(3R,4R)-1-(2-furoyl)-3-triisopropylsilyloxy-4-(2-furyl)-2-azetidinone | 653586-86-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 内酰胺类
• 英文名称: (3R,4R)-1-(2-furoyl)-3-triisopropylsilyloxy-4-(2-furyl)-2-azetidinone
• CAS: 653586-86-8
• 化学式: C₂₁H₂₉NO₅Si
• 分子量: 403.55
• InChiKey: RLACACQNYZTKSI-RBUKOAKNSA-N

物化性质

• 沸点：
  453.7±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.14±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.16
• 重原子数：
  28.0
• 可旋转键数：
  7.0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.52
• 拓扑面积：
  72.89
• 氢给体数：
  0.0
• 氢受体数：
  5.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-(triethylsilyl)-2-debenzoyl-2-(2,5-dimethoxybenzoyl)-baccatin III 、 (3R,4R)-1-(2-furoyl)-3-triisopropylsilyloxy-4-(2-furyl)-2-azetidinone 在 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  用于靶向递送至肿瘤的新型紫杉烷类化合物的合成和生物学评估。

  摘要：

  药物-抗体缀合物的使用提供了将抗癌药物靶向递送至癌细胞的方法。单独的单克隆抗体通常不具有很高的治疗功效，但是，它们能够选择性地靶向肿瘤标志物。我们准备了比紫杉醇和多西紫杉醇具有明显更高细胞毒性的紫杉烷类药物。现在，这些类紫杉醇可满足使用单克隆抗体进行靶向递送方法所需的高效力。报告了这些类紫杉醇的合成和生物学评估。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2004.09.025

文献信息

• Cytotoxic agents comprising new C-2 modified taxanes
  申请人：Aventis Pharma S.A.

  公开号：EP1688415A1

  公开（公告）日：2006-08-09

  The present invention relates to novel cytotoxic agents and their therapeutic use. More specifically, the invention relates to novel cytotoxic agents comprising taxanes and their therapeutic use. These novel cytotoxic agents have therapeutic use as a result of delivering the taxanes to a specific cell population in a targeted fashion by chemically linking the taxane to a cell binding agent.

  本发明涉及新型细胞毒性剂及其治疗应用。更具体地，本发明涉及包括紫杉醇的新型细胞毒性剂及其治疗应用。这些新型细胞毒性剂具有治疗用途，因为它们通过将紫杉醇化学连接到细胞结合剂，以有针对性的方式将紫杉醇传递到特定的细胞群体。