Hippuryl-phenylalanyl-arginine | 73167-83-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Hippuryl-phenylalanyl-arginine
• 英文别名: (2S)-2-[[(2S)-2-[(2-benzamidoacetyl)amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoic acid
• CAS: 73167-83-6
• 化学式: C₂₄H₃₀N₆O₅
• 分子量: 482.5
• InChiKey: GQKRRZAUNABSCW-OALUTQOASA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  13
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  189
• 氢给体数：
  6
• 氢受体数：
  6

文献信息

• Cycloalkyl-substituted glutaramide antihypertensive agents
  申请人：Pfizer Limited

  公开号：EP0358398A1

  公开（公告）日：1990-03-14

  Compounds of the formula: Wherein A completes a 5 or 6 membered carbocyclic ring which may be saturated or monounsaturated; R1 is H or (C1-C4)alkyl; R and R4 are H, (C1-C6)alkyl, C3-C7 cycloalkyl, benzyl, or an alternative biolabile ester-forming group; Y is either a direct bond or an alkylene group of from 1 to 6 carbon atoms; R2 is H, aryl, heterocyclyl, R6CONR5-, R7NR5CO-, R7NR5SO2- or R8SO2NR5-, with the proviso that Y is not a direct bond when R2 is H, aryl or heterocyclyl; wherein R5 is H, (C1-C6)alkyl or aryl(C1-C6)alkyl; R6 is (C1-C6)alkyl, aryl, aryl(C1-C6)alkyl, heterocyclyl, heterocyclyl(C1-C6)alkyl or a group of the formula R9R10R11C-wherein R9 is H, OH, (C1-C6)alkoxy, (C1-C6)-alkyl, hydroxy(C1-C6)alkyl, aryl(C1-C6)alkyl, (C2-C6)alkenyl, heterocyclyl, heterocyclyl(C1-C6)alkyl, R12CONH-, R12SO2NH- or (R13)2N-; R10 and R11 are H or (C1-C6)alkyl; or R10 is H and R" is amino(C1-C6)-alkyl, imidazolylmethyl, aryl, aryl(C1-C6)alkyl, aryl(C1-C6)alkoxy(C1-C6)alkoxy, hydroxy(C1-C6)alkyl or methylthio(CI-C6)alkyl; or the two groups R10 and R11 form a 3 to 6 membered carbocyclic ring or a pyrrolidine or piperidine ring which may optionally be substituted by amino, (C2-C4)alkanoyl or aroyl; R12 is (C1-C6)alkyl, (C3-C7)cycloalkyl, aryl, aryl(C1-C6)alkyl, heterocyclyl or heterocyclyl(C1-C6)alkyl; each R13 is H, (C1-C6)alkyl, aryl(C1-C6)alkyl or the two groups R'3 form a pyrrolidinyl, piperidino, morpholino, piperazinyl or N-(C1-C4)alkyl-piperazinyl group; R7 is (C1-C6)alkyl, aryl, aryl(C1-C6)alkyl, heterocyclyl, heterocyclyl(C1-C6)alkyl or a group of the formula R10R11R14C-wherein R10 and R11 are as previously defined and R14 is (R'3)2NCO-, R120CH2- or R15OCO, wherein R12 and R13 are as previously defined and R15 is (C1-C6)alkyl, (C3-C7)cycloalkyl or aryl(C1-C6)alkyl; and R8 is (C1-C6)alkyl, aryl, aryl(C1-C6)alkyl, heterocyclyl or heterocyclyl(C1-C6)alkyl; R3 is a group of the formula: wherein R16 is H, halo, 4-OH, 4-(C1-C6 alkoxy), 4-(C3-C7 cycloalkoxy) 4-(C2-Cs alkenyloxy), 4-[(Ci-Cs alkoxy)carbonyloxy], 4-[(C3-C7 cycloalkoxy)carbonyloxy], or 3-(C1-C4 alkyl)S02NH-; and R20 is H, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, C2-C6 alkanoyl or halo; or R3 is a group of the formula: wherein said groups may optionally be substituted in the fused benzene ring by C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, OH, halo or CF3; are antihypertensive agents of utility in the treatment of hypertension, heart failure and renal insufficiency.

  式中的化合物： 其中，A 是一个 5 或 6 成员碳环，可以是饱和或单不饱和环；R1 是 H 或 (C1-C4)烷基；R 和 R4 是 H、(C1-C6)烷基、C3-C7 环烷基、苄基或另一种生物可合成酯的基团； Y 是直接键或 1 至 6 个碳原子的亚烷基； R2 是 H、芳基、杂环基、R6CONR5-、R7NR5CO-、R7NR5SO2- 或 R8SO2NR5-，但当 R2 是 H、芳基或杂环基时，Y 不是直接键； 其中 R5 是 H、(C1-C6)烷基或芳基（C1-C6）烷基；R6 是(C1-C6)烷基、芳基、芳基(C1-C6)烷基、杂环基、杂环基(C1-C6)烷基或式 R9R10R11C- 其中 R9 是 H、OH、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)-烷基、羟基(C1-C6)烷基、芳基(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、杂环基、杂环基(C1-C6)烷基、R12CONH-、R12SO2NH- 或 (R13)2N-；R10和R11是H或(C1-C6)烷基；或R10是H，R "是氨基(C1-C6)-烷基、咪唑甲基、芳基、芳基(C1-C6)烷基、芳基(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基、羟基(C1-C6)烷基或甲硫基(CI-C6)烷基；或两个基团 R10 和 R11 形成 3 至 6 个成员的碳环或吡咯烷环或哌啶环，可任选被氨基、(C2-C4)烷酰基或芳基取代；R12 是 (C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、芳基、芳基（C1-C6）烷基、杂环烷基或杂环（C1-C6）烷基；每个 R13 是 H、(C1-C6)烷基、芳基（C1-C6）烷基或两个基团 R'3 形成的吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基或 N-(C1-C4)烷基-哌嗪基； R7 是(C1-C6)烷基、芳基、芳基(C1-C6)烷基、杂环基、杂环基(C1-C6)烷基或式 R10R11R14C 的基团，其中 R10 和 R11 如前所定义，R14 是 (R'3)2NCO-、R120CH2- 或 R15OCO，其中 R12 和 R13 如前所定义，R15 是(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基或芳基(C1-C6)烷基；和 R8 是 (C1-C6)烷基、芳基、芳基 (C1-C6)烷基、杂环烷基或杂环烷基 (C1-C6)烷基； R3 是式中的基团： 其中 R16 是 H、卤素、4-OH、4-(C1-C6 烷氧基)、4-(C3-C7 环烷氧基)、4-(C2-Cs 烯氧基)、4-[(Ci-Cs 烷氧基)羰氧基]、4-[(C3-C7 环烷氧基)羰氧基]或 3-(C1-C4烷基)S02NH-；以及 R20 是 H、C1-C4 烷基、C1-C4 烷氧基、C2-C6 烷酰基或卤素；或 R3 是式中的基团： 其中所述基团可任选在融合苯环上被 C1-C4 烷基、C1-C4 烷氧基、OH、卤代或 CF3 取代；是可用于治疗高血压、心力衰竭和肾功能不全的降压药。
• Spiro-subsituted glutaramide diuretic agents
  申请人：Pfizer Limited

  公开号：EP0274234B1

  公开（公告）日：1991-09-11
• CRYSTALLINE, POLYMORPHIC FORM OF (S,S,S)-N-(1-[2-CARBOXY-3-(N2-MESYLLYSYLAMINO)PROPYL]-1-CYCLOPENTYLCARBONYL)TYROSINE
  申请人：Pfizer Limited

  公开号：EP0731787B1

  公开（公告）日：1999-01-13
• US4975444A
  申请人：——

  公开号：US4975444A

  公开（公告）日：1990-12-04
• US4960792A
  申请人：——

  公开号：US4960792A

  公开（公告）日：1990-10-02