(5-fluoropentyl)tosylate | 565-44-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (5-fluoropentyl)tosylate
• 英文别名: 5-fluoropentyl 4-methylbenzenesulfonate；toluene-4-sulfonic acid-(5-fluoro-pentyl ester)；Toluol-4-sulfonsaeure-(5-fluor-pentylester)；5-Fluoroamyl tosylate
• CAS: 565-44-6
• 化学式: C₁₂H₁₇FO₃S
• 分子量: 260.33
• InChiKey: RGFVAYFLDXQERH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  51.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (5-fluoropentyl)tosylate 在 lithium aluminium tetrahydride 、 乙醚 、 水 作用下， 生成 5-fluoro-pentane-1-thiol
  参考文献：
  名称：

  Toxic Fluorine Compounds. VII.¹ ι-Fluoroalkyl Thiocyanates and ι-Fluoroalkyl Mercaptans

  摘要：

  DOI：

  10.1021/ja01596a078
• 作为产物：
  描述：

  对甲苯磺酰氯 在 吡啶 、 四丁基氟化铵 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 (5-fluoropentyl)tosylate
  参考文献：
  名称：

  심혈관 질환 조기진단 PET 조영용 화합물 및 그의 용도

  摘要：

  这项发明提供了用于制造放射性化合物以实现心脏有效造影的前体化合物和由该前体化合物制造的放射性化合物及其PET造影剂的用途。

  公开号：

  KR101920902B1

文献信息

• SULFONIUM SALT, RESIST COMPOSITION, AND PATTERNING PROCESS
  申请人：Sagehashi Masayoshi

  公开号：US20120100486A1

  公开（公告）日：2012-04-26

  A sulfonium salt of a naphthyltetrahydrothiophenium cation having a fluoroalkoxy chain with a specific anion is provided. The sulfonium salt is used as a photoacid generator to form a resist composition which when processed by immersion lithography, offers advantages of restrained dissolution in the immersion water and less pattern dependence or dark/bright bias.

  提供了一种具有氟烷氧链的萘基四氢噻吩阳离子的磺酸盐，具有特定阴离子。该磺酸盐用作光酸发生剂，形成抗蚀剂组合物，当通过浸没光刻法处理时，提供了在浸没水中受抑制的溶解和更少的图案依赖性或暗/亮偏差的优点。
• Synthesis and preclinical evaluation of [18F]FSL25.1188, a reversible PET radioligand for monoamine oxidase-B
  作者：Kenneth Dahl、Vadim Bernard-Gauthier、Sangram Nag、Katarina Varnäs、Vidya Narayanaswami、Mohammad Mahdi Moein、Ryosuke Arakawa、Neil Vasdev、Christer Halldin

  DOI：10.1016/j.bmcl.2019.04.040

  日期：2019.7

  translated for human positron emission tomography (PET) imaging. Herein, we report the development of a novel fluorinated derivative, namely, [18F](S)-3-(6-(3-fluoropropoxy)benzo[d]isoxazol-3-yl)-5-(methoxymethyl)oxazolidin-2-one ([18F]FSL25.1188; [18F]6), as a candidate 18F-labeled MAO-B radioligand, and, its subsequent preclinical evaluation in non-human primates (NHP). [18F]6 was produced and isolated

  标记为SL25.1188的Carbon-11是一种很有前途的可逆单胺氧化酶B（MAO-B）放射性配体，最近被翻译用于人类正电子发射断层扫描（PET）成像。在此，我们报告了一种新型氟化衍生物的开发，即[18F]（S）-3-（6-（3-氟丙氧基）苯并[d]异恶唑-3-基）-5-（甲氧基甲基）恶唑烷-2 -1（[18F] FSL25.1188; [18F] 6）作为候选的18F标记的MAO-B放射性配体，及其随后在非人灵长类动物（NHP）中的临床前评价。[18F] 6的产生和分离（> 6 GBq）具有高放射化学纯度（> 99％）和摩尔活性（注射时> 100 GBq / µmol）。在人体尸体切片后进行的放射自显影研究显示[18F] 6在MAO-B丰富区域中的结合。NHP中[18F] 6的PET成像研究显示大脑摄取量较高（SUV> 2。5）以及根据MAO-B表达的局部脑放射性分布。[18F] 6表
• Development of Purine-Derived ¹⁸F-Labeled Pro-drug Tracers for Imaging of MRP1 Activity with PET
  作者：Eva Galante、Toshimitsu Okamura、Kerstin Sander、Tatsuya Kikuchi、Maki Okada、Ming-Rong Zhang、Mathew Robson、Adam Badar、Mark Lythgoe、Matthias Koepp、Erik Årstad

  DOI：10.1021/jm401764a

  日期：2014.2.13

  Multidrug resistance-associated protein 1 (MRP1) is a drug efflux transporter that has been implicated in the pathology of several neurological diseases and is associated with development of multidrug resistance. To enable measurement of MRP1 function in the living brain, a series of 6-halopurines decorated with fluorinated side chains have been synthesized and evaluated as putative pro-drug tracers. The tracers were designed to undergo conjugation with glutathione within the brain and hence form the corresponding MRP1 substrate tracers in situ. 6-Bromo-7-(2-[F-18]fluoroethyl)purine showed good brain uptake and rapid metabolic conversion. Dynamic PET imaging demonstrated a marked difference in brain clearance rates between wild-type and mrp1 knockout mice, suggesting that the tracer can allow noninvasive assessment of MRP1 activity in vivo.
• US8597869B2
  申请人：——

  公开号：US8597869B2

  公开（公告）日：2013-12-03