2-(N,N-dimethylamino)-6-[N-(t-butoxycarbonyl)amino]-1-hexanol | 191671-51-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 2-(N,N-dimethylamino)-6-[N-(t-butoxycarbonyl)amino]-1-hexanol
• 英文别名: tert-butyl N-[5-(dimethylamino)-6-hydroxyhexyl]carbamate
• CAS: 191671-51-9
• 化学式: C₁₃H₂₈N₂O₃
• 分子量: 260.377
• InChiKey: CGRSNTZTCUQZND-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.92
• 拓扑面积：
  61.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(N,N-dimethylamino)-6-[N-(t-butoxycarbonyl)amino]-1-hexanol 在 potassium carbonate 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 1-(N,N-dimethylamino)-5-(t-butoxycarbonyl)amino-1-chloromethylpentane
  参考文献：
  名称：

  Preparation and use of immunoconjugates

  摘要：

  本发明涉及免疫结合物，其包括一种抗体片段，该抗体片段通过抗体片段的轻链可变区的碳水化合物部分与诊断或治疗原则共价结合。本发明还涉及包括抗体成分的免疫结合物，该抗体成分是含有轻链可变区中的糖基化位点的完整抗体，该位点是通过突变轻链编码核苷酸序列引入到抗体中的。由此产生的免疫结合物保留了抗体片段或完整抗体的免疫反应性，并将诊断或治疗原则靶向到目标组织，实现诊断或治疗效果。因此，本发明考虑使用这种免疫结合物进行诊断和免疫治疗。本发明还涉及制备这种免疫结合物的方法。

  公开号：

  US05635603A1

文献信息

• PREPARATION AND USE OF IMMUNOCONJUGATES
  申请人：Immunomedics, Inc.

  公开号：EP0732939A1

  公开（公告）日：1996-09-25
• EP0732939A4
  申请人：——

  公开号：EP0732939A4

  公开（公告）日：1997-03-19
• Preparation and use of immunoconjugates comprising a VL-chain glycosylated at the Asn in position 18
  申请人：Immunomedics, Inc.

  公开号：EP0732939B1

  公开（公告）日：2004-10-20
• US5635603A
  申请人：——

  公开号：US5635603A

  公开（公告）日：1997-06-03
• [EN] PREPARATION AND USE OF IMMUNOCONJUGATES<br/>[FR] PREPARATION ET UTILISATION D'IMMUNOCONJUGUES
  申请人：IMMUNOMEDICS, INC.

  公开号：WO1995015769A1

  公开（公告）日：1995-06-15

  (EN) The present invention relates to immunoconjugates comprising an antibody fragment which is covalently bound to a diagnostic or therapeutic principle through a carbohydrate moiety at about position 18 in the light chain variable region of the antibody fragment. The invention also relates to immunoconjugates comprising an antibody moiety that is an intact antibody containing a glycosylation site at about position 18 in the light chain variable domain which has been introduced into the antibody by mutating the nucleotide sequence encoding the light chain. The resultant immunoconjugates retain the immunoreactivity of the antibody fragment or intact antibody, and target the diagnostic or therapeutic principle to a target tissue where the diagnostic or therapeutic effect is realized. Thus, the invention contemplates the use of such immunoconjugates for diagnosis and immunotherapy. The invention further relates to methods for preparing such immunoconjugates.(FR) La présente invention se rapporte à des immunoconjugués comprenant un fragment d'anticorps qui est lié de manière covalente à un principe diagnostique ou thérapeutique par l'intermédiaire d'une fraction glucidique au niveau environ de la position 18 dans la région variable à chaîne légère du fragment d'anticorps. L'invention se rapporte également à des immunoconjugués comprenant une fraction d'anticorps qui est un anticorps entier renfermant un site de glycosylation au niveau environ de la position 18 dans le domaine variable à chaîne légère qui a été introduit dans l'anticorps par mutation de la séquence nucléotidique codant la chaîne légère. Les immunoconjugués obtenus maintiennent l'immunoréactivité du fragment d'anticorps ou de l'anticorps entier, et ciblent le principe diagnostique ou thérapeutique sur un tissu sur lequel se produit l'effet diagnostique ou thérapeutique. Par conséquent, l'invention se rapporte également à l'utilisation de ces immunoconjugués pour le diagnostic et l'immunothérapie. L'invention se rapporte d'autre part à des procédés de préparation de ces immunoconjugués.