2-(2-trifluoroacetamido-1,3-thiazol-4-yl)-2-methoxyiminoacetic acid | 68749-67-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 2-(2-trifluoroacetamido-1,3-thiazol-4-yl)-2-methoxyiminoacetic acid
• 英文别名: methoxyimino-[2-(2,2,2-trifluoro-acetylamino)-thiazol-4-yl]-acetic acid；2-Methoxyimino-2-(2-trifluoroacetylaminothiazol-4-yl)acetic acid；2-methoxyimino-2-[2-[(2,2,2-trifluoroacetyl)amino]-1,3-thiazol-4-yl]acetic acid
• CAS: 68749-67-7
• 化学式: C₈H₆F₃N₃O₄S
• 分子量: 297.215
• InChiKey: MDEKEOFWAHRGNU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  129
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  10

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(2-trifluoroacetamido-1,3-thiazol-4-yl)-2-methoxyiminoacetic acid 、 2-(3-氨基-2-氧代氮杂环丁-1-基)-2-(4-羟基苯基)乙酸 生成 3-<2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-(methoxyimino)acetamido>nocardicinic acid
  参考文献：
  名称：

  制备3-氨基壬酸及其酰基衍生物。

  摘要：

  3-氨基诺卡霉素 A (3-ANA, 2) 是通过去除诺卡霉素 A (1) 的 N-酰基制备的。 2 用一些典型的侧链酸再酰化得到相应的半合成诺卡菌素 6。

  DOI：

  10.1248/cpb.35.3979
• 作为试剂：
  描述：

  三氯氧磷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 trimethylsilylacetamide 、 7-氨基头孢烷酸 在 ice 、 乙酸乙酯 、 2-(2-trifluoroacetamido-1,3-thiazol-4-yl)-2-methoxyiminoacetic acid 、 水 、 氯化钠 、 甲烷 、 7-[2-methoxyimino-2-{2-2,2,2-trifluoroacetamido)-1,3-thiazol-4-yl}acetamido 作用下， 以 乙酸乙酯 、 水 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 4.25h， 以to give 7-[2-methoxyimino-2-{2-2,2,2-trifluoroacetamido)-1,3-thiazol-4-yl}acetamido]cephalosporanic acid (syn isomer) (3.05 g.), mp 205° C. (dec.)的产率得到cephalosporanic acid
  参考文献：
  名称：

  Syn-isomer of 3,7-disubstituted-3-cephem-4-caroxylic acid compounds and

  摘要：

  头孢菌素中间体已经合成。

  公开号：

  US04871860A1

文献信息

• 2-Lower alkyl-7-substituted-2 or 3-cephem-4-carboxylic acid compounds
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US04152433A1

  公开（公告）日：1979-05-01

  A compound of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is (C.sub.1 to C.sub.6) alkyl, R.sup.2 is a carboxy or a protected carboxy group, R.sup.3 is amino or a protected amino group and A is hydroxyimino (C.sub.1 to C.sub.6) alkylene or (C.sub.1 to C.sub.6)-alkoxyimino (C.sub.1 to C.sub.6)alkylene, And pharmaceutically acceptable salt thereof.

  一种化合物的公式：##STR1## 其中R.sup.1为(C.sub.1到C.sub.6)烷基，R.sup.2为羧基或保护羧基，R.sup.3为氨基或保护氨基，A为羟亚胺基(C.sub.1到C.sub.6)烷基或(C.sub.1到C.sub.6)烷氧基亚胺基(C.sub.1到C.sub.6)烷基，以及其药学上可接受的盐。
• Cephem compounds
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Company, Limited

  公开号：US04393059A1

  公开（公告）日：1983-07-12

  The invention relates particularly to syn compounds of the formula: ##STR1## wherein R.sup.2 is hydrogen or an aliphatic hydrocarbon which may be substituted with halogen, carboxy or pharmaceutically acceptable esterified carboxy, R.sup.5 is carboxy or pharmaceutically acceptable esterified carboxy, R.sup.6 is amino or protected amino and R.sup.7 is lower alkanesulfonyl or arenesulfonyl and pharmaceutically acceptable salt thereof, processes for making them, pharmaceutical compositions containing them and their use in treating infectious diseases.

  本发明特别涉及公式如下的syn化合物：##STR1## 其中，R.sup.2是氢或脂肪烃，可以用卤素、羧基或药用可接受的酯化羧基进行取代，R.sup.5是羧基或药用可接受的酯化羧基，R.sup.6是氨基或受保护的氨基，R.sup.7是较低的烷基磺酰基或芳基磺酰基及其药用可接受的盐，制备它们的方法，含有它们的药物组成物以及它们在治疗传染病方面的用途。
• Cephem and cepham compounds and processes for preparation thereof
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Company, Ltd.

  公开号：US04923998A1

  公开（公告）日：1990-05-08

  7-substituted 3-cephem or cepham compounds characterized by the grouping, in the 7-position thereof, of the formula: R'--A--CONH-- where R' is thiadiazolyl or amino thiazolyl, and A is methylene carrying oxyiimino, or R' is haloacetyl and A may also be methylene, their preparation, and pharmaceutical uses.

  7-取代3-头孢菌素或头孢菌素化合物的特征在于它们在7-位置上的配基为公式：R'--A--CONH--，其中R'为噻二唑基或氨基噻二唑基，A为携带氧亚胺基的亚甲基，或者R'为卤代乙酰基，A也可以是亚甲基。它们的制备和药用。
• 7-[2-(2-Aminothiazol-4-yl)-2-cyclopentyloxyiminoacetamido]-3-cephem-4-car
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US04294960A1

  公开（公告）日：1981-10-13

  The invention relates to new thiadiazolyl or thiazolyl-substituted cephem and cepham compounds, the pharmaceutically acceptable salts and bioprecursors thereof, of antimicrobial activity, processes for preparation thereof, intermediates for preparing the new compounds and to pharmaceutical compositions comprising the new compounds, and methods of using the compositions for treatment of infectious diseases.

  本发明涉及一种新的噻二唑或噻唑取代头孢菌素和头孢烯类化合物，其药学上可接受的盐和生物前体，具有抗微生物活性，制备这些新化合物的过程，制备新化合物的中间体，以及包含这些新化合物的药物组合物和使用该组合物治疗传染病的方法。
• 2-Lower alkyl-7-substituted-2 or 3-cephem 4-carboxylic acid compounds
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US04299829A1

  公开（公告）日：1981-11-10

  Compounds of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is (C.sub.1 to C.sub.6) alkyl. R.sup.2 is carboxy or a protected carboxy group, R.sup.3 is amino or a protected amino group and A is hydroxyimino (C.sub.1 to C.sub.6) alkylene or (C.sub.1 to C.sub.6)-alkoxyimino (C.sub.1 to C.sub.6) alkylene, and pharmaceutically acceptable salt thereof, have been found to be active against various pathogenic microorganisms.

  公式为：##STR1## 的化合物，其中 R.sup.1 是（C.sub.1至C.sub.6）烷基，R.sup.2 是羧基或保护羧基，R.sup.3 是氨基或保护氨基，A 是羟亚胺（C.sub.1至C.sub.6）烷基或（C.sub.1至C.sub.6）-烷氧基亚胺（C.sub.1至C.sub.6）烷基，以及其药学上可接受的盐，已被发现对各种致病微生物具有活性。