2-bromo-7-fluoro-5H-pyrrolo[2,3-b]pyrazine | 1638771-14-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯并吡嗪类
• 英文名称: 2-bromo-7-fluoro-5H-pyrrolo[2,3-b]pyrazine
• CAS: 1638771-14-8
• 化学式: C₆H₃BrFN₃
• 分子量: 216.012
• InChiKey: OXMHRPRINWEXDQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  41.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-bromo-7-fluoro-5H-pyrrolo[2,3-b]pyrazine 在 palladium diacetate 、 sodium hydride 、 potassium carbonate 、 三氟乙酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 、 mineral oil 为溶剂， 反应 54.17h， 生成
  参考文献：
  名称：

  一种具有Janus激酶抑制活性的化合物、包括该化合物的组合物及其应用

  摘要：

  本发明提供了一种具有Janus激酶抑制活性的化合物、包括该化合物的组合物及其应用。该化合物为如式I所示的4‑(3H‑咪唑并[1,2‑a]吡咯并[2,3‑e]吡嗪‑8‑基)‑吡咯烷‑1‑酰胺化合物或其衍生物，该衍生物为其药学上可接受的盐、酯、前药、单晶或多晶型物、溶剂化物或水合物。本发明提供的4‑(3H‑咪唑并[1,2‑a]吡咯并[2,3‑e]吡嗪‑8‑基)‑吡咯烷‑1‑酰胺化合物或其衍生物具有优异的Janus激酶抑制活性和优异的药效学性能，可作为Janus激酶抑制剂为治疗相关疾病提供新的有效的选择。

  公开号：

  CN114380837A
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-4,7-二氮杂吲哚 在 溶剂黄146 、 Selectfluor 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 7.0h， 以55%的产率得到2-bromo-7-fluoro-5H-pyrrolo[2,3-b]pyrazine
  参考文献：
  名称：

  一种具有Janus激酶抑制活性的化合物、包括该化合物的组合物及其应用

  摘要：

  本发明提供了一种具有Janus激酶抑制活性的化合物、包括该化合物的组合物及其应用。该化合物为如式I所示的4‑(3H‑咪唑并[1,2‑a]吡咯并[2,3‑e]吡嗪‑8‑基)‑吡咯烷‑1‑酰胺化合物或其衍生物，该衍生物为其药学上可接受的盐、酯、前药、单晶或多晶型物、溶剂化物或水合物。本发明提供的4‑(3H‑咪唑并[1,2‑a]吡咯并[2,3‑e]吡嗪‑8‑基)‑吡咯烷‑1‑酰胺化合物或其衍生物具有优异的Janus激酶抑制活性和优异的药效学性能，可作为Janus激酶抑制剂为治疗相关疾病提供新的有效的选择。

  公开号：

  CN114380837A

文献信息

• TWI523856
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• [EN] HETEROCYCLIC AMIDE AND UREA COMPOUNDS AS JAK2 INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS D'URÉE ET D'AMIDE HÉTÉROCYCLIQUES EN TANT QU'INHIBITEURS DE JAK2
  申请人：[en]AJAX THERAPEUTICS, INC.

  公开号：WO2024035627A1

  公开（公告）日：2024-02-15

  The present disclosure provides heterocyclic amide and urea compounds and compositions thereof useful for inhibiting JAK2.
• [EN] MEMBRANE-ASSOCIATED TYROSINE-AND THREONINE-SPECIFIC CDC2-INHIBITORY KINASE (PKMYT1) INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE KINASE INHIBITRICE DE CDC2 SPÉCIFIQUE DE LA TYROSINE ET DE LA THRÉONINE ASSOCIÉE À LA MEMBRANE (PKMYT1) ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：[en]INSILICO MEDICINE IP LIMITED

  公开号：WO2023155870A1

  公开（公告）日：2023-08-24

  Described herein are PKMYT1 (Myt1) inhibitors and pharmaceutical compositions comprising said inhibitors. The subject compounds and compositions are useful for the treatment of a disease or disorder associated with PKMYT1.