3-(bromomethyl)-5-chloropyridine hydrobromide | 1263414-18-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 3-(bromomethyl)-5-chloropyridine hydrobromide
• 英文别名: 3-(bromomethyl)-5-chloropyridine;hydrobromide
• CAS: 1263414-18-1
• 化学式: BrH*C₆H₅BrClN
• 分子量: 287.381
• InChiKey: AOLKDKSBPQJRHD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.21
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  12.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(bromomethyl)-5-chloropyridine hydrobromide 在 potassium phosphate 、 XPhos Pd G2 、 caesium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 7-(1-((5-chloropyridin-3-yl)methyl)-1H-pyrazol-4-yl)-3-methyl-9-pentyl-6,9-dihydro-5H-pyrrolo[3,2-d][1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrimidin-5-one trifluoroacetic acid salt
  参考文献：
  名称：

  PYRROLE TRICYCLIC COMPOUNDS AS A2A / A2B INHIBITORS

  摘要：

  这种应用与式（I）的化合物有关： 或其药用可接受的盐或立体异构体，其调节腺苷受体的活性，如A2A和A2B受体亚型，并且在治疗与腺苷受体活性相关的疾病方面具有用处，例如癌症、炎症性疾病、心血管疾病和神经退行性疾病。

  公开号：

  US20190337957A1

文献信息

• [EN] BENZOXAZINE DERIVATIVES AS GLYCINE TRANSPORT INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE BENZOXAZINE INHIBITEURS DU TRANSPORT DE GLYCINE
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2011023753A1

  公开（公告）日：2011-03-03

  The present invention relates to benzoxazinone derivatives, processes for their preparation, pharmaceutical compositions and medicaments containing them and to their use in treating disorders mediated by Gly T1, including neurological and neuropsychiatric disorders, in particular psychoses, dementia or attention deficit disorder.

  本发明涉及苯并恶嗪酮衍生物、它们的制备方法、含有它们的药物组合物和药物，以及它们在治疗由GlyT1介导的疾病中的应用，包括神经和精神疾病，特别是精神病、痴呆或注意力缺陷障碍。
• PYRROLE TRICYCLIC COMPOUNDS AS A2A / A2B INHIBITORS
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US20190337957A1

  公开（公告）日：2019-11-07

  This application relates to compounds of Formula (I): or pharmaceutically acceptable salts or stereoisomers thereof, which modulate the activity of adenosine receptors, such as subtypes A2A and A2B receptors, and are useful in the treatment of diseases related to the activity of adenosine receptors including, for example, cancer, inflammatory diseases, cardiovascular diseases, and neurodegenerative diseases.

  这种应用与式（I）的化合物有关： 或其药用可接受的盐或立体异构体，其调节腺苷受体的活性，如A2A和A2B受体亚型，并且在治疗与腺苷受体活性相关的疾病方面具有用处，例如癌症、炎症性疾病、心血管疾病和神经退行性疾病。
• [EN] BENZOXAZINONE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF GLYTL MEDIATED DISORDERS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE BENZOXAZINONE POUR TRAITER DES TROUBLES INDUITS PAR GLYTL
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2011012622A1

  公开（公告）日：2011-02-03

  The present invention relates to benzoxazinone derivatives, processes for their preparation, pharmaceutical compositions and medicaments containing them and to their use in treating disorders mediated by GlyT1, including neurological and neuropsychiatric disorders, in particular psychoses, dementia or attention deficit disorder.

  本发明涉及苯并噁唑酮衍生物，其制备方法，含有它们的药物组合物和药物，以及它们在治疗由GlyT1介导的疾病中的应用，包括神经系统和神经精神疾病，特别是精神病、痴呆或注意力缺陷障碍。
• [EN] COMBINATION THERAPY COMPRISING A2A/A2B AND PD-1/PD-L1 INHIBITORS<br/>[FR] POLYTHÉRAPIE COMPRENANT DES INHIBITEURS D'A2A/A2B ET DE PD-1/PD-L1
  申请人：INCYTE CORP

  公开号：WO2021138512A1

  公开（公告）日：2021-07-08

  The present application provides methods of treating cancer using a combination of an inhibitor of A2A and/or A2B and an inhibitor of PD-1 and/or PD-L1.

  本申请提供了使用A2A和/或A2B的抑制剂与PD-1和/或PD-L1的抑制剂结合治疗癌症的方法。
• [EN] CD73 INHIBITOR AND A2A/A2B ADENOSINE RECEPTOR INHIBITOR COMBINATION THERAPY<br/>[FR] POLYTHÉRAPIE À BASE D'UN INHIBITEUR DE CD73 ET D'INHIBITEURS DU RÉCEPTEUR DE L'ADÉNOSINE A2A/A2B
  申请人：INCYTE CORP

  公开号：WO2021138498A1

  公开（公告）日：2021-07-08

  Disclosed are combination therapies comprising administration of a CD73 inhibitor and an adenosine A2A or A2B receptor inhibitor. The disclosed combination therapies are useful in the treatment of diseases related to the activity of adenosine receptors and/or CD73 including, for example, cancer, inflammatory diseases, cardiovascular diseases, and neurodegenerative diseases. Anti-CD73 antibodies and A2A/A2B inhibitors are also disclosed.

  披露了一种组合疗法，包括给予CD73抑制剂和腺苷A2A或A2B受体抑制剂。披露的这种组合疗法在治疗与腺苷受体和/或CD73活性相关的疾病方面非常有用，例如癌症、炎症性疾病、心血管疾病和神经退行性疾病。还披露了抗CD73抗体和A2A/A2B抑制剂。