1-(2-amino-5-chlorophenyl)-1-(2-chlorophenyl)ethanol | 152910-30-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-(2-amino-5-chlorophenyl)-1-(2-chlorophenyl)ethanol
• 英文别名: 4-chloro-2-[α-hydroxy-α-methyl-(2-chlorophenyl)methyl]aniline
• CAS: 152910-30-0
• 化学式: C₁₄H₁₃Cl₂NO
• 分子量: 282.169
• InChiKey: GTPUQYIEPANMOJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  46.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(2-amino-5-chlorophenyl)-1-(2-chlorophenyl)ethanol 在 lithium aluminium tetrahydride 、 三氯化铝 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醚 为溶剂， 反应 22.0h， 生成 4-chloro-2-[1-(2-chlorophenyl)ethyl]phenylamine
  参考文献：
  名称：

  SULPHONAMIDE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND THEIR THERAPEUTIC APPLICATION

  摘要：

  揭示了具有以下通用公式（I）的化合物，其制备方法以及用于预防或治疗涉及与促进素2受体相关的任何疾病的用途，如肥胖、食欲或味觉障碍，包括虚弱、厌食症和暴食症、糖尿病、代谢综合征、呕吐和恶心、抑郁和焦虑、成瘾、情绪和行为障碍、精神分裂症、睡眠障碍、不宁腿综合征、记忆学习障碍、性和心理性功能障碍、疼痛、内脏或神经痛、疼痛过敏、消化障碍、肠易激综合征、神经元退行性疾病、缺血性或出血性发作、库欣氏病、吉兰-巴雷综合征、肌强直性萎缩、尿失禁、甲状腺功能亢进、垂体功能障碍、高血压或低血压。

  公开号：

  US20070185136A1
• 作为产物：
  描述：

  甲基溴化镁 、 2-氨基-2',5-二氯二苯酮 在 水 、 氯化铵 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 19.0h， 以26%的产率得到1-(2-amino-5-chlorophenyl)-1-(2-chlorophenyl)ethanol
  参考文献：
  名称：

  萎缩性固定烷氧基-氨基苯甲酚衍生物的发现：新型，高效且口服有效的角鲨烯合酶抑制剂

  摘要：

  我们最近报道了发现新的苯甲醛模板的发现，该模板对角鲨烯合酶具有很强的抑制活性，如化合物1所示（SSI IC 50  = 0.85 nM）。但是，它是由一对易旋转的阻转异构体组成的。为了固定异构化，开发了高效的烷氧基-氨基苯甲酸酯支架。这些获得的化合物中的某些在大鼠肝细胞中表现出强大的胆固醇合成抑制活性。此外，这两个系列化合物在体内动物模型中显示出特定的降低血浆脂质的作用。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2011.07.007

文献信息

• 4,1-benzoxazepin derivatives and their use
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：US05726306A1

  公开（公告）日：1998-03-10

  N-containing, condensed heterocyclic compounds and salts thereof are disclosed which are useful for inhibiting squalene synthetase and fungal growth, and which are useful for treating or preventing hyperlipidemia. Also disclosed is a method for producing these compounds.

  本发明揭示了一种含氮、紧凑的杂环化合物及其盐，用于抑制角鲨烯合酶和真菌生长，并用于治疗或预防高脂血症。还公开了一种制备这些化合物的方法。
• Sulphonamide derivatives, their preparation and their therapeutic application
  申请人：Sanofi Aventis

  公开号：US07396958B2

  公开（公告）日：2008-07-08

  Disclosed are compounds having the general formula (I) as defined herein, the preparation thereof, and the use thereof for the prophylaxis or treatment of any disease involving a dysfunction associated with the orexin 2 receptor such as obesity, appetite or taste disorders including cachexia, anorexia and bulimia, diabetes, metabolic syndromes, vomiting and nausea, depression and anxiety, addictions, mood and behaviour disorders, schizophrenia, sleep disorders, restless legs syndrome, memory learning disorders, sexual and psychosexual dysfunctions, pain, visceral or neuropathic pain, hyperalgesia, allodynia, digestive disorders, irritable bowel syndrome, neuronal degenerescence, ischaemic or haemorrhagic attacks, Cushing's disease, Guillain-Barré syndrome, myotonic dystrophy, urinary incontinence, hyperthyroidism, pituitary function disorders, hypertension or hypotension.

  本发明涉及具有如下一般式(I)的化合物，以及其制备和用于预防或治疗涉及与促进素2受体相关的功能障碍的任何疾病，例如肥胖症、食欲或味觉障碍，包括消瘦症、厌食症和贪食症、糖尿病、代谢综合征、呕吐和恶心、抑郁和焦虑、成瘾、情绪和行为障碍、精神分裂症、睡眠障碍、不宁腿综合征、记忆学习障碍、性和心理性功能障碍、疼痛、内脏或神经痛、过敏症、消化系统疾病、肠易激综合征、神经退行性疾病、缺血或出血性发作、库欣综合征、格林-巴利综合症、肌无力症、尿失禁、甲状腺功能亢进、垂体功能障碍、高血压或低血压等。
• 4,1-Benzoxazepin derivatives as squalene synthase inhibitors and their use in the treatment of hypercholesteremia and as fungicides
  申请人：TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD.

  公开号：EP0567026A1

  公开（公告）日：1993-10-27

  4,1-Benzoxazepin-2-one derivatives represented by the formula (I) : , wherein R1 stands for hydrogen atom or an optionally substituted hydrocarbon group; R2 and R3 independently stand for hydrogen atom, an optionally substituted lower alkyl group, an optionally substituted phenyl group or an optionally substituted aromatic heterocyclic group ; X stands for a bond or a spacer having the chain length of 1 to 7 atoms ; Y stands for an optionally esterified or thioesterified carboxyl group, an optionally substituted hydroxyl group, an optionally substituted amino group, an optionally substituted phenyl group, an optionally substituted carbamoyl group or a N-containing heterocyclic residue having hydrogen atom capable of being deprotonated ; provided that, when X is methylene and R1 is not an alkyl group having carbon atoms of more than 4, Y is neither carboxyl group nor alkoxycarbonyl group ; and the ring A may optionally be substituted, or salts thereof, which are useful for inhibiting squalene synthetase and fungal growth.

  4,1-苯并氧氮杂卓-2-酮衍生物，由式(I)代表： 其中 R1 代表氢原子或任选取代的烃基；R2 和 R3 分别代表氢原子、任选取代的低级烷基、任选取代的苯基或任选取代的芳香杂环基；X 代表键或链长为 1 至 7 个原子的间隔物；Y 代表任选酯化或硫酯化的羧基、任选取代的羟基、任选取代的氨基、任选取代的苯基、任选取代的氨基甲酰基或含有能被去质子化的氢原子的含 N 杂环残基；条件是，当 X 为亚甲基且 R1 不是碳原子数超过 4 的烷基时，Y 既不是羧基也不是烷氧羰基；并且环 A 可以任选被取代，或其盐类可用于抑制角鲨烯合成酶和真菌生长。
• DERIVES DE SULFONAMIDES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE
  申请人：Sanofi-Aventis

  公开号：EP1776347A1

  公开（公告）日：2007-04-25
• US7396958B2
  申请人：——

  公开号：US7396958B2

  公开（公告）日：2008-07-08