1-phenyl-1-diethylaminocarbonyl-2-chloromethylcyclopropane | 131091-02-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-phenyl-1-diethylaminocarbonyl-2-chloromethylcyclopropane
• 英文别名: 2-(Chloromethyl)-N,N-diethyl-1-phenylcyclopropanecarboxamide；2-(chloromethyl)-N,N-diethyl-1-phenylcyclopropane-1-carboxamide
• CAS: 131091-02-6
• 化学式: C₁₅H₂₀ClNO
• 分子量: 265.783
• InChiKey: PFFIHIRGBGNQMV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  20.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-phenyl-1-diethylaminocarbonyl-2-chloromethylcyclopropane 在 sodium azide 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以100g的产率得到cis-N,N-diethyl-2-azidomethyl-1-phenylcyclopropanecarboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] AN IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF 1-ARYL 2-AMINOMETHYL CYCLOPROPANE CARBOXYAMIDE (Z) DERIVATIVES, THEIR ISOMERS AND SALTS
  [FR] PROCÉDÉ PERFECTIONNÉ POUR LA PRÉPARATION DE DÉRIVÉS DE 1-ARYL-2-AMINOMÉTHYLCYCLOPROPANECARBOXAMIDE (Z), DE LEURS ISOMÈRES ET DE LEURS SELS

  摘要：

  本发明涉及一种改进的单锅法制备1-芳基2-氨甲基环丙烷羧酰胺（z）衍生物及其异构体的过程，其化学式为（I）或其药学上可接受的盐，其中R1和R2分别代表从氢、低烷基、低芳基和低烷基芳基中独立选择的基团，所述芳基或烷基芳基基团可选择性地被卤原子取代。

  公开号：

  WO2014009767A1
• 作为产物：
  描述：

  (Z)-1-phenyl-1-(N,N-diethylaminocarbonyl)-2-hydroxymethaneylcyclopropane 在 氯化亚砜 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.0h， 以100g的产率得到1-phenyl-1-diethylaminocarbonyl-2-chloromethylcyclopropane
  参考文献：
  名称：

  [EN] AN IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF 1-ARYL 2-AMINOMETHYL CYCLOPROPANE CARBOXYAMIDE (Z) DERIVATIVES, THEIR ISOMERS AND SALTS
  [FR] PROCÉDÉ PERFECTIONNÉ POUR LA PRÉPARATION DE DÉRIVÉS DE 1-ARYL-2-AMINOMÉTHYLCYCLOPROPANECARBOXAMIDE (Z), DE LEURS ISOMÈRES ET DE LEURS SELS

  摘要：

  本发明涉及一种改进的单锅法制备1-芳基2-氨甲基环丙烷羧酰胺（z）衍生物及其异构体的过程，其化学式为（I）或其药学上可接受的盐，其中R1和R2分别代表从氢、低烷基、低芳基和低烷基芳基中独立选择的基团，所述芳基或烷基芳基基团可选择性地被卤原子取代。

  公开号：

  WO2014009767A1

文献信息

• [EN] IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF LEVOMILNACIPRAN<br/>[FR] PROCÉDÉ AMÉLIORÉ POUR LA PRÉPARATION DE LÉVOMILNACIPRAN
  申请人：METROCHEM API PVT LTD

  公开号：WO2019097539A1

  公开（公告）日：2019-05-23

  The present invention discloses cost-effective, industrially efficient and safe process synthesis of levomilnacipran that is devoid of 1-phenyl-1- diethylaminocarbonyl-2- chloromethylcyclopropane.

  本发明揭示了一种经济高效、安全的左美沙芬合成工艺，该工艺不含1-苯基-1-二乙氨基甲酰基-2-氯甲基环丙烷。
• [EN] PROCESS FOR PREPARATION OF MILNACIPRAN INTERMEDIATE AND ITS USE IN PREPARATION OF PURE MILNACIPRAN<br/>[FR] MÉTHODE DE PRÉPARATION D'UN INTERMÉDIAIRE DE MILNACIPRAN ET SON UTILISATION DANS LA PRÉPARATION DE MILNACIPRAN PUR
  申请人：GLENMARK GENERICS LTD

  公开号：WO2011158249A1

  公开（公告）日：2011-12-22

  Disclosed is a process for the preparation of milnacipran intermediate, a compound of formula ΙII, and its use in the preparation of pure milnacipran.

  本发明公开了一种制备米纳西普兰中间体（化学式ΙII）的方法，以及其在制备纯米纳西普兰中的应用。
• METHOD FOR PRODUCING (Z)-1-PHENYL-1-DIETHYLAMINOCARBONYL-2-AMINOMETHYL CYCLOPROPANE HYDROCHLORIDE
  申请人：Sumitomo Chemical Company, Limited

  公开号：EP1770084B1

  公开（公告）日：2011-08-24
• Procédé de préparation du phényl-1 diéthylaminocarbonyl-1 phtalimidométhyl-2 cyclopropane Z
  申请人：PIERRE FABRE MEDICAMENT

  公开号：EP0377381B1

  公开（公告）日：1992-04-22
• Process For Producing (Z)-1-Phenyl-1-Diethylaminocarbonyl-2-Aminomethylcyclopropane Hydrochloride
  申请人：Niimoto Yoshihide

  公开号：US20080051604A1

  公开（公告）日：2008-02-28

  The present invention provides a process for producing (Z)-1-phenyl-1-diethylaminocarbonyl-2-aminomethylcyclopropane or hydrochloride thereof, which comprises a step of reacting (Z)-1-phenyl-1-diethylaminocarbonyl-2-phthalimidomethylcyclopropane by contacting said compound with an aqueous methylamine solution having a concentration of from 1 to 25% by weight to obtain (Z)-1-phenyl-1-diethylaminocarbonyl-2-aminomethylcyclopropane.