2-(pyrimidin-2-yl)thiazole | 1211520-12-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 2-(pyrimidin-2-yl)thiazole
• 英文别名: Thiazolyl pyrimidine；2-pyrimidin-2-yl-1,3-thiazole
• CAS: 1211520-12-5
• 化学式: C₇H₅N₃S
• 分子量: 163.203
• InChiKey: KNFAXGKJGHWUBB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  66.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-氰基嘧啶 在 sodium acetate 、 2,3-二氯-5,6-二氰基-1,4-苯醌 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 15.0h， 生成 2-(pyrimidin-2-yl)thiazole
  参考文献：
  名称：

  DDQ诱导杂环的脱氢对C ？C双键形成：2-噻唑和2-恶唑的合成

  摘要：

  像牛一样强： 2-噻唑和2-恶唑是通过2-噻唑啉和2-恶唑啉的氧化反应形成的，不需要在C4和C5位置处有取代基。DDQ在此转化过程中起氧化剂的作用，并且不需要金属。该通用步骤显示出良好的官能团耐受性，并以中等至极好的收率提供了各种2-噻唑和2-恶唑。

  DOI：

  10.1002/asia.201300267

文献信息

• [EN] HETEROARYL-PYRIMIDINONE COMPOUNDS AS PDE2 INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS D'HÉTÉROARYL-PYRIMIDINONE EN TANT QU'INHIBITEURS DE PDE2
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2016179059A1

  公开（公告）日：2016-11-10

  The present invention is directed to substituted pyrimidinone compounds of formula (I) which are useful as therapeutic agents for the treatment of central nervous system disorders associated with phosphodiesterase 2 (PDE2). The present invention also relates to the use of such compounds for treating neurological and psychiatric disorders, such as schizophrenia, psychosis, Parkinson's disease, Parkinson's disease dementia (PDD), or Huntington's disease, and those associated with striatal hypofunction or basal ganglia dysfunction.

  本发明涉及一种具有以下式（I）的取代嘧啶酮化合物，其可用作治疗与磷酸二酯酶2（PDE2）相关的中枢神经系统疾病的治疗剂。本发明还涉及利用这类化合物治疗神经系统和精神疾病，如精神分裂症、精神病、帕金森病、帕金森病痴呆（PDD）或亨廷顿病，以及与纹状体功能不足或基底神经节功能障碍相关的疾病。
• Thiazolyl substituted aminopyrimidines as plant protection agents
  申请人：Mueller Urs

  公开号：US20050038059A1

  公开（公告）日：2005-02-17

  Compounds of formula (I), or a salt thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , and R 8 are specified organic redicals; and compositions containing them, processes for making them and their use as fungicides.

  公式(I)的化合物或其盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8是指定的有机基团；以及含有它们的组合物，制备它们的过程以及它们作为杀真菌剂的用途。
• Heteroaryl-pyrimidinone compounds as PDE2 inhibitors
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US10195201B2

  公开（公告）日：2019-02-05

  The present invention is directed to substituted pyrimidinone compounds of formula (I) which are useful as therapeutic agents for the treatment of central nervous system disorders associated with phosphodiesterase 2 (PDE2). The present invention also relates to the use of such compounds for treating neurological and psychiatric disorders, such as schizophrenia, psychosis, Parkinson's disease, Parkinson's disease dementia (PDD), or Huntington's disease, and those associated with striatal hypofunction or basal ganglia dysfunction.

  本发明涉及式（I）的取代嘧啶酮化合物，该化合物可作为治疗剂用于治疗与磷酸二酯酶 2（PDE2）相关的中枢神经系统疾病。本发明还涉及使用此类化合物治疗神经和精神疾病，如精神分裂症、精神病、帕金森病、帕金森病痴呆（PDD）或亨廷顿病，以及与纹状体功能低下或基底节功能障碍相关的疾病。
• THIAZOLYL SUBSTITUTED AMINOPYRIMIDINES AS PLANT PROTECTION AGENTS
  申请人：Syngenta Participations AG

  公开号：EP1434776A1

  公开（公告）日：2004-07-07
• METHODS OF TREATING CELL PROLIFERATIVE DISORDERS BY USING PYRIMIDINEDIAMINE COMPOUNDS
  申请人：Rigel Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP2010181A1

  公开（公告）日：2009-01-07