dihydroquinolones have been obtained with good yields and excellent diastereoselectivity (>20:1 d.r.), and enantioselectivity (up to 99:1 e.r.) from in situ generated ortho‐quinone methide imines and cyclic β‐oxo esters. This one‐step domino Michael addition–lactamization process features mild reaction conditions, easily accessible starting materials, and products with two adjacent chiral centers one of
螺环二氢喹诺
酮类化合物的收率高,非对映选择性(> 20:1 dr),对映选择性(高达99:1 er),是从原位生成的邻苯二甲基甲基
亚胺和环状β-氧代酯获得的。这种一步一步的多米诺骨牌迈克尔加成内酰胺化工艺具有温和的反应条件,易于获得的起始原料以及具有两个相邻手性中心的产品,其中一个是四元的。机理研究表明,原位生成的手性
磷酸镁盐而不是游离
磷酸是该反应更具活性的催化剂。