N-[2-chloro-5-(3-dimethylaminobenzamido)4-fluorophenyl]-3,4-dimethoxybenzamide | 250683-87-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-[2-chloro-5-(3-dimethylaminobenzamido)4-fluorophenyl]-3,4-dimethoxybenzamide
• 英文别名: N-[2-chloro-5-[[3-(dimethylamino)benzoyl]amino]-4-fluorophenyl]-3,4-dimethoxybenzamide
• CAS: 250683-87-5
• 化学式: C₂₄H₂₃ClFN₃O₄
• 分子量: 471.916
• InChiKey: SZSGCPJRXGOXCU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.4
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  79.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-(5-amino-4-chloro-2-fluorophenyl)-3-dimethylaminobenzamide 、 3,4-二甲氧基苯甲酰氯 在 二氯甲烷 、 水 、 氯化钠 、 magnesium sulfate 、 silica 、 甲醇 作用下， 以 吡啶 为溶剂， 反应 18.0h， 以There was thus obtained the title compound as a solid (0.328 g)的产率得到N-[2-chloro-5-(3-dimethylaminobenzamido)4-fluorophenyl]-3,4-dimethoxybenzamide
  参考文献：
  名称：

  Benzamide derivatives for the treatment of diseases mediated by cytokines

  摘要：

  本发明涉及式（I）的酰胺衍生物，其中：R1和R2包括羟基，C1-6烷氧基，巯基，C1-6烷基硫基，氨基和杂环基；m和p独立地为0-3；R3为卤素，氰基或C1-6烷氧基；q为0-4；R4为芳基或环烷基，其中R4可以用每个R1群定义的任何值最多被取代3个取代基；或其药学上可接受的盐或体内可裂解酯；制备它们的方法，包含它们的制药组合物以及它们在治疗由细胞因子介导的疾病或医疗情况中的用途。

  公开号：

  US06465455B1

文献信息

• BENZAMIDE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF DISEASES MEDIATED BY CYTOKINES
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP1077930A1

  公开（公告）日：2001-02-28
• US6465455B1
  申请人：——

  公开号：US6465455B1

  公开（公告）日：2002-10-15
• [EN] BENZAMIDE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF DISEASES MEDIATED BY CYTOKINES<br/>[FR] DERIVES DE BENZAMIDE SERVANT A TRAITER DES MALADIES PROVOQUEES PAR DES CYTOKINES
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO1999059960A1

  公开（公告）日：1999-11-25

  (EN) The invention concerns amide derivatives of Formula (I) wherein: R1 and R2 include hydroxy, C1-6alkoxy, mercapto, C1-6alkylthio, amino and heterocyclyl; m and p are independently 0-3; R3 is halo, cyano or C1-6alkoxy; q is 0-4; and R4 is aryl or cycloalkyl wherein R4 is optionally substituted with up to 3 substituents having any value defined for each R1 group; or a pharmaceutically-acceptable salt or $i(in-vivo)-cleavable ester thereof; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of diseases or medical conditions mediated by cytokines.(FR) L'invention concerne des dérivés d'amide représentés par la formule I formule (I) dans laquelle R1 et R2 représentent hydroxy, alkoxy C1-C6, mercapto, alkylthio C1-C6, amino et hétérocyclyle; m et p sont indépendamment 0-3; R3 représente halo, cyano ou alkoxy C1-C6; q est 0-4; R4 représente aryle ou cycloalkyle et est éventuellement substitué par 3 substituants maximum possédant toute valeur définie pour chaque groupe R1; ou un sel acceptable sur le plan pharmaceutique ou un de leurs esters pouvant être clivé $i(in vivo); leurs procédés de préparation, compositions pharmaceutiques les contenant et leur utilisation pour le traitement de maladies ou d'états pathologiques pour lesquels les cytokines jouent un rôle d'intermédiaire.
• Benzamide derivatives for the treatment of diseases mediated by cytokines
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：US06465455B1

  公开（公告）日：2002-10-15

  The invention concerns amide derivatives of Formula (I) wherein: R1 and R2 include hydroxy, C1-6alkoxy, mercapto, C1-6akylthio, amino and heterocyclyl; m and p are independently 0-3; R3 is halo, cyano or C1-6alkoxy; q is 0-4; and R4 is aryl or cycloalkyl wherein R4 is optionally substituted with up to 3 substituents having any value defined for each R1 group; or a pharmaceutically-acceptable salt or in-vivo-cleavable ester thereof; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of diseases or medical conditions mediated by cytokines.

  该发明涉及式（I）的酰胺衍生物，其中：R1和R2包括羟基、C1-6烷氧基、巯基、C1-6烷硫基、氨基和杂环基；m和p独立地为0-3；R3为卤素、氰基或C1-6烷氧基；q为0-4；R4为芳基或环烷基，其中R4可以选择性地用最多3个取代基取代，每个取代基的取值由每个R1基团定义；或其药学上可接受的盐或体内可水解酯；它们的制备方法，含有它们的药物组合物以及它们在治疗由细胞因子介导的疾病或医疗状况中的用途。