4-氯-3-(甲氧基甲氧基)吡啶 | 383891-18-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 4-氯-3-(甲氧基甲氧基)吡啶
• 英文名称: 4-chloro-3-methoxymethoxypyridine
• 英文别名: 4-chloro-3-(methoxymethoxy)-pyridine；3-(methoxymethoxy)-4-chloropyridine；4-Chloro-3-(methoxymethoxy)pyridine
• CAS: 383891-18-7
• 化学式: C₇H₈ClNO₂
• 分子量: 173.599
• InChiKey: RLYANJDQDHDZHT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  31.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-氯-3-(甲氧基甲氧基)吡啶 在 盐酸 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 4-氯-3-羟基吡啶
  参考文献：
  名称：

  与ABT-594（一种有效的非阿片类镇痛药）相关的结构活性研究：吡啶和氮杂环丁烷环取代对小鼠烟碱型乙酰胆碱受体结合亲和力和镇痛活性的影响。

  摘要：

  制备了类似物A-98593（1）及其对映体ABT-594（2），在吡啶环上具有多个取代基，并测试了与大鼠脑中烟碱乙酰胆碱受体结合位点的亲和力以及在小鼠热板测定中的镇痛活性。多种修饰类型与对[3H]胱氨酸结合位点的高亲和力相一致。相比之下，仅选择的修饰导致止痛效果保持在与1和2相同的范围内。还制备了在氮杂环丁烷环的3位带有一个或两个甲基取代基的2的类似物，发现它们的活性实质上较低。两种测定。

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(98)00504-6
• 作为产物：
  描述：

  3-甲氧基甲氧基吡啶 在 六氯乙烷 、 叔丁基锂 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 生成 4-氯-3-(甲氧基甲氧基)吡啶
  参考文献：
  名称：

  通过乙烯基官能化噻唑的交叉复分解合成WS75624 A和WS75624 B的简洁方法

  摘要：

  据报道，合成方法是针对WS75624 A和WS75624 B的前体，两种有效的内皮素转化酶（ECE）抑制剂和潜在的降压药，其在乙烯基官能化的噻唑和末端烯烃之间具有关键的交叉复分解。由于两种天然产物的区别仅在于其羟烷基侧链的性质，因此我们的聚合策略可在有限的步骤中合成两种分子的关键中间体。

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2011.01.027

文献信息

• [EN] COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF PARAMOXYVIRUS VIRAL INFECTIONS<br/>[FR] COMPOSÉS POUR LE TRAITEMENT D'INFECTIONS VIRALES PAR PARAMYXOVIRUS
  申请人：ALIOS BIOPHARMA INC

  公开号：WO2014031784A1

  公开（公告）日：2014-02-27

  Disclosed herein are new antiviral compounds, together with pharmaceutical compositions that include one or more antiviral compounds, and methods of synthesizing the same. Also disclosed herein are methods of ameliorating and/or treating a paramyxovirus viral infection with one or more small molecule compounds. Examples of paramyxovirus infection include an infection caused by human respiratory syncytial virus (RSV).

  本文披露了新的抗病毒化合物，以及包含一种或多种抗病毒化合物的药物组合物，并且揭示了合成这些化合物的方法。本文还披露了利用一种或多种小分子化合物改善和/或治疗副黏病毒病毒感染的方法。副黏病毒感染的例子包括由人类呼吸道合胞病毒（RSV）引起的感染。
• [EN] INDOLE DERIVATIVES WITH AN IMPROVED ANTIPSYCHOTIC ACTIVITY<br/>[FR] DERIVE D'INDOLE A ACTIVITE ANTIPSYCHOTIQUE AMELIOREE
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2004106298A1

  公开（公告）日：2004-12-09

  The present invention relates to a novel indol derivative according to Formula (I) a pharmaceutically acceptable acid or base addition salt thereof, a stereochemically isomeric form thereof, an N-oxide form thereof or a quaternary ammonium salt thereof, wherein the variables R1, R2, R3, R4, R5, p, a1 = a2-a3 = a4, Z1-Z2, X and Y are defined as in claim 1. Said derivative exhibit a binding affinity towards dopamine receptors, in particular towards dopamine D2, D3 and D4 receptors, with selective serotonin reuptake inhibition properties and acting as 5-HT1A agonists or partial agonists. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds according to the invention, the use thereof for the prevention and/or treatment of a range of psychiatric and neurological disorders, in particular certain psychotic disorders, most in particular schizophrenia and processes for their production.

  本发明涉及一种新颖的吲哚衍生物，其符合以下式（I）的药学上可接受的酸或碱盐，其立体化异构体形式，其N-氧化物形式或其季铵盐，其中变量R1、R2、R3、R4、R5、p、a1 = a2-a3 = a4、Z1-Z2、X和Y的定义如权利要求书中所述。所述衍生物具有与多巴胺受体的结合亲和力，特别是对多巴胺D2、D3和D4受体具有选择性的5-羟色胺再摄取抑制特性，并作为5-HT1A激动剂或部分激动剂。本发明还涉及包含根据本发明的化合物的药物组合物，其用于预防和/或治疗一系列精神疾病和神经系统疾病，特别是某些精神疾病，尤其是精神分裂症，以及其生产工艺。
• Synthetic Routes to Three Novel Scaffolds for Potential Glycosidase Inhibitors
  作者：Michael Rommel、Alexander Ernst、Ulrich Koert

  DOI：10.1002/ejoc.200700333

  日期：2007.9

  Efficient syntheses of three novel scaffolds for potential β-glycosidase inhibitors were developed: The first consists of a 2,7-dioxabicyclo[2.2.1]heptane derivative, which was prepared by an intramolecular ketalisation. The second scaffold consists of a hydroxylated cyclopentylamine, which could be synthesised stereoselectively from 2-azabicyclo[2.2.1]hept-5-en-3-one. The third scaffold, a 4,5-dihydroxynicotinic

  开发了用于潜在 β-糖苷酶抑制剂的三种新型支架的有效合成：第一种由 2,7-二氧杂双环 [2.2.1] 庚烷衍生物组成，该衍生物通过分子内缩酮化制备。第二个支架由羟基化环戊胺组成，可以立体选择性地从 2-氮杂双环 [2.2.1]hept-5-en-3-one 合成。第三个支架是 4,5-二羟基烟酸，可通过一系列取代基定向的邻位锂化作用获得。选定的化合物作为多种糖苷酶的抑制剂进行了测试。发现三种烟酸衍生物是选择性 β-葡萄糖苷酶抑制剂。（© Wiley-VCH Verlag GmbH & Co. KGaA, 69451 Weinheim, Germany, 2007）
• Compounds for treating impaired fundic relaxation
  申请人：——

  公开号：US20040019051A1

  公开（公告）日：2004-01-29

  The present invention concerns compounds of formula (I) a stereochemically isomeric form thereof, an N-oxide form thereof or a pharma-ceutically acceptable acid addition salt thereof, wherein —a 1 ═a 2 —a 3 ═a 4 — is a bivalent radical wherein one or two of a 1 to a 4 are nitrogen and the remaining a 1 to a 4 are —CH═; —Z 1 —Z 2 — is a bivalent radical; —A— is a bivalent radical of formula —N(R 6 )—Alk 2 — or a 5, 6 or 7-membered saturated heterocycle containing one or two nitrogen atoms; R 1 , R 2 and R 3 are each independently selected from hydrogen, C 1-6 alkyl, hydroxy, halo and the like; Alk 1 and Alk 2 are optionally substituted C 1-6 alkanediyl; R 5 is a radical of formula (d-1), (d-2), (d-3), (d-4), (d-5) wherein n is 1 or 2; p 1 is 0, and p 2 is 1 or 2; or p 1 is 1 or 2, and p 2 is 0; X is oxygen, sulfur or ═NR 9 ; Y 2 is oxygen or sulfur; R 7 is hydrogen, C 1-6 alkyl, C 3-6 cycloalkyl, phenyl or phenylmethyl; R 8 is C 1-6 alkyl, C 3-6 cycloalkyl phenyl or phenylmethyl; R 9 is cyano, C 1-6 alkyl, C 3-6 cyclo-alkyl, C 1-6 alkyloxycarbonyl or aminocarbonyl; R 10 is hydrogen or C 1-6 alkyl; and Q is a bivalent radical. Processes for preparing said products, formulations comprising said products and their use as a medicine are disclosed, in particular for treating conditions which are related to disturbed fundic accomodation. 1

  本发明涉及式（I）的化合物，其立体化学异构体形式，N-氧化物形式或药学上可接受的酸加合物盐形式，其中-a1═a2-a3═a4-是一个双价基团，其中a1到a4中的一个或两个是氮，其余的a1到a4是-CH═；-Z1—Z2-是一个双价基团；-A-是公式-N（R6）-Alk2-或含有一个或两个氮原子的5、6或7元饱和杂环的双价基团；R1、R2和R3各自独立地选自氢、C1-6烷基、羟基、卤素等；Alk1和Alk2是可选取代的C1-6烷二基；R5是公式（d-1）、（d-2）、（d-3）、（d-4）、（d-5）的基团，其中n为1或2；p1为0，p2为1或2；或p1为1或2，p2为0；X为氧、硫或═NR9；Y2为氧或硫；R7为氢、C1-6烷基、C3-6环烷基、苯基或苯甲基；R8为C1-6烷基、C3-6环烷基、苯基或苯甲基；R9为氰基、C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-6烷氧羰基或氨基羰基；R10为氢或C1-6烷基；Q为双价基团。公开了制备所述产品的方法，包含所述产品的配方以及其用作药物的用途，特别是用于治疗与干扰胃底容积有关的疾病。
• Synthesis of novel aza analogues of 2-substituted-2,3-dihydro-1,4-benzodioxins as potential new scaffolds for drug discovery
  作者：Encarna Matesanz、Jesús Alcázar、J.Ignacio Andrés、Jose M. Bartolomé、Marcel De Bruyn、Javier Fernández、Kristof Van Emelen

  DOI：10.1016/s0040-4039(03)00281-8

  日期：2003.3

  New synthesis approaches that have led to a series of novel aza analogues of the 2-substituted-2,3-dihydro-1,4-benzodioxin core, bearing versatile bromomethyl group on the non aromatic oxygenated ring, are described. According to their structures these novel scaffolds can be useful intermediates for the preparation of potential new therapeutic agents.

  描述了新的合成方法，该合成方法导致了在非芳香族氧化环上带有多用途溴甲基的2-取代-2,3-二氢-1,4-苯并二恶英核的一系列新颖的氮杂类似物。根据它们的结构，这些新颖的支架可以是用于制备潜在的新治疗剂的有用的中间体。