孟替瑞林 | 62305-91-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 孟替瑞林
• 英文名称: N-((6-Methyl-5-oxo-3-thiomorpholinyl)carbonyl)-L-histidyl-L-prolinamide
• 英文别名: N-[(2S)-1-[(2S)-2-carbamoylpyrrolidin-1-yl]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]-6-methyl-5-oxothiomorpholine-3-carboxamide
• CAS: 62305-91-3
• 化学式: C₁₇H₂₄N₆O₄S
• 分子量: 408.5
• InChiKey: RSHMQGIMHQPMEB-VEEXIGFHSA-N

物化性质

• 密度：
  1.398

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.7
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.59
• 拓扑面积：
  176
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  6

文献信息

• Verwendung von Dipeptidderivaten für die Herstellung von Arzneimitteln zur Verhinderung oder Behandlung posttraumatischer Nervenschäden nach unfallbedingten Rückenmarks- und/oder Gehirntraumen
  申请人：Grünenthal GmbH

  公开号：EP0188810A2

  公开（公告）日：1986-07-30

  Die Erfindung betrifft die Verwendung von Dipeptidderivaten der Formel in der R1 ein Wasserstoffatom, einen Alkylrest mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, einen Cyclohexylrest oder einen Benzylrest bedeutet, und in der Z eine der Gruppen bedeutet, R2 zusammen mit R3 für eine zusätzliche Bindung, oder wenn Z die Gruppe (b) darstellt, für Wasserstoff steht und in der R4 und R5 für Wasserstoff oder für Alkylreste mit 1 bis 3 Kohlenstoffatomen stehen und R5 auch Phenyl bedeuten kann und R6 Wasserstoff oder Methyl ist, oder deren pharmazeutisch anwendbaren Salzen mit Säuren für die Herstellung von Arzneimitteln zur Behandlung bzw. Verhinderung posttraumatischer Nervenschäden, insbesondere nach Traumen im Bereich des Rückenmarks und des Gehirns. Diese Arzneimittel ermöglichen die Verabreichung der Verbindungen der Formel vorzugsweise zu Therapiebeginn durch Infusion oder Injektion, zur Weiterbehandlung kommen aber auch orale, perorale, rektale oder perkutane Applikationsformen in Betracht.

  本发明涉及以下式子的二肽衍生物的用途 其中 R1 代表氢原子、含 1 至 6 个碳原子的烷基、环己基或苄基，Z 代表其中一个基团 R2与R3一起代表一个附加键，或当Z代表(b)基团时，代表氢，其中R4和R5代表氢或含有1至3个碳原子的烷基，R5也可以代表苯基，R6是氢或甲基，或其与酸的药用盐，用于制备治疗或预防创伤后神经损伤的药物，特别是脊髓和大脑创伤后的神经损伤。这些药剂能使式化合物最好在治疗开始时通过输液或注射给药，但口服、经口、直肠或经皮给药形式也适用于进一步治疗。
• Verwendung von Dipeptidderivaten für die Herstellung von Arzneimitteln zur Behandlung von an amyotropher Lateralsklerose Erkrankten
  申请人：Grünenthal GmbH

  公开号：EP0185210A2

  公开（公告）日：1986-06-25

  Die Erfindung betrifft die Verwendung von Dipeptidderivaten der Formel in der R, ein Wasserstoffatom, einen Alkylrest mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, einen Cyclohexylrest oder einen Benzylrest bedeutet, und in der Z für eine der Gruppen steht, R2 zusammen mit R3 für eine zusätzliche Bindung oder, wenn Z die Gruppe (b) darstellt, für ein Wasserstoffatom steht und in der R4 and R5 für Wasserstoffatome oder für Alkylreste mit 1 bis 3 Kohlenstoffatomen stehen und R5 auch Phenyl bedeuten kann und R6 Wasserstoff oder Methyl bedeutet, oder deren pharmazeutisch anwendbaren Salzen mit Säuren für die Herstellung von Arzneimitteln zur Behandlung von an amyotropher Lateralsklerose ("ALS") Erkrankten. Diese Arzneimittel sind so zubereitet, daß die Verabreichung der Verbindungen der Formel I an die ALS-Patienten insbesondere anfangs durch Infusion oder Injektion erfolgen kann, zur Weiterbehandlung dann aber auch orale, rektale oder percutane Applikationsformen eingesetzt werden können. Mit dieser Behandlung wird bei ALS-Patienten eine Besserung der klinischen Symptomatik erreicht, die auch nach Absetzen der Medikation noch längere Zeit anhält.

  本发明涉及以下式子的二肽衍生物的用途 其中 R 代表氢原子、含 1 至 6 个碳原子的烷基、环己基或苄基，Z 代表以下基团之一 R2与R3一起代表一个附加键，或者当Z代表(b)基团时，代表一个氢原子，其中R4和R5代表氢原子或含有1至3个碳原子的烷基，R5也可以代表苯基，R6代表氢或甲基，或其与酸的药学上可接受的盐，用于制备治疗肌萎缩性脊髓侧索硬化症（ALS）患者的药物。这些药物的制备方法是，式 I 化合物可用于 ALS 患者的治疗，特别是最初通过输液或注射给药，但随后也可通过口服、直肠给药或经皮给药的形式进行进一步治疗。这种治疗方法能改善 ALS 患者的临床症状，即使在停药后也能持续很长时间。
• Kits for determining the interaction of a test compound with two associated receptors
  申请人：Dimerix Bioscience Pty.Ltd.

  公开号：EP2605015A1

  公开（公告）日：2013-06-19

  A kit for determining whether and/or the extent to which a test compound interacts with a second receptor when the second receptor is associated with a first receptor, the first receptor being different from the second receptor, the kit comprising: (i) a first receptor coupled to a first reporter component; (ii) an interacting group coupled to a second reporter component; and (iii) a second receptor capable of associating with the interacting group, wherein proximity of the first and second reporter components generates a signal; wherein the test compound is capable of modulating the association of the interacting group with the second receptor by interacting with the second receptor, either alone, or simultaneously with the first receptor. A kit for screening a test compound for selective activity against a heterodimer of a first receptor and a second receptor, the kit comprising: (a) said test compound at increasing concentrations and (b) a system comprising: (i) a first receptor coupled to a first reporter component; ii) an interacting group coupled to a second reporter component; and iii) a second receptor, wherein the second receptor is different from the first receptor; the second receptor capable of associating with the interacting group, wherein proximity of the first and second reporter components generates a signal; wherein the test compound is capable of modulating the association of the interacting group with the second receptor by interacting with the second receptor, either alone, or simultaneously with the first receptor; wherein the signal is a determination of whether said test compound modulates said association of the interacting group with the second receptor at each concentration to produce a dose-response curve; and wherein a Hill slope of the dose-response curve in excess of 1 indicates interaction of the test compound with the hetero-dimer.

  一种试剂盒，用于确定当第二受体与第一受体相关联时，测试化合物是否和/或在多大程度上与第二受体相互作用，第一受体不同于第二受体，该试剂盒包括(i)与第一报告元件耦合的第一受体；(ii)与第二报告元件耦合的相互作用基团；和(iii)能够与相互作用基团结合的第二受体，其中第一和第二报告元件的接近产生信号；其中测试化合物能够通过单独或同时与第二受体相互作用来调节相互作用基团与第二受体的结合。 一种试剂盒，用于筛选对第一受体和第二受体的异二聚体具有选择性活性的受试化合物，该试剂盒包括：(a)浓度不断升高的所述受试化合物和(b)一个系统，该系统包括：(i) 与第一报告元件耦合的第一受体； (ii) 与第二报告元件耦合的相互作用基团；以及 (iii) 第二受体，其中第二受体不同于第一受体；第二受体能够与相互作用基团结合，其中第一和第二报告元件的接近会产生信号；其中，测试化合物能够通过单独或同时与第二受体相互作用，调节相互作用基团与第二受体的关联；其中，信号是确定所述测试化合物是否在每个浓度下调节所述相互作用基团与第二受体的关联，以产生剂量-反应曲线；其中，剂量-反应曲线的希尔斜率超过 1 表明测试化合物与异源二聚体相互作用。
• Methods for treating cancer-related fatigue
  申请人：Prange Jergen Arthur

  公开号：US20060063703A1

  公开（公告）日：2006-03-23

  Methods for treating cancer patients suffering from severe and persistent fatigue, diagnosed as Cancer-Related Fatigue (CRF), with thyrotropin-releasing hormone (TRH) and peptidomimetic analogs of TRH.

  用促甲状腺激素释放激素（TRH）和促甲状腺激素释放激素的拟肽类似物治疗被诊断为癌症相关性疲劳（CRF）的严重和持续性疲劳的癌症患者的方法。
• NOOTROPIC
  申请人：Grünenthal GmbH

  公开号：EP0382842B1

  公开（公告）日：1993-09-22