Esters polyaromatiques d'antibiotiques macrolidiques et lincosamidiques, leur procédé de préparation et compositions pharmaceutiques et cosmétiques les contenant
申请人:L'OREAL
公开号:EP0315536A2
公开(公告)日:1989-05-10
Esters polyaromatiques de macrolides et de lincosamides correspondant à la formule suivante :
dans laquelle :
R représente un radical dérivé d'un macrolide ou d'un lincosamide,
n et m sont 0 ou 1 sous réserve que n et m ne peuvent simultanément être égaux à 1,
A représente un radical méthylène ou éthylène, substitué ou non par un radical alkyle inférieur ayant de 1 à 4 atomes de carbone,
R₁, R₂, R₃ et R₄, identiques ou différents représentent un atome d'hydrogène ou un radical alkyle ayant de 1 à 6 atomes de carbone, ou R₁ et R₃ pris ensemble forment un radical méthylène ou éthylène lorsque A représente un radical éthylène,
R₇ représente un atome d'hydrogène, un radical hydroxy, un radical alkoxy de 1 à 4 atomes de carbone ou un radical acyloxy de 1 à 4 atomes de carbone,
R₈ représente un atome d'hydrogène ou un radical alkoxy ayant de 1 à 4 atomes de carbone, ou
R₇ et R₈ pris ensemble forment un radical oxo (=0) ou méthano (CH₂=) et
R₅ et R₆ représentent un atome d'hydrogène ou un radical méthyle, ou
R₅ et R₆ pris ensemble, forment un radical vinylène (-CH=CH-), leurs isomères, les mélanges et sels desdits esters.
Utilisation dans le traitement de diverses dermatoses notamment dans le traitement de l'acné.
与下式相对应的大环内酯类和林可酰胺类多芳香族酯
其中:
R 代表源自大环内酯或林可酰胺的基团、
n 和 m 为 0 或 1,但 n 和 m 不能同时等于 1、
A 代表亚甲基或亚乙基,未被取代或被具有 1 至 4 个碳原子的低级烷基取代、
R₁、R₂、R₃ 和 R₄(可以相同或不同)代表氢原子或具有 1 至 6 个碳原子的烷基,或者当 A 代表乙烯基时,R₁ 和 R₃ 共同形成亚甲基或乙烯基、
R₇ 代表氢原子、羟基、1 至 4 个碳原子的烷氧基或 1 至 4 个碳原子的酰氧基、
R₈ 代表氢原子或具有 1 至 4 个碳原子的烷氧基,或
R₇ 和 R₈ 共同形成一个氧代(=0)或甲氧(CH₂=)基,且
R₅ 和 R₆ 代表氢原子或甲基基,或
R₅ 和 R₆ 共同形成乙烯基 (-CH=CH-),以及它们的异构体、混合物和上述酯类的盐。
用于治疗各种皮肤病,尤其是痤疮。