1-phenyl-4-([¹⁸F]fluoromethoxy)benzene | 1449570-87-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-phenyl-4-([¹⁸F]fluoromethoxy)benzene
• 英文别名: 1-((18F)fluoranylmethoxy)-4-phenylbenzene
• CAS: 1449570-87-9
• 化学式: C₁₃H₁₁FO
• 分子量: 201.23
• InChiKey: HLBKRQSNGWVKLH-UMSOTBISSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.4
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  9.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  在 2-甲基-2-丁醇 、 [18F]-tetrabutylammonium fluoride 、 三氟甲烷磺酸甲酯 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 1.17h， 生成 1-phenyl-4-([¹⁸F]fluoromethoxy)benzene
  参考文献：
  名称：

  F-18氟甲基醚的高效合成：正电子发射断层扫描放射性药物中C-11甲基的有吸引力的替代物

  摘要：

  提出了一种快速高效的合成O-氟甲基脂肪族和芳香族醚的方法。该方法非常温和，可用于制备带有O- [ 18 F]氟甲基的正电子发射断层扫描（PET）放射性药物。

  DOI：

  10.1021/ol401792n

文献信息

• HPLC-free <i>in situ</i>¹⁸F-fluoromethylation of bioactive molecules by azidation and MTBD scavenging
  作者：Yingqing Lu、Ji Young Choi、Sang Eun Kim、Byung Chul Lee

  DOI：10.1039/c9cc04901k

  日期：——

  Sequential usage of azide and MTBD, which generates pure [¹⁸F]fluoromethyl tosylate and scavenges unreacted desmethyl precursors, provided an efficient HPLC-free strategy for the radio-synthesis of ¹⁸F-fluoromethylated compounds.

  使用叠氮和MTBD的顺序使用，生成纯[18F]氟甲基对甲苯磺酰基，并清除未反应的去甲基前体，为18F-氟甲基化合物的无HPLC合成提供了高效策略。
• A one-pot radiosynthesis of [18F]FMPEP-d2 for imaging the cannabinoid receptor 1
  作者：Anna Pees、Neil Vasdev

  DOI：10.1016/j.jfluchem.2023.110194

  日期：2023.11

  (3R,5R)-5-(3-([18F]fluoromethoxy-d2)phenyl)-3-(((R)-1-phenylethyl)amino)-1-(4-(trifluoromethyl)phenyl)pyrrolidin-2-one ([18F]FMPEP-d2) is a promising positron emission tomography (PET) radiopharmaceutical for the imaging of cannabinoid type 1 receptors in human studies. To facilitate widespread use of [18F]FMPEP-d2 we herein report a simplified one-pot synthesis procedure that is broadly applicable

  (3 R ,5 R )-5-(3-([ 18 F]氟甲氧基-d 2 )苯基)-3-((( R )-1-苯乙基)氨基)-1-(4-(三氟甲基)苯基)pyrrolidin-2-one ([ 18 F]FMPEP- d 2 ) 是一种很有前途的正电子发射断层扫描 (PET) 放射性药物，用于人体研究中大麻素 1 型受体的成像。为了促进[ 18 F]FMPEP- d 2的广泛使用，我们在此报告了一种简化的一锅合成程序，该程序广泛适用于酚的18 F-氟甲基化，并且可以使用商业放射性氟化模块（GE TRACERlab）应用于常规临床生产FX2 N）。本方法克服了之前在[ 18 F]FMPEP- d 2合成中的挑战，涉及通过使用二甲苯磺基甲烷- d 2并直接与(3 R ,5 R )-5反应来中间纯化[ 18 F]氟甲基结构单元。 -(3-羟基苯基)-3-[( R )-1-苯乙基氨基]-1-(4-三氟甲基苯基)吡咯烷-2-酮与[