Dihydroergotoxine mesilate | 8067-24-1

• 物质功能分类: 原料药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 麦角林及其衍生物
• 英文名称: Dihydroergotoxine mesilate
• 英文别名: (6aR,9R,10aR)-N-[(1S,2S,4R,7S)-7-benzyl-2-hydroxy-5,8-dioxo-4-propan-2-yl-3-oxa-6,9-diazatricyclo[7.3.0.02,6]dodecan-4-yl]-7-methyl-6,6a,8,9,10,10a-hexahydro-4H-indolo[4,3-fg]quinoline-9-carboxamide;(6aR,9R,10aR)-N-[(1S,2S,4R,7S)-7-butan-2-yl-2-hydroxy-5,8-dioxo-4-propan-2-yl-3-oxa-6,9-diazatricyclo[7.3.0.02,6]dodecan-4-yl]-7-methyl-6,6a,8,9,10,10a-hexahydro-4H-indolo[4,3-fg]quinoline-9-carboxamide;(6aR,9R,10aR)-N-[(1S,2S,4R,7S)-2-hydroxy-5,8-dioxo-4,7-di(propan-2-yl)-3-oxa-6,9-diazatricyclo[7.3.0.02,6]dodecan-4-yl]-7-methyl-6,6a,8,9,10,10a-hexahydro-4H-indolo[4,3-fg]quinoline-9-carboxamide;(6aR,9R,10aR)-N-[(1S,2S,4R,7S)-2-hydroxy-7-(2-methylpropyl)-5,8-dioxo-4-propan-2-yl-3-oxa-6,9-diazatricyclo[7.3.0.02,6]dodecan-4-yl]-7-methyl-6,6a,8,9,10,10a-hexahydro-4H-indolo[4,3-fg]quinoline-9-carboxamide;methanesulfonic acid
• CAS: 8067-24-1
• 化学式: C134H184N20O32S4
• 分子量: 2715.3
• InChiKey: PBKVEOSEPXMKDN-LZHUFOCISA-N

物化性质

• 溶解度：
  DMSO：微溶；甲醇：1mg/mL

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  7.9
• 重原子数：
  190
• 可旋转键数：
  19
• 环数：
  29.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.63
• 拓扑面积：
  724
• 氢给体数：
  16
• 氢受体数：
  36

安全信息

• 危险等级：
  6.1(b)
• 危险品标志：
  T
• 安全说明：
  S36/37/39,S45,S53
• 危险类别码：
  R60
• 海关编码：
  3003490000
• 危险品运输编号：
  1544
• 包装等级：
  III
• 危险类别：
  6.1(b)

制备方法与用途

禁忌证

对本品过敏者、严重肝、肾功能不全、急慢性精神病、低血压、严重动脉硬化、心脏器质性损害、严重心动过缓及妊娠期妇女。

应用

脑血管功能不全，老年性脑功能改变或脑血管意外后遗症的各种症状，特别是伴有眩晕、耳鸣等耳蜗与前庭功能障碍及视力障碍。
甲磺酸双氢麦角碱缓释片是由氢化麦角汀、氢化麦角柯宁、α-氢化麦角隐亭和β-氢化麦角隐亭按照比例为3：3：2：1的比例混合而成的。它对DA中DA1和DA2受体具有激动作用，从而可以激动结节-漏斗通路上的DA受体，从理论上可以降低泌乳素水平，这也解释了治疗组8周后泌乳素水平下降的原因。甲磺酸双氢麦角碱缓释片能抑制ATP酶和腺苷环化酶活性，减少ATP的分解，改善脑细胞能力，使神经原的能量增加、电位活力改善。同时还对DA受体和5-HT受体也有影响。另外能阻断α受体，扩张脑血管，改善脑血流。而去甲肾上腺素能系统、胆碱能系统、五羟色胺能系统、DA能系统及GABA能系统对P300电位都有影响。本研究治疗组8周后Cz点波幅较基线出现有统计学意义的升高，可能与甲磺酸双氢麦角碱对脑内多种神经递质均有影响，从而改善认知功能，影响P300的潜伏期和波幅。

注意事项

(1)心律稍慢慎用。(2)本品可能会抑制乳汁分泌，不建议哺乳期妇女使用。(3)①本品与抗凝血药合用，可能降低本品的活性。②与降压药合用，可能降低本品的活性及加重低血压反应，两者应避免联用。③与噻嗪类药合用，可加重低血压反应，两者应避免联用。④与多巴胺类药物合用时，可诱导周围血管痉挛，特别是导致肢体远端血管收缩，故不宜与这类药物联用。

生物活性

Dihydroergotoxine mesylate是系列生物碱盐混合物，对GABAA受体高结合活性。