2-氯-4-碘烟腈   、                                                                                      
3-cyclobutylaniline   、                                                                                      tert-butyl (3R)-3-[(2-sulfanylacetyl)amino]piperidine-1-carboxylate   、                                                                                      
N,N'-羰基二咪唑                                                                                                                                                              在
                                                                                                                                                                                 palladium diacetate   、                                                                                                  
caesium carbonate   、                                                                                                  
双(2-二苯基磷苯基)醚                                                                                                                                  作用下,
                                                                                                                以
                                                                                         
1,4-二氧六环                                                                                  为溶剂,
                                                                                                                                                    反应 2.5h,
                                                                                                                以57.7%的产率得到(R)-tert-butyl 3-(5-(3-cyclobutylphenyl)-4-oxo-4,5-dihydro-3H-1-thia-3,5,8-triazaacenaphthylene-2-carboxamido)piperidine-1-carboxylate