2-Fluoro-6-methyl-3-(1-Cbz-2-(S)-azetidinylmethoxy)pyridine | 209328-88-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-Fluoro-6-methyl-3-(1-Cbz-2-(S)-azetidinylmethoxy)pyridine
• 英文别名: benzyl (2S)-2-[(2-fluoro-6-methylpyridin-3-yl)oxymethyl]azetidine-1-carboxylate
• CAS: 209328-88-1
• 化学式: C₁₈H₁₉FN₂O₃
• 分子量: 330.359
• InChiKey: TWJLKBXONDWZBX-HNNXBMFYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  51.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-Fluoro-6-methyl-3-(1-Cbz-2-(S)-azetidinylmethoxy)pyridine 在 palladium-carbon 对甲苯磺酸一水合物 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 以480 mg (60%)的产率得到2-Fluoro-6-methyl-3-(2-(S)-azetidinylmethoxy)pyridine tosylate
  参考文献：
  名称：

  3-Pyridyl enantiomers and their use as analgesics

  摘要：

  本发明涉及一种控制哺乳动物（包括人类）疼痛的方法，包括向需要治疗的哺乳动物或患者施用公式I所选化合物：##STR1##或其药学上可接受的盐。该发明还涉及上述公式I的选定(R)和(S)化合物，其可用作镇痛剂、神经细胞凋亡抑制剂和抗炎药。

  公开号：

  US06133253A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氟-3-羟基-6-甲基吡啶 、 6-Fluoro-3-(1-methyl-2-(S)-azetidinylmethoxy)pyridine tosylate 、 氢氧化钾 、 N,N-二甲基甲酰胺 在 乙醚 、 Brine 、 magnesium sulfate 、 crude product 、 silica gel 、 ethyl acetate n-hexane 作用下， 以 Brine 为溶剂， 反应 1.0h， 以to yield 1.31 g (53%) of the title compound的产率得到2-Fluoro-6-methyl-3-(1-Cbz-2-(S)-azetidinylmethoxy)pyridine
  参考文献：
  名称：

  3-Pyridyl enantiomers and their use as analgesics

  摘要：

  本发明涉及一种控制哺乳动物（包括人类）疼痛的方法，包括向需要治疗的哺乳动物或患者施用公式I中选择的化合物：##STR1##或其药学上可接受的盐。本发明还涉及公式I中选择的(R)和(S)化合物，它们可用作镇痛剂，神经元细胞死亡预防剂和抗炎药。

  公开号：

  US06133253A1

文献信息

• [EN] 3-PYRIDYL ENANTIOMERS AND THEIR USE AS ANALGESICS<br/>[FR] ENANTIOMERES 3-PYRIDYL ET LEUR UTILISATION COMME ANALGESIQUES
  申请人：ABBOTT LABORATORIES

  公开号：WO1998025920A1

  公开（公告）日：1998-06-18

  (EN) The present invention relates to a method of controlling pain in mammals, including humans, comprising administering to a mammal or patient in need of treatment thereof selected compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The invention further relates to selected (R) and (S) compounds of formula (I) which are useful as analgesics as well as neuronal cell death preventors and anti-inflammatories.(FR) La présente invention se rapporte à un procédé d'élimination de la douleur chez les mammifères et les êtres humains, ce procédé consistant à administrer à un mammifère ou à un être humain nécessitant ce traitement des composés sélectionnés de la formule (I) ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci. L'invention se rapporte également à des composés (R) et (S) sélectionnés de la formule (I) qui sont utilisés comme analgésiques et comme agents préventifs de la dégénérescense neuronale et comme anti-inflammatoires.

  本发明涉及一种控制哺乳动物（包括人类）疼痛的方法，包括向需要治疗的哺乳动物或患者施用公式（I）的选择性化合物或其药学上可接受的盐。本发明还涉及选择性的（R）和（S）公式（I）化合物，其可用作镇痛剂、神经元死亡预防剂和抗炎药物。
• 3-PYRIDYL ENANTIOMERS AND THEIR USE AS ANALGESICS
  申请人：Abbott Laboratories

  公开号：EP0950057A1

  公开（公告）日：1999-10-20
• US6133253A
  申请人：——

  公开号：US6133253A

  公开（公告）日：2000-10-17
• US6403575B1
  申请人：——

  公开号：US6403575B1

  公开（公告）日：2002-06-11