4-氯-6-吗啉-4-基-吡啶-2-胺 | 1075215-73-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 4-氯-6-吗啉-4-基-吡啶-2-胺
• 英文名称: 4-chloro-6-(morpholin-4-yl)pyridin-2-amine
• 英文别名: 2-Amino-4-chloro-6-morpholinopyridine；4-chloro-6-morpholin-4-ylpyridin-2-amine
• CAS: 1075215-73-4
• 化学式: C₉H₁₂ClN₃O
• 分子量: 213.667
• InChiKey: SHZJIAVOOLFOFD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  51.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-氯-6-吗啉-4-基-吡啶-2-胺 在 吡啶 、 potassium phosphate 、 Xphos Pd G₂ 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 (3S)-N-{3-[2-(1,1-dioxo-1λ⁶,2-thiazolidin-2-yl)-6-(morpholin-4-yl)pyridin-4-yl]-4-methylphenyl}-3-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF RAF KINASES
  [FR] INHIBITEURS DE KINASES RAF

  摘要：

  本文提供了抑制受体酪氨酸激酶效应子RAF的药物，包括所述化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗疾病的方法。

  公开号：

  WO2021081375A1
• 作为产物：
  描述：

  吗啉 、 2-氨基-4,6-二氯吡啶 反应 115.0h， 生成 4-氯-6-吗啉-4-基-吡啶-2-胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND THEIR USE AS INHIBITORS OF PI3K ACTIVITY
  [FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES ET LEUR EMPLOI EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'ACTIVITÉ DE PI3K

  摘要：

  含有取代的双环杂环芳基和含有它们的组合物，用于治疗一般炎症、关节炎、风湿病、骨关节炎、炎性肠道疾病、炎性眼部疾病、炎性或不稳定膀胱疾病、牛皮癣、带有炎症成分的皮肤疾病、慢性炎症性疾病，包括但不限于自身免疫疾病如系统性红斑狼疮（SLE）、重症肌无力、类风湿关节炎、急性播散性脑脊髓炎、特发性血小板减少性紫癜、多发性硬化症、Sjögren综合征和自身免疫性溶血性贫血，包括各种过敏症状的过敏症，本发明还提供了用于治疗由p110活性介导、依赖或与之相关的癌症的方法，包括但不限于白血病，如急性髓细胞白血病（AML）、骨髓增生异常综合征（MDS）、骨髓增生性疾病（MPD）、慢性髓细胞白血病（CML）、T细胞急性淋巴细胞白血病（T-ALL）、B细胞急性淋巴细胞白血病（B-ALL）、非霍奇金淋巴瘤（NHL）、B细胞淋巴瘤和实体肿瘤，如乳腺癌。

  公开号：

  WO2012003283A1
• 作为试剂：
  描述：

  吗啉 、 2-氨基-4,6-二氯吡啶 在 乙酸乙酯 、 crude mixture 、 alumina 、 4-氯-6-吗啉-4-基-吡啶-2-胺 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 115.0h， 以to give the desired product 4-chloro-6-morpholino-pyridin-2-amine的产率得到4-氯-6-吗啉-4-基-吡啶-2-胺
  参考文献：
  名称：

  HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND THEIR USES

  摘要：

  含有替代双环杂芳基的化合物及其组合物，用于治疗一般性炎症、关节炎、风湿性疾病、骨关节炎、炎症性肠道疾病、炎症性眼部疾病、炎症性或不稳定的膀胱疾病、牛皮癣、带有炎症成分的皮肤疾病、慢性炎症性疾病，包括但不限于自身免疫性疾病，如系统性红斑狼疮（SLE）、重症肌无力、类风湿性关节炎、急性播散性脑脊髓炎、特发性血小板减少性紫癜、多发性硬化症、干燥综合征和自身免疫性溶血性贫血，包括所有形式的过敏反应。本发明还提供了用于治疗介导、依赖或与p110活性相关的癌症的方法，包括但不限于白血病，如急性髓性白血病（AML）、骨髓增生异常综合症（MDS）、骨髓增生性疾病（MPD）、慢性髓性白血病（CML）、T细胞急性淋巴细胞白血病（T-ALL）、B细胞急性淋巴细胞白血病（B-ALL）、非何杰金淋巴瘤（NHL）、B细胞淋巴瘤和实体肿瘤，如乳腺癌。

  公开号：

  US20130090323A1

文献信息

• [EN] HETEROARYL AMIDES USEFUL AS KIF18A INHIBITORS<br/>[FR] AMIDES D'HÉTÉROARYLE UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KIF18A
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2020132653A1

  公开（公告）日：2020-06-25

  The present invention relates to chemical compounds having a general formula (I), as defined herein, and synthetic intermediates thereof, which are capable of modulating KIF18A protein thereby influencing the process of cell cycle and cell proliferation to treat cancer and cancer-related diseases. The invention also includes pharmaceutical compositions, including the compounds, and methods of treating disease states related to the activity of KIF18A.

  本发明涉及具有通式（I）的化合物，如本文所定义，并其合成中间体，这些化合物能够调节KIF18A蛋白，从而影响细胞周期和细胞增殖过程，用于治疗癌症和与癌症相关的疾病。该发明还包括包括这些化合物的药物组合物，以及治疗与KIF18A活性相关的疾病状态的方法。
• PYRIMIDINE DERIVATIVES 934
  申请人：Barlaam Bernard Christophe

  公开号：US20090023719A1

  公开（公告）日：2009-01-22

  A compound of formula (I) where one of A 1 , A 2 or A 3 is N, and the others are independently selected from CH or N; ring B is a fused 5 or 6-membered carbocyclic or heterocyclic which is optionally substituted as defined in the specification, and R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , and n are as defined in the specification. The compounds are inhibitors of EphB4 or EphA2 and therefore may be useful in pharmaceutical compositions for the treatment of conditions such as cancer.

  式（I）的化合物，其中A1、A2或A3中的一个是N，其他的独立地选择自CH或N；环B是一个融合的5或6元碳环或杂环，可按规范中定义的方式取代，R1、R2、R3、R4和n如规范中定义。这些化合物是EphB4或EphA2的抑制剂，因此可能在用于治疗癌症等疾病的药物组合物中有用。
• NOVEL PYRIMIDINE DERIVATIVES - 816
  申请人：BARLAAM Bernard Christophe

  公开号：US20090036440A1

  公开（公告）日：2009-02-05

  The invention concerns pyrimidine compounds of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, where A 1 , A 2 A 3 , R 1 , n, R 2 , R 3 , and R 4 are as defined in the description. The present invention also relates to processes for the preparation of such compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use as an antiproliferative agent in the prevention or treatment of tumours or other proliferative conditions which are sensitive to the inhibition of EphB4 kinases.

  本发明涉及公式I的嘧啶化合物或其药学上可接受的盐，其中A1，A2A3，R1，n，R2，R3和R4如描述中所定义。本发明还涉及制备这些化合物的方法，包含它们的制药组合物以及它们在制造抗增殖剂用药物中的应用，用于预防或治疗对EphB4激酶抑制敏感的肿瘤或其他增殖性疾病。
• WO2008/132505
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• N' - (PHENYL) -N- (MORPHOLIN-4-YL-PYRIDIN-2-YL) -PYRIMIDINE-2, 4-DIAMINE DERIVATIVES AS EPHB4 KINASE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF PROLIFERATIVE CONDITIONS
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP2150545A1

  公开（公告）日：2010-02-10