N-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)pyrimidin-2-amine | 1369433-17-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: N-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)pyrimidin-2-amine
• CAS: 1369433-17-9
• 化学式: C₈H₉N₅
• 分子量: 175.193
• InChiKey: HYNMWNICOJUROU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  66.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-溴嘧啶 、 3-氨基-5-甲基吡唑 在 [2-(di-tert-butylphosphino)-2′,4′,6′-triisopropyl-1,1′-biphenyl][2-((2-aminoethyl)phenyl)]palladium(II) chloride 、 sodium t-butanolate 、 2-二-叔丁膦基-2',4',6'-三异丙基联苯 作用下， 以 叔丁醇 为溶剂， 反应 6.0h， 以61%的产率得到N-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)pyrimidin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  杂芳基胺与芳基或杂芳基溴化物的室温钯催化偶联

  摘要：

  在室温下，使用 t-BuXPhos Pd 预催化剂和 NaOt-Bu，杂芳基胺很容易与一系列芳基和杂芳基溴化物发生 Buchwald-Hartwig 胺化反应。药学上有吸引力的联芳胺通常在很短的反应时间（0.5-16 小时）内形成，并且产率非常好。

  DOI：

  10.1055/s-0031-1290069

文献信息

• [EN] 4-(PYRAZOL-3-YLAMINO) PYRIMIDINE DERIVATIVES FOR USE IN THE TREATMENT OF CANCER<br/>[FR] DERIVES DE 4-(PYRAZOL-3-YLAMINO) PYRIMIDINE QUI S'UTILISENT DANS LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2005040159A1

  公开（公告）日：2005-05-06

  A compound of Formula (I); wherein the substituents are as defined in the text for use in modulating insulin-like growth factor 1 receptor activity in a warm blooded animal such as man.

  一种化合物，其化学式为（I）；其中取代基如文本中定义的那样，用于调节类胰岛素生长因子1受体在温血动物（如人类）中的活性。
• Pyrimidine derivatives as modulators of insulin-like growth factor-1 receptor (igf-i)
  申请人：Barlaam Bernard

  公开号：US20050054638A1

  公开（公告）日：2005-03-10

  The invention provides compounds of formula in which R 1 , R 2 , R 3 and R 4 have the meanings defined in the specification; processes for the preparation; pharmaceutical compositions containing them; a process for preparing the pharmaceutical compositions; and their use in therapy.

  该发明提供了公式中R1，R2，R3和R4具有规范中定义的含义的化合物；制备过程；包含它们的制药组合物；制备制药组合物的过程；以及它们在治疗中的使用。
• NOVEL COMPOUNDS
  申请人：Barlaam Bernard

  公开号：US20090131463A1

  公开（公告）日：2009-05-21

  The invention provides compounds of formula in which R 1 , R 2 , R 3 and R 4 have the meanings defined in the specification; processes for their preparation; pharmaceutical compositions containing them; a process for preparing the pharmaceutical compositions; and their use in therapy.

  该发明提供了公式中R1、R2、R3和R4的含义在说明书中定义的化合物；它们的制备过程；包含它们的药物组合物；制备药物组合物的过程；以及它们在治疗中的使用。
• 4-(PYRAZOL-3-YLAMINO)PYRIMIDINE DERIVATIVES FOR USE IN THE TREATMENT OF CANCER
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP1678169A1

  公开（公告）日：2006-07-12
• PYRIMIDINE DERIVATIVES FOR USE AS ANTICANCER AGENTS
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP1869032A1

  公开（公告）日：2007-12-26