米铂水合物 | 250159-48-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 脂肪酰基
• 中文名称: 米铂水合物
• 英文名称: (SP-4-2)-[(1R,2R)-Cyclohexane-1,2-diamine-N,N’]bis(tetradecanoato-O)platin monohydrate
• 英文别名: (SP-4-2)-[(1R,2R)-cyclohexanediamine-N,N']bis(tetradecanoate-O)platinum monohydrate；miriplatin monohydrate；miripla；miriplatin；(1R,2R)-cyclohexane-1,2-diamine;platinum(2+);tetradecanoate;hydrate
• CAS: 250159-48-9
• 化学式: C₃₄H₆₈N₂O₄Pt*H₂O
• 分子量: 782.02
• InChiKey: LWDBMUAJGMXQAY-GSEQGPDBSA-L

物化性质

• 溶解度：
  25℃：二甲基亚砜

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.26
• 重原子数：
  42
• 可旋转键数：
  22
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.94
• 拓扑面积：
  133
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  7

安全信息

• 储存条件：
  2-8℃

制备方法与用途

生物活性

Miriplatin hydrate（SM-11355 hydrate）是一种有效的化疗剂，属于烷化剂。

体外研究

Miriplatin 悬浮在lipiodol中（miriplatin/LPD，浓度为100 μg/mL），能够抑制AH109A细胞的生长、形成铂-DNA加合物，并诱导细胞凋亡。

体内研究

将Miriplatin（剂量范围：0.02-0.4 mg/20 μL）与lipiodol混合，在携带AH109A肿瘤细胞的大鼠中，Miriplatin/LPD能够以剂量依赖性方式减少肿瘤生长速率。当使用Miriplatin/LPD（每只大鼠400 μg）时，显著减少了携带AH109A细胞的肿瘤的生长。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  米铂水合物 、 双氧水 以 水 、 正丁醇 为溶剂， 反应 3.0h， 以82.57%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  一种铂类抗肿瘤药物米铂氧化物的制备方法

  摘要：

  本发明涉及抗肿瘤药物米铂氧化物C34H72N2O4Pt的制备方法，制备方法以米铂为起始物料，有机溶剂同水混合作为溶剂，以过氧化氢作为氧化剂，在一定温度条件下将米铂中的Pt(II)氧化成Pt(IV)，再采用乙醇对产品进行的充分洗涤，采用乙醇或乙醇同二氯甲烷的混合溶剂重结晶提纯得到纯度较好的米铂氧化物—C34H72N2O7Pt，可用于米铂的杂质检查。该化合物的含量测定采用HPLC法，色谱条件为：色谱柱—HC‑C8，250×4.6mm；流动相/溶剂—甲醇；流速0.8ml/min；进样体积—20μl，能客观反映产品含量水平，并同米铂较好分离。

  公开号：

  CN106946946A
• 作为产物：
  描述：

  (1R,2R)-(-)-1,2-cyclohexanediamine diiodoplatinum 、 水 、 肉豆蔻酸 在 silver(l) oxide 作用下， 以 丙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 5.0h， 以77.11%的产率得到米铂水合物
  参考文献：
  名称：

  一种米铂的制备方法

  摘要：

  本申请提供的米铂的制备方法包括：原料的准备，原料包括顺式‑二卤代[(1R,2R)‑1,2‑环己二胺]合铂、氧化银、正十四烷酸和反应溶剂；原料中，顺式‑二卤代[(1R,2R)‑1,2‑环己二胺]合铂、氧化银和正十四烷酸的摩尔比为1：(0.9‑0.99)：(2‑2.5)；原料中每1g顺式‑二卤代[(1R,2R)‑1,2‑环己二胺]合铂对应的反应溶剂的体积为5‑100ml；将准备的原料混合在一起避光搅拌反应，反应温度为40‑60℃，反应时间为4‑8h，得到反应溶液；对得到的反应溶液进行过滤，对滤液进行浓缩、干燥处理，得到米铂水合物。本申请的米铂的制备方法生产周期短，生产成本低，便于工业化生产。

  公开号：

  CN108129518A

文献信息

• 一种铂类抗肿瘤药物米铂氧化物的制备方法
  申请人：昆明贵研药业有限公司

  公开号：CN106946946A

  公开（公告）日：2017-07-14

  本发明涉及抗肿瘤药物米铂氧化物C34H72N2O4Pt的制备方法，制备方法以米铂为起始物料，有机溶剂同水混合作为溶剂，以过氧化氢作为氧化剂，在一定温度条件下将米铂中的Pt(II)氧化成Pt(IV)，再采用乙醇对产品进行的充分洗涤，采用乙醇或乙醇同二氯甲烷的混合溶剂重结晶提纯得到纯度较好的米铂氧化物—C34H72N2O7Pt，可用于米铂的杂质检查。该化合物的含量测定采用HPLC法，色谱条件为：色谱柱—HC‑C8，250×4.6mm；流动相/溶剂—甲醇；流速0.8ml/min；进样体积—20μl，能客观反映产品含量水平，并同米铂较好分离。
• 一种米铂的制备方法
  申请人：昆明贵研药业有限公司

  公开号：CN108129518A

  公开（公告）日：2018-06-08

  本申请提供的米铂的制备方法包括：原料的准备，原料包括顺式‑二卤代[(1R,2R)‑1,2‑环己二胺]合铂、氧化银、正十四烷酸和反应溶剂；原料中，顺式‑二卤代[(1R,2R)‑1,2‑环己二胺]合铂、氧化银和正十四烷酸的摩尔比为1：(0.9‑0.99)：(2‑2.5)；原料中每1g顺式‑二卤代[(1R,2R)‑1,2‑环己二胺]合铂对应的反应溶剂的体积为5‑100ml；将准备的原料混合在一起避光搅拌反应，反应温度为40‑60℃，反应时间为4‑8h，得到反应溶液；对得到的反应溶液进行过滤，对滤液进行浓缩、干燥处理，得到米铂水合物。本申请的米铂的制备方法生产周期短，生产成本低，便于工业化生产。