5-(5-bromo-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrazin-8-ylamino)-2-morpholin-4-yl-benzamide | 959755-54-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 英文名称: 5-(5-bromo-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrazin-8-ylamino)-2-morpholin-4-yl-benzamide
• 英文别名: 5-[(5-bromo-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrazin-8-yl)amino]-2-morpholin-4-ylbenzamide
• CAS: 959755-54-5
• 化学式: C₁₆H₁₆BrN₇O₂
• 分子量: 418.253
• InChiKey: ZPWXGVOFNGWPSE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  111
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-{8-[4-(4-methyl-piperazin-1-yl)-phenylamino]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrazin-5-yl}-thiophene-2-carboxylic acid amide 、 5-(5-bromo-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrazin-8-ylamino)-2-morpholin-4-yl-benzamide 、 4-吡唑硼酸频哪醇酯 在 四(三苯基膦)钯 crude material 、 silica gel 、 二氯甲烷 作用下， 以 potassium carbonate 、 1,4-二氧六环 为溶剂， 以97:3 then 95:5 DCM:NH3 (7M in MeOH) to afford the title compound as a white solid (40.5 mg, 30%)的产率得到氨
  参考文献：
  名称：

  Triazolopyrazine compounds useful for the treatment of degenerative & inflammatory diseases

  摘要：

  本发明揭示了一种Novel [1.2.4]triazolo[1,5-a]pyrazine化合物，其化学式如下：这些化合物可以制备成药物组成物，并可用于哺乳动物包括人类的预防和治疗多种疾病，例如，但不限于疼痛、炎症等。

  公开号：

  US20080090818A1
• 作为产物：
  描述：

  4-{8-[4-(4-methyl-piperazin-1-yl)-phenylamino]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrazin-5-yl}-thiophene-2-carboxylic acid amide 、 5,8-二溴-[1,2,4]噻唑并[1,5-a]吡嗪 、 N,N-二异丙基乙胺 、 丙醇 、 异丙醇 以 乙醚 为溶剂， 生成 5-(5-bromo-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrazin-8-ylamino)-2-morpholin-4-yl-benzamide
  参考文献：
  名称：

  TRIAZOLOPYRAZINE COMPOUNDS USEFUL FOR THE TREATMENT OF DEGENERATIVE & INFLAMMATORY DISEASES

  摘要：

  本发明披露了一种具有以下公式表示的[1.2.4]三唑并[1,5-a]吡嗪化合物：这些化合物可以制备为药物组合物，并可用于预防和治疗哺乳动物包括人类的各种疾病，包括但不限于疼痛，炎症等。

  公开号：

  US20100298300A1

文献信息

• TRIAZOLOPYRAZINE COMPOUNDS USEFUL FOR THE TREATMENT OF DEGENERATIVE AND INFLAMMATORY DISEASES
  申请人：Andrews Martin James Inglis

  公开号：US20110178067A1

  公开（公告）日：2011-07-21

  Novel [1.2.4]triazolo[1,5-a]pyrazine compounds are disclosed that have a formula represented by the following: The compounds may be prepared as pharmaceutical compositions, and may be used for the prevention and treatment of a variety of conditions in mammals including humans, including by way of non-limiting example, pain, inflammation, and others.

  揭示了一种Novel [1.2.4]三唑并[1,5-a]吡嗪化合物，其化学式如下：这些化合物可以制备为药物组合物，并可用于哺乳动物，包括人类的预防和治疗多种病症，例如疼痛、炎症等，但不限于此。
• Triazolopyrazine compounds useful for the treatment of degenerative and inflammatory diseases
  申请人：Galapagos NV

  公开号：US07915256B2

  公开（公告）日：2011-03-29

  Novel [1.2.4]triazolo[1,5-a]pyrazine compounds are disclosed that have a formula represented by the following: The compounds may be prepared as pharmaceutical compositions, and may be used for the prevention and treatment of a variety of conditions in mammals including humans, including by way of non-limiting example, pain, inflammation, and others.

  公开了一种Novel [1.2.4]三唑并[1,5-a]吡嗪化合物，其化学式如下所示：这些化合物可以制备成药物组合物，并可用于哺乳动物（包括人类）的预防和治疗多种疾病，例如疼痛、炎症等等。
• US7501411B2
  申请人：——

  公开号：US7501411B2

  公开（公告）日：2009-03-10
• US7915256B2
  申请人：——

  公开号：US7915256B2

  公开（公告）日：2011-03-29
• [EN] TRIAZOLOPYRAZINE COMPOUNDS USEFUL FOR THE TREATMENT OF DEGENERATIVE & INFLAMMATORY DISEASES<br/>[FR] COMPOSÉS DE TRIAZOLOPYRAZINE UTILISÉS DANS LE TRAITEMENT DES MALADIES DÉGÉNÉRATIVES ET INFLAMMATOIRES
  申请人：GALAPAGOS NV

  公开号：WO2007138072A2

  公开（公告）日：2007-12-06

  [EN] Novel [1.2.4]triazolo[1,5-a]pyrazine compounds are disclosed that have a formula represented by the following (formula I). The compounds may be prepared as pharmaceutical compositions, and may be used for the prevention and treatment of a variety of conditions in mammals including humans, including by way of non-limiting example, arthritis, inflammation, and others.
  [FR] L'invention porte sur de nouveaux composés [1.2.4]triazolo[1,5-a]pyrazine représentés par la formule (I) suivante. Les composés de l'invention peuvent être préparés sous la forme de compositions pharmaceutiques et peuvent être utilisés pour prévenir et traiter une variété d'états chez des mammifères, entre autres chez l'être humain, y compris, de manière non limitative, l'arthrite, l'inflammation et autres.