3-[(1R,2R)-(3-dimethylamino)-1-ethyl-2-methylpropyl]phenol phosphate | 1356394-30-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 3-[(1R,2R)-(3-dimethylamino)-1-ethyl-2-methylpropyl]phenol phosphate
• 英文别名: tapentadol phosphate；tapentadol dihydrogen phosphate；3-[(2R,3R)-1-(dimethylamino)-2-methylpentan-3-yl]phenol;phosphoric acid
• CAS: 1356394-30-3
• 化学式: C₁₄H₂₃NO*H₃O₄P
• 分子量: 319.338
• InChiKey: RXZPQFCLVLHDKN-YECZQDJWSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.15
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  101
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  他喷他多 在 磷酸 、 zirconium(IV) oxide 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 0.25h， 生成 3-[(1R,2R)-(3-dimethylamino)-1-ethyl-2-methylpropyl]phenol phosphate
  参考文献：
  名称：

  [EN] CRYSTALLINE TAPENTADOL PHOSPHATE
  [FR] PHOSPHATE DE TAPENTADOL CRISTALLIN

  摘要：

  本发明涉及磷酸坦派诺尔晶体形式及其制备方法。此外，本发明还涉及包含晶体磷酸坦派诺尔的组合物以及包含本发明组合物的剂型。

  公开号：

  WO2017182438A1

文献信息

• AMORPHOUS TAPENTADOL PHOSPHATE
  申请人：ratiopharm GmbH

  公开号：EP3819287A1

  公开（公告）日：2021-05-12

  The present invention relates to tapentadol phosphate in crystalline form and to a process for producing tapentadol phosphate in crystalline form. Further, the present invention relates to a composition comprising crystalline tapentadol phosphate and to a dosage form containing the composition of the invention.

  本发明涉及结晶状的磷酸他喷他多和生产结晶状磷酸他喷他多的工艺。此外，本发明还涉及一种包含结晶状磷酸他喷他多的组合物和一种含有本发明组合物的剂型。
• DOSAGE FORM PROVIDING PROLONGED RELEASE OF TAPENTADOL PHOSPHORIC ACID SALT
  申请人：Grünenthal GmbH

  公开号：EP3875077A1

  公开（公告）日：2021-09-08

  The invention relates to a tablet providing prolonged release of Tapentadol, wherein Tapentadol is present in form of a salt with phosphoric acid (orthophosphoric acid), preferably as dihydrogenphosphate salt. The tablet has satisfactory mechanical properties, e.g. in terms of resistance to crushing and friability, and can be prepared under greatly facilitated tableting conditions, especially at reduced compressing force.

  本发明涉及一种可延长释放他喷他多的片剂，其中他喷他多以磷酸（正磷酸）盐的形式存在，最好是磷酸二氢盐。这种片剂具有令人满意的机械性能，例如抗破碎性和易碎性，并且可以在非常方便的制片条件下制备，特别是在压缩力降低的情况下。
• CRYSTALLINE TAPENTADOL PHOSPHATE
  申请人：ratiopharm GmbH

  公开号：EP3445742B1

  公开（公告）日：2019-11-13
• [EN] DOSAGE FORM PROVIDING PROLONGED RELEASE OF TAPENTADOL PHOSPHORIC ACID SALT<br/>[FR] FORME POSOLOGIQUE ASSURANT UNE LIBÉRATION PROLONGÉE DE SEL D'ACIDE PHOSPHORIQUE DE TAPENTADOL
  申请人：GRUENENTHAL GMBH

  公开号：WO2021175773A1

  公开（公告）日：2021-09-10

  The invention relates to a pharmaceutical dosage form providing prolonged release of Tapentadol, wherein Tapentadol is present in form of a salt with phosphoric acid (orthophosphoric acid), preferably as dihydrogenphosphate salt. The dosage form according to the invention provides improved prolonged release properties, is particularly resistant against ethanol induced dose dumping, and beyond such resistance provides additional safety features with regard to concomitant use of ethanol, e.g. alcoholic beverages.