Ro 15-4454 | 80707-96-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 甘油磷脂
• 英文名称: Ro 15-4454
• 英文别名: 2-O-Acetyl-3-O-octadecyl-sn-glyceryl-1-phosphorylcholin；2-O-acetyl-3-O-octadecyl sn-glycero(1)phosphocholine；[(2S)-2-acetyloxy-3-octadecoxypropyl] 2-(trimethylazaniumyl)ethyl phosphate
• CAS: 80707-96-6
• 化学式: C₂₈H₅₈NO₇P
• 分子量: 551.745
• InChiKey: ZXCIEWBDUAPBJF-NDEPHWFRSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  7.6
• 重原子数：
  37
• 可旋转键数：
  28
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.96
• 拓扑面积：
  94.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Ro 15-4454 在 吡啶 、 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 二甲基亚砜 、 甲苯 为溶剂， 反应 53.5h， 生成 2-O-Acetyl-3-O-benzyl-1-O-octadecyl-sn-glycerin
  参考文献：
  名称：

  甘油醚磷脂的合成第1部分1 - O-十八烷基-2- O-乙酰基-sn-甘油-3-磷酸胆碱1（“血小板活化因子”），对映异构体和一些类似化合物的生产† ‡

  摘要：

  甘油醚磷脂的合成，第一次通讯，对映体和一些类似化合物的1- O-十八烷基-2- O-乙酰基-sn-甘油-3-磷酸胆碱（“血小板活化因子”）的制备

  DOI：

  10.1002/hlca.19820650339
• 作为产物：
  描述：

  (S)-2-hydroxy-3-(octadecyloxy)propyl 4-methylbenzenesulfonate 在 palladium on activated charcoal 吡啶 、 氢气 、 三乙胺 、 三氯氧磷 作用下， 以 四氢呋喃 、 氯仿 、 甲苯 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 Ro 15-4454
  参考文献：
  名称：

  甘油醚磷脂的合成第1部分1 - O-十八烷基-2- O-乙酰基-sn-甘油-3-磷酸胆碱1（“血小板活化因子”），对映异构体和一些类似化合物的生产† ‡

  摘要：

  甘油醚磷脂的合成，第一次通讯，对映体和一些类似化合物的1- O-十八烷基-2- O-乙酰基-sn-甘油-3-磷酸胆碱（“血小板活化因子”）的制备

  DOI：

  10.1002/hlca.19820650339

文献信息

• An enantioselective synthesis of platelet-activating factors, their enantiomers, and their analogues from D- and L-tartaric acids.
  作者：MASAJI OHNO、KAGARI FUJITA、HISAO NAKAI、SUSUMU KOBAYASHI、KEIZO INOUE、SHOSHICHI NOJIMA

  DOI：10.1248/cpb.33.572

  日期：——

  Acetyl glyceryl ether phosphorylcholines (platelet-activating factors ; PAFs), their enantiomers, and their analogues were efficiently synthesized in a stereochemically unambiguous manner starting from D-and L-tartaric acids as chiral synthons. The enantiomer of C16-PAF (S-comfiguration) showed far less activity than the natural PAF (R-configuration), and the N-methylpiperidine and N-methylpyrrolidine analogues were found to possess much higher activity than natural C16-PAF.

  乙酰甘油醚磷脂酰胆碱（血小板激活因子；PAFs）、其对映体及其类似物以立体化学明确的方式有效合成，起始于D-和L-酒石酸作为手性合成前体。C16-PAF的对映体（S-构型）显示出远低于天然PAF（R-构型）的活性，而N-甲基哌啶和N-甲基吡咯烷的类似物则显示出比天然C16-PAF更高的活性。
• DRUG DELIVERY SYSTEM FOR USE IN THE TREATMENT OF VASCULAR AND VESSEL-RELATED PATHOLOGIES
  申请人：Academisch Medisch Centrum

  公开号：EP2389157A1

  公开（公告）日：2011-11-30
• [EN] DRUG DELIVERY SYSTEM FOR USE IN THE TREATMENT OF VASCULAR AND VESSEL-RELATED PATHOLOGIES<br/>[FR] SYSTÈME D'ADMINISTRATION DE MÉDICAMENT DESTINÉ À ÊTRE UTILISÉ DANS LE TRAITEMENT DE PATHOLOGIES VASCULAIRES ET DE PATHOLOGIES LIÉES AUX VAISSEAUX
  申请人：AMC AMSTERDAM

  公开号：WO2010084199A1

  公开（公告）日：2010-07-29

  The present invention relates to a drug delivery system for use in the treatment of vascular and vessel-related pathologies, comprising a drug delivery platform that comprises at least one compound capable of exerting an effect on the formation and/or maintenance of a thrombus in the vessel to be treated. The platform is preferably formed by liposomes that are sterically stabilized by grafting of poly(ethylene glycol) onto the liposome surface. The liposomes may further comprise photosensitizers and targeting molecules. The liposomes may be thermosensitive. The compound is suitably tranexamic acid. The drug delivery system is preferably used for the treatment of port wine stains.