N-(2-azidoethoxy)phthalimide | 1271299-04-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 英文名称: N-(2-azidoethoxy)phthalimide
• 英文别名: 2-(2-Azidoethoxy)isoindoline-1,3-dione；2-(2-azidoethoxy)isoindole-1,3-dione
• CAS: 1271299-04-7
• 化学式: C₁₀H₈N₄O₃
• 分子量: 232.199
• InChiKey: KDQWYJFXPDYDJU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  61
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(2-azidoethoxy)phthalimide 在 一水合肼 、 盐酸 作用下， 以 乙醚 、 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 4.5h， 生成 O-(2-azidoethyl)hydroxylamine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  用非天然唾液酸糖肽对IgG进行 一锅N糖基化改造，可实现糖位特异性和双重有效的抗体-药物偶联物†

  摘要：

  内切-S突变体催化的化学酶转糖基化是体外的强大工具治疗性抗体的糖工程。在本文中，我们报告了使用蛋黄唾液酸糖肽（SGP）底物进行糖锅赫赛汀的一锅化学酶法合成。通过将这种一锅法与带有叠氮基或炔烃标记的新型非天然SGP衍生物相结合，糖基特异性缀合可以开发新的抗体-药物缀合物（ADC）。通过SDS-PAGE，完整抗体或ADC质谱分析和PNGase-F酶切分析，成功实现了位点特异性ADC和半位点双重药物ADC并进行了表征。癌细胞的细胞毒性测定表明，这些ADC的小分子药物释放依赖于嵌入结构中的可裂解Val-Cit连接片段。

  DOI：

  10.1039/c6ob01751g
• 作为产物：
  描述：

  N-(2-溴乙氧基)邻苯二甲酰亚胺 在 sodium azide 作用下， 以 水 、 丙酮 为溶剂， 以79%的产率得到N-(2-azidoethoxy)phthalimide
  参考文献：
  名称：

  用非天然唾液酸糖肽对IgG进行 一锅N糖基化改造，可实现糖位特异性和双重有效的抗体-药物偶联物†

  摘要：

  内切-S突变体催化的化学酶转糖基化是体外的强大工具治疗性抗体的糖工程。在本文中，我们报告了使用蛋黄唾液酸糖肽（SGP）底物进行糖锅赫赛汀的一锅化学酶法合成。通过将这种一锅法与带有叠氮基或炔烃标记的新型非天然SGP衍生物相结合，糖基特异性缀合可以开发新的抗体-药物缀合物（ADC）。通过SDS-PAGE，完整抗体或ADC质谱分析和PNGase-F酶切分析，成功实现了位点特异性ADC和半位点双重药物ADC并进行了表征。癌细胞的细胞毒性测定表明，这些ADC的小分子药物释放依赖于嵌入结构中的可裂解Val-Cit连接片段。

  DOI：

  10.1039/c6ob01751g

文献信息

• Aromatic aldehyde functionalized polycaprolactone and polystyrene macromonomers: Synthesis, characterization and aldehyde–aminooxy click reaction
  作者：Prakash S. Sane、Bhausaheb V. Tawade、Dnyaneshwar V. Palaskar、Shamal K. Menon、Prakash P. Wadgaonkar

  DOI：10.1016/j.reactfunctpolym.2012.06.020

  日期：2012.10

  of styrene. Well-defined polycaprolactone macromonomers ( M n GPC : 2600–19400, PDI: 1.37–1.47) and polystyrene macromonomers ( M n GPC : 2800–28200, PDI: 1.11–1.16) with bis-aldehyde functionality were synthesized. The kinetic study of styrene polymerization showed controlled polymerization behaviour. The presence of aldehyde functionality in macromonomers was confirmed by 1H NMR spectroscopy. The

  摘要新的双醛官能化引发剂，即4,4'-（4,4'-（5-羟基戊烷-2,2-二基）双（4,1-亚苯基））双（氧基）二苯甲醛（1）和从市售的4,4'-双（4-羟苯基）戊酸开始合成4,4'-双（4-（4-（甲酰苯氧基）苯基）戊基戊酸2-酯）（2），分别使用这些引发剂。 ，用于ε-己内酯的开环聚合和苯乙烯的原子转移自由基聚合，定义明确的聚己内酯大分子单体（M n GPC：2600–19400，PDI：1.37-1.47）和聚苯乙烯大分子单体（M n GPC：2800–28200，PDI ：合成具有双醛官能度的1.11-1.16），苯乙烯聚合反应的动力学研究表明聚合行为是受控的，通过1H NMR光谱证实了大分子单体中醛官能度的存在。 醛官能团的反应性通过聚己内酯大分子单体与O-（2-叠氮基乙基）羟胺的醛-氨氧基点击反应来证明，该反应以定量方式进行而没有骨架降解。
• 신혈관 생성 억제용 중합 유도 자가조립에 의한 단백질-고분자 하이브리드 나노구조체 및 이의 약학적 조성물
  申请人：한양대학교 에리카산학협력단

  公开号：KR20220026514A

  公开（公告）日：2022-03-04

  본 발명은 혈관내피 성장인자(Vascular Endothelial Growth Factor, VEGF) 수용체에 특이적으로 결합하는 펩타이드 또는 색소 상피 유래인자(pigment epithelial-derived factor, PEDF) 펩타이드; 및 상기 펩타이드에 연결되는 엘라스틴 기반 폴리펩타이드(elastin-based polypeptide, EBP);를 포함하는 융합 폴리펩타이드; 및 폴리(2-하이드록시프로필 메타크릴레이트)(poly(2-hydroxypropyl methacrylate), PHPMA)를 포함하는, 신혈관 생성 억제용 융합 단백질-고분자 하이브리드와 이의 자가조립 베시클 나노구조체를 제공한다.

  本发明涉及一种融合聚肽，包括与血管内皮生长因子（VEGF）受体特异性结合的肽或色素上皮源性因子（PEDF）肽；以及连接到所述肽的弹性蛋白基础聚肽（EBP）；以及包含聚（2-羟基丙基甲基丙烯酸）（PHPMA）的融合蛋白质-高分子混合物，用于抑制新血管生成，以及其自组装的囊泡纳米结构体。
• Ganglioside-Selective Mechanosensitive Fluorescent Membrane Probes
  作者：Karolina Strakova、Saeideh Soleimanpour、Marta Diez-Castellnou、Naomi Sakai、Stefan Matile

  DOI：10.1002/hlca.201800019

  日期：2018.5

  development of fluorescent probes to image forces in cells is an important challenge in chemistry and biology. Planarizable push‐pull probes have been introduced recently for this purpose. To provide most valuable information on forces in complex systems, these mechanosensitive ‘flipper’ probes will have to be localized by molecular recognition of targets of interest. Here we report fluorescent flippers

  开发荧光探针以成像细胞中的力是化学和生物学中的重要挑战。为此，最近引入了可平面化的推挽式探头。为了提供有关复杂系统中力的最有价值的信息，这些机械敏感的“触发器”探针必须通过对目标靶标的分子识别来定位。在这里我们报告了荧光鳍状肢，通过形成动态共价硼酸酯选择性地识别脂质双层膜表面的神经节苷脂。最初的鳍状探针使用连续的三唑和肟连接，配备了2-氟苯基硼酸和苯并硼恶烷。在由EYPC / SM / CL / GM 40：40- x：20：x组成的大单层囊泡中进行评估获得具有液体序域（L o）的液体无序（L d）和神经节苷脂（GM）分开的混合膜。随着GM浓度的增加，荧光强度增加，激发最大值移向红色。光谱的反卷积证实，这些变化源自鳍状探针结合神经节苷脂后从L d迁移至L o结构域，从而在更有序的环境中平坦化。不含硼酸的对照机制未能显示出相同的反应，果糖部分抑制了神经节苷脂的敏感性。这些结果表明，有可能在L
• COMPOUNDS AND METHODS FOR TREATING NEOPLASIA
  申请人：Alevizopoulos Konstantinos

  公开号：US20120238488A1

  公开（公告）日：2012-09-20

  The invention features compounds, pharmaceutical compositions and methods useful for the treatment of neoplasia. In particular embodiments, the compounds of the invention are useful for the treatment of multidrug resistant neoplasia.

  本发明涉及化合物、药物组合物和方法，用于治疗肿瘤。在特定实施例中，本发明的化合物可用于治疗多药耐药性肿瘤。
• [EN] COMPOUNDS AND METHODS FOR TREATING NEOPLASIA<br/>[FR] COMPOSÉS ET PROCÉDÉS POUR TRAITEMENT DE LA NÉOPLASIE
  申请人：MEDEXIS S A

  公开号：WO2011029639A3

  公开（公告）日：2011-05-05