2-[1-(3-chloro-pyrazin-2-yl)-piperidin-4-yl]-5-cyclopropyl-1H-benzoimidazole | 1350355-86-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并咪唑类
• 英文名称: 2-[1-(3-chloro-pyrazin-2-yl)-piperidin-4-yl]-5-cyclopropyl-1H-benzoimidazole
• 英文别名: 2-[1-(3-chloropyrazin-2-yl)piperidin-4-yl]-6-cyclopropyl-1H-benzimidazole
• CAS: 1350355-86-0
• 化学式: C₁₉H₂₀ClN₅
• 分子量: 353.854
• InChiKey: IFFZDZHYOBPQNK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  57.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-溴邻苯二胺 在 palladium diacetate 、 三环己基膦 吡啶 、 盐酸 、 potassium phosphate 、 potassium carbonate 、 N,N'-羰基二咪唑 作用下， 以 甲醇 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 、 乙腈 为溶剂， 反应 25.0h， 生成 2-[1-(3-chloro-pyrazin-2-yl)-piperidin-4-yl]-5-cyclopropyl-1H-benzoimidazole
  参考文献：
  名称：

  [EN] NITROGEN- HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS PHOSPHODIESTERASE 10 INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS AZOTÉS HÉTÉROCYCLIQUES CONVENANT COMME INHIBITEURS DE LA PHOSPHODIESTÉRASE 10

  摘要：

  芳基和杂环氮杂环化合物，以及含有它们的组合物，以及制备这类化合物的方法。本文还提供了通过抑制PDEIO治疗可治疗的疾病或疾病的方法，如肥胖症，非胰岛素依赖型糖尿病，精神分裂症，亨廷顿病，躁郁症，强迫症等。

  公开号：

  WO2011143129A1
• 作为试剂：
  描述：

  5-cyclopropyl-2-piperidin-4-yl-1H-benzoimidazole 、 2,3-二氯吡嗪 、 potassium carbonate 在 二氯甲烷 、 水 、 Sodium sulfate-III 、 2-[1-(3-chloro-pyrazin-2-yl)-piperidin-4-yl]-5-cyclopropyl-1H-benzoimidazole 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 10.0h， 以to give the desired compound 2-[1-(3-chloro-pyrazin-2-yl)-piperidin-4-yl]-5-cyclopropyl-1H-benzo imidazole (88 mg, 65%)的产率得到2-[1-(3-chloro-pyrazin-2-yl)-piperidin-4-yl]-5-cyclopropyl-1H-benzoimidazole
  参考文献：
  名称：

  ARYL- AND HETEROARYL- NITROGEN-HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS PDE10 INHIBITORS

  摘要：

  提供了芳基和杂芳基氮杂环化合物及含有它们的组合物，以及制备这些化合物的方法。本文还提供了治疗可通过抑制PDE10治疗的疾病或疾病的方法，例如肥胖症，非胰岛素依赖性糖尿病，精神分裂症，亨廷顿病，双相障碍，强迫症等。

  公开号：

  US20110306590A1

文献信息

• Aryl- and heteroaryl- nitrogen-heterocyclic compounds as PDE10 inhibitors
  申请人：Allen Jennifer R.

  公开号：US08946230B2

  公开（公告）日：2015-02-03

  Aryl- and heteroaryl-nitrogen heterocyclic compounds of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein m, p, q, R1, R2, R3, X1, X2, X3, Y1 and Y2 are defined herein; and compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as obesity, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, Huntington's Disease, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

  公式（I）的芳基和杂芳基氮杂环化合物，或其药学上可接受的盐，其中m、p、q、R1、R2、R3、X1、X2、X3、Y1和Y2在此定义；以及含有它们的组合物和制备这种化合物的方法。此外，还提供了通过抑制PDE10治疗可治疗的疾病或疾病的方法，例如肥胖症、非胰岛素依赖性糖尿病、精神分裂症、亨廷顿病、双相情感障碍、强迫症等。
• NITROGEN- HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS PHOSPHODIESTERASE 10 INHIBITORS
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：EP2569299A1

  公开（公告）日：2013-03-20
• US8946230B2
  申请人：——

  公开号：US8946230B2

  公开（公告）日：2015-02-03