2-bromo-5-fluorobenzohydrazide | 928327-82-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-bromo-5-fluorobenzohydrazide
• CAS: 928327-82-6
• 化学式: C₇H₆BrFN₂O
• mdl: MFCD09741999
• 分子量: 233.04
• InChiKey: UHHIUBDBCVUFLG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.696±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  55.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-bromo-5-fluorobenzohydrazide 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 双氧水 、 potassium carbonate 、 溶剂黄146 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 40.0h， 生成 methyl 7-chloro-2-(4'-fluoro-2'-(4-methyl-4H-1,2,4-triazol-3-yl)-[1,1'-biphenyl]-3-yl)benzo[d]oxazole-5-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] CBL-B MODULATORS AND USES THEREOF
  [FR] MODULATEURS DE CBL-B ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本发明提供了用于抑制 Cb1-b 和治疗各种 Cb1-b 介导的疾病、失调或病症的化合物、其组合物和使用方法，这些疾病、失调或病症与调节涉及 Cb1-b 的免疫系统有关。化合物还可用于研究生物和病理现象中的 Cb1-b 酶；研究身体组织中发生的泛素化；以及比较评估体外或体内新的 Cb1-b 抑制剂或细胞周期、DNA 修复、分化以及先天性和适应性免疫的其他调节剂。

  公开号：

  WO2022272248A1
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-5-氟苯甲酸 在 一水合肼 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 2-bromo-5-fluorobenzohydrazide
  参考文献：
  名称：

  [1,2,4]-三唑并喹唑啉酮的铜催化级联合成

  摘要：

  已经通过铜催化的多米诺反应开发了一种有效且实用的合成 1,2,4-三唑并[5,1-b]喹唑啉-9(3H)-酮的方法。 2-溴苯甲酰肼与氰胺。该协议使用廉价的 CuI 作为催化剂，不需要其他配体或添加剂。目标产物以良好到极好的收率制备，并且对各种官能团具有耐受性。

  DOI：

  10.1055/s-0036-1591565

文献信息

• Fused triazole agonists of the APJ receptor
  申请人：AMGEN INC.

  公开号：US11149040B2

  公开（公告）日：2021-10-19

  Compounds of Formula I, pharmaceutically acceptable salts thereof, tautomers thereof, pharmaceutically acceptable salts of the tautomers, or mixtures thereof are agonists of the APJ Receptor and may have use in treating cardiovascular and other conditions. Compounds of Formula (I) have the following structure: where the definitions of the variables are provided herein.

  式 I 的化合物、其药学上可接受的盐、其同系物、同系物的药学上可接受的盐或其混合物是 APJ 受体的激动剂，可用于治疗心血管疾病和其他疾病。式（I）化合物具有如下结构： 其中变量的定义在本文中提供。
• FUSED TRIAZOLE AGONISTS OF THE APJ RECEPTOR
  申请人：AMGEN INC.

  公开号：US20200308189A1

  公开（公告）日：2020-10-01

  Compounds of Formula I, pharmaceutically acceptable salts thereof, tautomers thereof, pharmaceutically acceptable salts of the tautomers, or mixtures thereof are agonists of the APJ Receptor and may have use in treating cardiovascular and other conditions. Compounds of Formula (I) have the following structure: where the definitions of the variables are provided herein.
• WO2024062363A1
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• Copper-Catalyzed Cascade Synthesis of [1,2,4]-Triazoloquinazolinones
  作者：Zhenbang Lou、Ningning Man、Haijun Yang、Changjin Zhu、Hua Fu

  DOI：10.1055/s-0036-1591565

  日期：2018.6

  An efficient and practical method for the synthesis of 1,2,4-triazolo[5,1-b]quinazolin-9(3H)-ones has been developed via the copper-catalyzed domino reactions of readily available substituted N′-acetyl-2-bromobenzohydrazides with cyanamide. The protocol uses inexpensive CuI as the catalyst, and no other ligand or additive was required. The target products were prepared in good to excellent yields with

  已经通过铜催化的多米诺反应开发了一种有效且实用的合成 1,2,4-三唑并[5,1-b]喹唑啉-9(3H)-酮的方法。 2-溴苯甲酰肼与氰胺。该协议使用廉价的 CuI 作为催化剂，不需要其他配体或添加剂。目标产物以良好到极好的收率制备，并且对各种官能团具有耐受性。
• [EN] CBL-B MODULATORS AND USES THEREOF<br/>[FR] MODULATEURS DE CBL-B ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：NIMBUS CLIO INC

  公开号：WO2022272248A1

  公开（公告）日：2022-12-29

  The invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same for the inhibition of Cb1-b, and the treatment of a variety of Cb1-b-mediated diseases, disorders or conditions, associated with modulating the immune system implicating Cb1-b. Compounds are also useful for the study of Cb1-b enzymes in biological and pathological phenomena; the study of ubiquitination occurring in bodily tissues; and the comparative evaluation of new Cb1-b inhibitors or other regulators of cell cycle, DNA repair, differentiation, and innate and adaptive immunity in vitro or in vivo.

  本发明提供了用于抑制 Cb1-b 和治疗各种 Cb1-b 介导的疾病、失调或病症的化合物、其组合物和使用方法，这些疾病、失调或病症与调节涉及 Cb1-b 的免疫系统有关。化合物还可用于研究生物和病理现象中的 Cb1-b 酶；研究身体组织中发生的泛素化；以及比较评估体外或体内新的 Cb1-b 抑制剂或细胞周期、DNA 修复、分化以及先天性和适应性免疫的其他调节剂。