

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2014.07.090
• 作为产物：
  描述：

  苄氧乙酸 在 草酰氯 、 三乙胺 、 N,N-二甲基甲酰胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 23.25h， 生成 2-benzyloxy-N-(2-chloro-5-methoxy-phenyl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  In vivo imaging method of mood disorders

  摘要：

  本发明提供了一种在诊断和/或监测情绪障碍方面有用的方法，其中存在PBR异常表达。该发明的方法对于区分所述情绪障碍和其他情况有用，其他情况中PBR表达正常但症状可能类似于所述情绪障碍。

  公开号：

  US09168317B2

文献信息

• IN VIVO IMAGING METHOD OF MOOD DISORDERS
  申请人：Jones Paul Alexander

  公开号：US20130177501A1

  公开（公告）日：2013-07-11

  The present invention provides a method useful in the diagnosis and/or monitoring of mood disorders wherein there is an abnormal expression of PBR. The method of the invention is useful in the differential diagnosis of said mood disorders and other conditions where there is no abnormal expression of PBR but where the symptoms may be similar to those of said mood disorder.

  本发明提供了一种在诊断和/或监测情绪障碍方面有用的方法，其中存在PBR异常表达。本发明的方法对于区分所述情绪障碍和其他情况有用，其他情况中PBR表达正常但症状可能类似于所述情绪障碍的情况。
• In vivo imaging method of mood disorders
  申请人：Jones Paul Alexander

  公开号：US09168317B2

  公开（公告）日：2015-10-27

  The present invention provides a method useful in the diagnosis and/or monitoring of mood disorders wherein there is an abnormal expression of PBR. The method of the invention is useful in the differential diagnosis of said mood disorders and other conditions where there is no abnormal expression of PBR but where the symptoms may be similar to those of said mood disorder.

  本发明提供了一种在诊断和/或监测情绪障碍方面有用的方法，其中存在PBR异常表达。该发明的方法对于区分所述情绪障碍和其他情况有用，其他情况中PBR表达正常但症状可能类似于所述情绪障碍。
• [EN] MACROPHAGE IMAGING<br/>[FR] IMAGERIE DE MACROPHAGES
  申请人：GE HEALTHCARE LTD

  公开号：WO2015040087A1

  公开（公告）日：2015-03-26

  The present invention concerns in vivo imaging and in particular in vivo imaging of activated macrophages. An indole-based in vivo imaging agent labelled with 18F is provided that binds with high affinity to translocator protein (TSPO). Other aspects of the invention include a method of diagnosis and a method of therapy monitoring which comprise the imaging method. In addition, the invention provides the use of the TSPO imaging agent in the methods of the invention.

  本发明涉及体内成像，特别是体内激活巨噬细胞的成像。提供了一种以18F标记的吲哚基体内成像剂，其与跨位移蛋白（TSPO）结合亲和力高。本发明的其他方面包括一种诊断方法和一种治疗监测方法，其中包括成像方法。此外，本发明提供了TSPO成像剂在本发明方法中的应用。
• [EN] ENANTIOMERIC SEPARATION AND PURIFICATION OF 2,3,4,9-TETRAHYDRO-1H-CARBAZOLE-4-CARBOXYLIC ACID AMIDE DERIVATIVES<br/>[FR] SÉPARATION ET PURIFICATION ÉNANTIOMÉRIQUES DE DÉRIVÉS D'AMIDE D'ACIDE 2,3,4,9-TÉTRAHYDRO-1H-CARBAZOLE-4-CARBOXYLIQUE
  申请人：GE HEALTHCARE LTD

  公开号：WO2015007834A1

  公开（公告）日：2015-01-22

  The present invention provides a method for the purification of cyclic indole compounds that provides advantages over previously-known methods. Using the method of the present invention allows for the facile preparation of a good quality solid form of these compounds.

  本发明提供了一种用于纯化环状吲哚化合物的方法，相比先前已知的方法具有优势。使用本发明的方法可以方便地制备这些化合物的高质量固体形式。
• ACTIVE ENANTIOMER
  申请人：ACHANATH RADHA

  公开号：US20110070161A1

  公开（公告）日：2011-03-24

  The present invention provides a PET tracer that has improved properties for imaging the peripheral benzodiazepine receptor (PBR) as compared with known such PET tracers. The present invention also provides a precursor compound useful in the preparation of the PET tracer of the invention and methods for the preparation of said precursor compound and said PET tracer. Also provided by the present invention is a radiopharmaceutical composition comprising the PET tracer of the invention. Methods for using the PET tracer and the radiopharmaceutical composition are also provided.

  本发明提供了一种PET示踪剂，与已知的PET示踪剂相比，具有改进的性能，可用于成像外周苯二氮卓类受体（PBR）。本发明还提供了一种在制备该发明的PET示踪剂中有用的前体化合物，以及制备所述前体化合物和所述PET示踪剂的方法。本发明还提供了一种包括该发明的PET示踪剂的放射性药物组合物。本发明还提供了使用该PET示踪剂和放射性药物组合物的方法。