[EN] ALPHA-QUATERNARY-ALPHA-AMINO ACIDS FOR USE AS CNS AGENTS<br/>[FR] ALPHA-AMINOACIDES ALPHA QUATERNAIRES UTILISES COMME AGENTS INFLUANT SUR LE SNC (SYSTEME NERVEUX CENTRAL)
申请人:UNIVERSITY OF BRISTOL
公开号:WO1995015940A1
公开(公告)日:1995-06-15
(EN) Compounds of formula (I) are disclosed wherein: Y is selected from carboxy, phosphono, -PO2H(OR13), phosphinico, -PO2H(R13), -OPO3H2, -OPO2H(OR13), arsono, -AsO2H(OR13), arsinico, -AsO2H(R13), sulpho, sulphino, sulpheno, OSO3H, tetrazolyl, 3-hydroxyisoxazole, 1,2,4-oxadiazolidin-3,5-dione and hydantoin where R13 is C1 to C6 alkyl, C2 to C6 alkenyl, C2 to C6 alkynyl, C3 to C8 cycloalkylene or optionally substituted aryl or aralkyl; B is selected from C1 to C8 alkylene, C3 to C8 cycloalkylene, C2 to C8 alkenylene and C2 to C8 alkynylene optionally chain substituted and optionally substituted on the chain; Q is selected from carboxy, C1 to C6 alkoxycarbonyl and hydroxamic acid; R10 is selected from C1 to C6 alkyl, C2 to C6 alkenyl, C2 to C6 alkynyl, C3 to C8 cycloalkylene, haloalkyl and optionally substituted aryl, aralkyl or biaryl; and R11 and R12 are the same or different and are selected from hydrogen, C1 to C6 alkyl, C2 to C6 alkenyl, C2 to C6 alkynyl, C1 to C6 acyl and optionally substituted benzoyl, two of Y, Q, R10, R11, R12 and the substituents on B being optionally condensed with each other to form a carbocyclic or heterocyclic ring system, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds may be used as agents to influence the central nervous system.(FR) L'invention se rapporte à des composés de la formule (I) dans laquelle Y est sélectionné parmi carboxy, phosphono, -PO2H(OR13), phosphinico, -PO2H(R13), -OPO3H2, -OPO2H(OR13), arsono, -AsO2H(OR13), arsinico, -AsO2H(R13), sulpho, sulphino, sulphéno, OSO3H, tétrazolyle, 3-hydroxyisoxazole, 1,2,4-oxadiazolidin-3,5-dione et hydantoïne où R13 représente alkyle C1 à C6, alcényle C2 à C6, alkynyle C2 à C6, cycloalkylène C3 à C8 ou aryle ou aralkyle éventuellement substitué; B est sélectionné parmi alkylène C1 à C8, cycloalkylène C3 à C8, alcénylène C2 à C8 et alkynylène C2 à C8 éventuellement substitué par une chaîne et éventuellement substitué sur la chaîne; Q est sélectionné parmi carboxy, alcoxycarbonyle C1 à C6 et l'acide hydroxamique; R10 est sélectionné parmi alkyle C1 à C6, alcényle C2 à C6, alkynyle C2 à C6, cycloalkylène C3 à C8, haloalkyle et aryle éventuellement substitué, aralkyle ou biaryle; et R11 et R12 sont identiques ou différentset sont sélectionnés parmi hydrogène, alkyle C1 à C6, alcényle C2 à C6, alkynyle C2 à C6, acyle C1 à C6 et benzoyle éventuellement substitué, deux des groupes Y, Q, R10, R11, R12 et les substituants se trouvant sur B sont éventuellement condensés mutuellement pour former un système à noyau carbocyclique ou hétérocyclique. L'invention concerne également des sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci. Les composés peuvent être utilisés comme agents de traitement pouvant influer sur le système nerveux central.