4-溴-1-羟基吡唑 | 87844-44-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机卤素化合物 - 芳基卤化物
• 中文名称: 4-溴-1-羟基吡唑
• 英文名称: 4-bromo-1-hydroxypyrazole
• 英文别名: 1-hydroxy-4-bromopyrazole；4-Bromo-1H-pyrazol-1-ol
• CAS: 87844-44-8
• 化学式: C₃H₃BrN₂O
• 分子量: 162.974
• InChiKey: DEYOPKJFCGBDHY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  7
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  38
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-吗啉碳酰氯 、 4-溴-1-羟基吡唑 在 crude product 、 ethyl acetate heptane 作用下， 生成 Morpholine-4-carboxylic acid 4-bromo-pyrazol-1-yl ester
  参考文献：
  名称：

  Compounds and uses thereof for decreasing activity of hormone-sensitive lipase

  摘要：

  使用化合物抑制激素敏感脂肪酶，包含该化合物的制药组合物，使用这些化合物和组合物的治疗方法以及新型化合物。这些化合物是激素敏感脂肪酶的抑制剂，可用于治疗和/或预防需要降低激素敏感脂肪酶活性的医学疾病。

  公开号：

  US20030166644A1
• 作为产物：
  描述：

  4-溴吡唑 在 sodium hydride 、 过氧化苯甲酰 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以57%的产率得到4-溴-1-羟基吡唑
  参考文献：
  名称：

  Reuther, Wolfgang; Baus, Ulf, Liebigs Annalen, 1995, # 8, p. 1563 - 1566

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Use of compounds for decreasing activity of hormone-sensitive
  申请人：——

  公开号：US20030166690A1

  公开（公告）日：2003-09-04

  Use of compounds to inhibit hormone-sensitive lipase, pharmaceutical compositions comprising the compounds, methods of treatment employing these compounds and compositions, and novel compounds. The present compounds are inhibitors of hormone-sensitive lipase and may be useful in the treatment and/or prevention of medical disorders where a decreased activity of hormone-sensitive lipase is desirable.

  使用化合物来抑制激素敏感性脂肪酶，包括这些化合物的制药组合物，使用这些化合物和组合物的治疗方法，以及新颖的化合物。这些化合物是激素敏感性脂肪酶的抑制剂，可用于治疗和/或预防需要降低激素敏感性脂肪酶活性的医学疾病。
• Use of compounds for decreasing activity of hormone-sensitive lipase
  申请人：Nero Nordisk A/S

  公开号：US07067517B2

  公开（公告）日：2006-06-27

  Use of compounds to inhibit hormone-sensitive lipase, pharmaceutical compositions comprising the compounds, methods of treatment employing these compounds and compositions, and novel compounds. The present compounds are inhibitors of hormone-sensitive lipase and may be useful in the treatment and/or prevention of medical disorders where a decreased activity of hormone-sensitive lipase is desirable.

  使用化合物抑制荷尔蒙敏感性脂肪酶，包括这些化合物的制药组合物，使用这些化合物和组合物的治疗方法，以及新型化合物。这些化合物是荷尔蒙敏感性脂肪酶的抑制剂，可能在需要降低荷尔蒙敏感性脂肪酶活性的医疗障碍的治疗和/或预防中有用。
• Regioselective Introduction of Electrophiles in the 4-Position of 1-Hydroxypyrazole via Bromine−Lithium Exchange
  作者：Thomas Balle、Per Vedsø、Mikael Begtrup

  DOI：10.1021/jo981970w

  日期：1999.7.1

  Two protocols for introduction of electrophiles at the 4-position of 1-hydroxypyrazoles have been developed. The first is deprotonation of 4-bromo-1-[(tert-butyldiphenylsilyl)oxy]pyrazole (6) with LDA to produce the 5-lithio derivative in which the silyl group migrates spontaneously from oxygen to C-5 affording 4-bromo-5-(tert-butyldiphenylsilyl)-1-lithoxypyrazole (8). Subsequent treatment with t-BuLi causes bromine-lithium exchange to give 5-tert-butyldiphenylsilyl-4-lithio-1-lithoxypyrazole which is trapped with electrophiles affording 4-substituted 5-(tert-butyldiphenylsilyl)-1-hydroxypyrazoles 9a-e in a one-pot sequence. The second is treatment of 4-bromo-1-hydroxypyrazole (5) with excess LDA and trimethylsilyl chloride to produce 3,5-bis(trimethylsilyl)-4-bromo-1-hydropyrazole (12), which upon sequential metalation with n-BuLi and reaction with electrophiles affords 4-substituted 3,5-bis(trimethylsilyl)-1-hydroxypyrazol 13a-e. The tert-butyldiphenylsilyl group of 9a and the trimethylsilyl groups of 12 can be removed selectively by treatment with tetrabutylammonium fluoride in THF in the presence of trifluoroacetic acid.
• RIEBER, N.;BOEEHM, H.;ADOLPHI, H.
  作者：RIEBER, N.、BOEEHM, H.、ADOLPHI, H.

  DOI：——

  日期：——
• Compounds and uses thereof for decreasing activity of hormone-sensitive lipase
  申请人：——

  公开号：US20030166644A1

  公开（公告）日：2003-09-04

  Use of compounds to inhibit hormone-sensitive lipase, pharmaceutical compositions comprising the compounds, methods of treatment employing these compounds and compositions, and novel compounds. The present compounds are inhibitors of hormone-sensitive lipase and may be useful in the treatment and/or prevention of medical disorders where a decreased activity of hormone-sensitive lipase is desirable.

  使用化合物抑制激素敏感性脂肪酶，包括这些化合物的药物组合物，使用这些化合物和组合物的治疗方法，以及新化合物。目前的化合物是激素敏感性脂肪酶的抑制剂，可能在治疗和/或预防需要降低激素敏感性脂肪酶活性的医学疾病中有用。