4-溴-2-(N-环丙基氨基)吡啶 | 1209458-84-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 4-溴-2-(N-环丙基氨基)吡啶
• 英文名称: 4-bromo-N-cyclopropylpyridin-2-amine
• CAS: 1209458-84-3
• 化学式: C₈H₉BrN₂
• 分子量: 213.077
• InChiKey: ODLZYUOHICTMRF-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  314.5±27.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.669±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  24.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933399090

SDS

4-溴-2-(N-环丙基氨基)吡啶MSDS英文版

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-溴-2-(N-环丙基氨基)吡啶 、 5-amino-3-(5-chloro-2-fluorophenyl)-6-isopropylpyridin-2(1H)-one 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 caesium carbonate 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 以5%的产率得到3-(5-chloro-2-fluorophenyl)-5-((2-(cyclopropylamino)pyridin-4-yl)amino)-6-isopropylpyridin-2(3H)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND METHODS OF USE
  [FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES ET PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  本发明揭示了在治疗与转化生长因子β（TGF-β）过度活性相关的疾病中有用的化合物，特别是针对类型1或类活化激酶5（ALK 5）。具体来说，本发明揭示了具有对ALK 5具有抑制活性的化合物的结构式（I）。还公开了使用这种化合物治疗与过度活性（ALK 5）相关的疾病的方法。此外，还公开了这些化合物的用途、制药组合物和试剂盒。

  公开号：

  WO2020012357A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-4-溴吡啶 、 环丙基硼酸 在 4,4'-联吡啶 、 copper diacetate 、 sodium carbonate 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以32%的产率得到4-溴-2-(N-环丙基氨基)吡啶
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND METHODS OF USE
  [FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES ET PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  本发明揭示了在治疗与转化生长因子β（TGF-β）过度活性相关的疾病中有用的化合物，特别是针对类型1或类活化激酶5（ALK 5）。具体来说，本发明揭示了具有对ALK 5具有抑制活性的化合物的结构式（I）。还公开了使用这种化合物治疗与过度活性（ALK 5）相关的疾病的方法。此外，还公开了这些化合物的用途、制药组合物和试剂盒。

  公开号：

  WO2020012357A1

文献信息

• [EN] QUINOLINE-BASED KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE KINASE À BASE DE QUINOLÉINE
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2015116492A1

  公开（公告）日：2015-08-06

  The present disclosure is generally directed to compounds of formula (I) which can inhibit AAKI (adaptor associated kinase 1), compositions comprising such compounds, and methods for inhibiting AAKI.

  本公开涉及一般指向可以抑制AAKI（适配器相关激酶1）的化合物（I）的公式，包括这种化合物的组合物，以及抑制AAKI的方法。
• QUINOLINE-BASED KINASE INHIBITORS
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：EP3099673B1

  公开（公告）日：2018-09-26
• Quinoline-Based Kinase Inhibitors
  申请人：BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

  公开号：US20160332985A1

  公开（公告）日：2016-11-17

  The present disclosure is generally directed to compounds of formula (I) which can inhibit AAKI (adaptor associated kinase 1), compositions comprising such compounds, and methods for inhibiting AAKI.
• HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND METHODS OF USE
  申请人：Integral Biosciences Private Limited

  公开号：US20200247812A1

  公开（公告）日：2020-08-06

  The present invention discloses compounds useful in treatment of conditions associated with excessive activity of transforming growth factor beta (TGF-β), particularly type I or activin-like kinase 5 (ALK 5). Specifically, the present invention discloses compound of formula (I) which exhibit inhibitory activity against ALK 5. Method of treating conditions associated with excessive activity (ALK 5) with such compound is disclosed. Uses thereof, pharmaceutical composition, and kits are also disclosed.
• US9932320B2
  申请人：——

  公开号：US9932320B2

  公开（公告）日：2018-04-03