N-acetyl-N-methylglycine p-nitrophenylester | 58083-06-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-acetyl-N-methylglycine p-nitrophenylester
• 英文别名: (4-Nitrophenyl) 2-[acetyl(methyl)amino]acetate
• CAS: 58083-06-0
• 化学式: C₁₁H₁₂N₂O₅
• 分子量: 252.227
• InChiKey: JHLIXEJOBCUSMC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  92.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-[乙酰基(甲基)氨基]乙酸 、 对硝基三氟乙酸苯酯 以 吡啶 为溶剂， 生成 N-acetyl-N-methylglycine p-nitrophenylester
  参考文献：
  名称：

  Analogs of LH-RH and process for preparing the same

  摘要：

  具有以下式子的肽类物质N-Acetyl-N-methylglycyl-L-histidyl-L-tryptophyl-L-seryl-L-tyrosyl-Y-L-leucy l-L-arginyl-L-prolyl-Z，其中Y为式子##STR1##的D-.alpha.-烷基甘氨酸残基，其中n为0到3的整数，Z为乙基氨基或在2-位上被1到3个氟原子取代的乙基氨基，并且其药学上可接受的盐。它们表现出促黄体激素释放激素类似的活性，并通过将L-组氨酸-L-色氨酸-L-丝氨酸（或具有保护羟基的L-丝氨酸）-L-酪氨酸（或具有保护羟基的L-酪氨酸）-Y-L-亮氨酸-L-精氨酸（或具有保护胍基的L-精氨酸）-L-脯氨酸-Z（其中Y和Z如上所定义）与N-Acetyl-N-methylglycine的反应衍生物制备，如果附加了保护基，则去除保护基，并在必要时将其进一步转化为其酸加合盐。

  公开号：

  US04010149A1

文献信息

• US4010149A
  申请人：——

  公开号：US4010149A

  公开（公告）日：1977-03-01
• Analogs of LH-RH and process for preparing the same
  申请人：Sankyo Company Limited

  公开号：US04010149A1

  公开（公告）日：1977-03-01

  Peptides having the formula N-Acetyl-N-methylglycyl-L-histidyl-L-tryptophyl-L-seryl-L-tyrosyl-Y-L-leucy l-L-arginyl-L-prolyl-Z wherein Y is a D-.alpha.-alkylglycine residue of the formula ##STR1## in which n is an integer of 0 through 3 inclusive and Z is ethylamino group or an ethylamino group which is substituted with 1 to 3 fluorine atoms at the 2-position and pharmaceutically acceptable salts thereof. They show luteinizing hormone-releasing hormone like activities and are prepared by reacting L-histidyl-L-tryptophyl-L-seryl(or L-seryl having a protected hydroxyl group)-L-tyrosyl(or L-tyrosyl having a protected hydroxyl group)-Y-L-leucyl-L-arginyl(or L-arginyl having a protected guanidyl group)-L-prolyl-Z wherein Y and Z are as defined above with a reactive derivative of N-Acetyl-N-methylglycine And, if a protective group is attached, then removing the protective group, and, if necessary, converting further the resultant into an acid addition salt thereof in the usual manner.

  具有以下式子的肽类物质N-Acetyl-N-methylglycyl-L-histidyl-L-tryptophyl-L-seryl-L-tyrosyl-Y-L-leucy l-L-arginyl-L-prolyl-Z，其中Y为式子##STR1##的D-.alpha.-烷基甘氨酸残基，其中n为0到3的整数，Z为乙基氨基或在2-位上被1到3个氟原子取代的乙基氨基，并且其药学上可接受的盐。它们表现出促黄体激素释放激素类似的活性，并通过将L-组氨酸-L-色氨酸-L-丝氨酸（或具有保护羟基的L-丝氨酸）-L-酪氨酸（或具有保护羟基的L-酪氨酸）-Y-L-亮氨酸-L-精氨酸（或具有保护胍基的L-精氨酸）-L-脯氨酸-Z（其中Y和Z如上所定义）与N-Acetyl-N-methylglycine的反应衍生物制备，如果附加了保护基，则去除保护基，并在必要时将其进一步转化为其酸加合盐。