4-烯丙基-2,3-二氢苯并呋喃-5-醇 | 119795-45-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 香豆素
• 中文名称: 4-烯丙基-2,3-二氢苯并呋喃-5-醇
• 英文名称: 4-allyl-2,3-dihydrobenzofuran-5-ol
• 英文别名: 4-Prop-2-enyl-2,3-dihydro-1-benzofuran-5-ol
• CAS: 119795-45-8
• 化学式: C₁₁H₁₂O₂
• 分子量: 176.215
• InChiKey: AATOWOBZKRHGSU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-烯丙基-2,3-二氢苯并呋喃-5-醇 在 吡啶 、 sodium hydroxide 、 dimethyl sulfide borane 、 双氧水 、 sodium hydride 作用下， 反应 2.5h， 生成 2,3-Dihydro-4-(3-hydroxypropyl)-5-(benzyloxy)benzofuran tosylate
  参考文献：
  名称：

  2,3-二氢-5-苯并呋喃醇类是基于抗氧化剂的白三烯生物合成抑制剂。

  摘要：

  催化花生四烯酸氧化代谢的酶为将近25年的有用治疗剂的开发提供了肥沃的土壤。环氧合酶的抑制剂可防止前列腺素和血栓烷的形成，是临床上有用的消炎药和外周镇痛药。最近，已经发现5-脂氧合酶是形成花生四烯酸白三烯的一系列生物学上重要的代谢产物的第一步。有证据表明，5-脂氧合酶抑制剂可能是治疗哮喘，立即超敏反应和炎症的有用治疗剂。已经研究了各种抗氧化剂作为5-脂氧合酶的抑制剂在体外。最近的报道使我们很感兴趣，即2 3-二氢-5-苯并呋喃环系统最大限度地提高了过氧自由基对氢原子的有效提取所必需的立体电子效应。在这项研究中，我们描述了50多种新的2,3-二氢-5-苯并呋喃醇的合成及其作为分离的人多形核白细胞中白三烯生物合成抑制剂的生物学评估。我们表明，虽然2，3-二氢-5-苯并呋喃醇环系统本身并不是有效的白三烯生物合成抑制剂，但可以为设计基于抗氧化剂的白三烯生物合成抑制剂提供有用的模板。此外，在结构类别内

  DOI：

  10.1021/jm00125a014
• 作为产物：
  描述：

  2,3-二氢苯并呋喃-5-醇 在 potassium carbonate 作用下， 以 丙酮 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 4-烯丙基-2,3-二氢苯并呋喃-5-醇
  参考文献：
  名称：

  2,3-二氢-5-苯并呋喃醇类是基于抗氧化剂的白三烯生物合成抑制剂。

  摘要：

  催化花生四烯酸氧化代谢的酶为将近25年的有用治疗剂的开发提供了肥沃的土壤。环氧合酶的抑制剂可防止前列腺素和血栓烷的形成，是临床上有用的消炎药和外周镇痛药。最近，已经发现5-脂氧合酶是形成花生四烯酸白三烯的一系列生物学上重要的代谢产物的第一步。有证据表明，5-脂氧合酶抑制剂可能是治疗哮喘，立即超敏反应和炎症的有用治疗剂。已经研究了各种抗氧化剂作为5-脂氧合酶的抑制剂在体外。最近的报道使我们很感兴趣，即2 3-二氢-5-苯并呋喃环系统最大限度地提高了过氧自由基对氢原子的有效提取所必需的立体电子效应。在这项研究中，我们描述了50多种新的2,3-二氢-5-苯并呋喃醇的合成及其作为分离的人多形核白细胞中白三烯生物合成抑制剂的生物学评估。我们表明，虽然2，3-二氢-5-苯并呋喃醇环系统本身并不是有效的白三烯生物合成抑制剂，但可以为设计基于抗氧化剂的白三烯生物合成抑制剂提供有用的模板。此外，在结构类别内

  DOI：

  10.1021/jm00125a014

文献信息

• Process for the preparation of olmesartan medoxomil
  申请人：KRKA, tovarna zdravil, d.d., Novo mesto

  公开号：EP1816131A1

  公开（公告）日：2007-08-08

  The present invenion relates to an improved process for the manufacture of olmesartan and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof as an active ingredient of a medicament for the treatment of hypertension and related diseases and conditions.

  本发明涉及一种改进的工艺，用于制造奥美沙坦及其药用可接受的盐和酯，作为治疗高血压及相关疾病和症状的药物的活性成分。
• Method for detecting uracil biosynthesis inhibitors and their use as herbicides
  申请人：——

  公开号：US20020058244A1

  公开（公告）日：2002-05-16

  This invention relates to a method for identifying compounds that specifically inhibit a metabolic target site or pathway in plants. Enzymes which are specifically affected by the method of the invention include plant pyrimidine biosynthetic pathway enzymes, and particularly the enzymes involved in the conversion of orotate to uridine-5′-monophosphate (UMP). Further, the invention relates to a method for control of undesirable monocotyledenous and dicotyledenous plant species.

  这项发明涉及一种识别特定抑制植物代谢靶点或途径的化合物的方法。受该发明方法特异影响的酶包括植物嘧啶生物合成途径酶，特别是参与将小嘌呤转化为尿苷-5'-磷酸（UMP）的酶。此外，该发明涉及一种控制不良单子叶和双子叶植物物种的方法。
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF OLMESARTAN MEDOXOMIL
  申请人：Zupancic Silvo

  公开号：US20090131680A1

  公开（公告）日：2009-05-21

  The present invention relates to an improved process for the manufacture of olmesartan and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof as an active ingredient of a medicament for the treatment of hypertension and related diseases and conditions.

  本发明涉及一种改进的工艺，用于制造奥美沙坦及其药用可接受的盐和酯，作为治疗高血压和相关疾病和症状的药物的活性成分。
• Diacyl derivatives of propylene diamine having herbicidal activity
  申请人：——

  公开号：US20020052295A1

  公开（公告）日：2002-05-02

  Novel herbicidal compounds are provided having the formula (I) 1 wherein one of R 1a and R 1b is a methyl, hydroxymethyl or monohalomethyl group and the other is hydrogen; R 2 is a group R 3 —(X 1 ) m — where X 1 is a methylene, oxy or thio linkage, m is 0 or 1, and R 3 is a substituted phenyl group of formula 2 where R A 2 is a hydrogen, halogen or methyl group and R A 3 is a halogen or halomethyl group; and R 4 is an &agr;-halo- or &agr;,&agr;-dihalo-(C 1-3 )alkyl group or a group having the formula —(X 2 ) n —R 5 where X 2 is a methylene, oxy or thio linkage, n is 0 or 1, and R 5 is an optionally substituted five-member or six-member aromatic or heterocyclic ring.

  提供了一种新的除草化合物，其化学式为(I)，其中R1a和R1b中的一个是甲基、羟甲基或单卤甲基基团，另一个是氢；R2是一个基团R3—(X1)m—，其中X1是一个亚甲基、氧或硫连接，m为0或1，R3是一个取代苯基的化合物，其化学式为，其中RA2是氢、卤素或甲基基团，RA3是卤素或卤甲基基团；R4是一个α-卤代或α，α-二卤代-(C1-3)烷基基团或一个具有化学式—(X2)n—R5的基团，其中X2是一个亚甲基、氧或硫连接，n为0或1，R5是一个可选择取代的五元或六元芳香或杂环环。
• [EN] PHARMACEUTICAL FORMULATIONS<br/>[FR] FORMULATIONS PHARMACEUTIQUES
  申请人：MOLECULAR DEFENSES CORP

  公开号：WO2017091737A1

  公开（公告）日：2017-06-01

  Disclosed herein is glutathione in conjunction with an isoselenazol or isothiazol derivative, e.g., ebselen or ebsulfur derivative, to treat diabetes, lupus, or other chronic inflammatory disease. The glutathione is preferably provided in a rapid release oral formulation that presents the glutathione for absorption in the first part of the ileum. The isoselenazol or isothiazol derivative is preferably provided in a delayed release formulation to avoid overlapping high enteric concentration. These may be provided within the same unit dosage form.

  本文披露了谷胱甘肽与异硒唑或异硫唑衍生物（例如ebselen或ebsulfur衍生物）结合治疗糖尿病、狼疮或其他慢性炎症性疾病的方法。谷胱甘肽最好以快速释放口服制剂的形式提供，以便在回肠的第一部分中吸收谷胱甘肽。异硒唑或异硫唑衍生物最好以延迟释放制剂的形式提供，以避免重叠的高肠内浓度。这些可以在同一单位剂量形式中提供。