3-(2-Methoxy-pyrimidin-5-yl)-5-oxo-9-(6,7,8,9-tetrahydro-5H-pyrido[2,3-b]azepin-2-yl)-nonanoic acid | 312262-23-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 脂肪酰基
• 英文名称: 3-(2-Methoxy-pyrimidin-5-yl)-5-oxo-9-(6,7,8,9-tetrahydro-5H-pyrido[2,3-b]azepin-2-yl)-nonanoic acid
• 英文别名: 3-(2-methoxypyrimidin-5-yl)-5-oxo-9-(6,7,8,9-tetrahydro-5H-pyrido[2,3-b]azepin-2-yl)nonanoic acid
• CAS: 312262-23-0
• 化学式: C₂₃H₃₀N₄O₄
• 分子量: 426.516
• InChiKey: IFRXHQUZIZZODK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.52
• 拓扑面积：
  114
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  8

文献信息

• [EN] COMPOSITION AND METHODS FOR TREATING CHRONIC KIDNEY DISEASE<br/>[FR] COMPOSITION ET PROCÉDÉS DE TRAITEMENT DE MALADIE RÉNALE CHRONIQUE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2016154369A1

  公开（公告）日：2016-09-29

  This invention relates to the treatment of chronic kidney disease, including diabetic nephropathy, focal segmental glomerulosclerosis (FSGS), nephrotic syndrome, non-diabetic chronic kidney disease, renal fibrosis or acute kidney injury by the administration of an RGD mimetic integrin receptor antagonist, either as a single agent or in combination with other agents.

  这项发明涉及利用RGD拟态整合素受体拮抗剂治疗慢性肾病，包括糖尿病肾病、局灶节段性肾小球硬化（FSGS）、肾病综合征、非糖尿病性慢性肾病、肾脏纤维化或急性肾损伤，可以作为单一药剂或与其他药剂联合使用。
• Phosphoric acid salt of an integrin receptor antagonist
  申请人：Meissner S Robert

  公开号：US20050101593A1

  公开（公告）日：2005-05-12

  The phosphoric acid salt of 3-(2-methoxy-pyrimidin-5-yl)-5-oxo-9-(6,7,8,9-tetrahydro-5H-pyrido[2,3-b]azepin-2-yl)-nonanoic acid is a potent antagonist of the integrin αvβ3 receptor and is useful for the prevention and/or treatment of osteoporosis and vascular restenosis, as well as conditions associated with excessive angiogenesis, such as macular degeneration, diabetic retinopathy, atherosclerosis, inflammatory arthritis, cancer, and metastatic tumor growth. The invention also relates to a process for the preparation of the novel salt as well as pharmaceutical compositions and methods of use.

  3-(2-甲氧基嘧啶-5-基)-5-氧代-9-(6,7,8,9-四氢-5H-吡啶[2,3-b]萘-2-基)-壬酸的磷酸盐是一种强效的整合素αvβ3受体拮抗剂，可用于预防和/或治疗骨质疏松症和血管再狭窄，以及与过度血管生成有关的疾病，如黄斑变性，糖尿病视网膜病变，动脉粥样硬化，炎性关节炎，癌症和转移性肿瘤生长。该发明还涉及一种新型盐的制备方法，以及药物组合物和使用方法。
• インテグリン受容体アンタゴニストのリン酸塩
  申请人：メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド

  公开号：JP2004510738A

  公开（公告）日：2004-04-08

  ３−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−５−オキソ−９−（６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］アゼピン−２−イル）−ノナン酸のリン酸塩は、インテグリンαｖβ３受容体の強力なアンタゴニストであり、及び、骨粗鬆症及び血管再狭窄、同様に、黄斑変性、糖尿病性網膜症、アテローム性動脈硬化、炎症性関節炎、癌、及び転移性の腫瘍増殖のような過度の血管新生を伴う病状の予防及び／又は治療に有用である。本発明はまた、新規の塩及び薬剤組成物の調製のための方法、並びに使用方法に関する。

  3-(2-methoxy-pyrimidin-5-yl)-5-oxo-9-(6,7,8,9-tetrahydro-5H-pyrido[2,3-b]azepin-2-yl)壬酸磷酸盐是整合素 αvβ3 受体的强效拮抗剂，可用于预防和/或治疗骨质疏松症和血管再狭窄，以及涉及血管过度生成的疾病，如黄斑变性、糖尿病视网膜病变、动脉粥样硬化、炎性关节炎、癌症和转移性肿瘤生长。它可用于预防和/或治疗本发明还涉及新盐和药物组合物的制备方法以及使用方法。
• ALPHA V INTEGRIN RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：EP1187592B1

  公开（公告）日：2007-08-01
• PHOSPHORIC ACID SALT OF AN INTEGRIN RECEPTOR ANTAGONIST
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：EP1326615A1

  公开（公告）日：2003-07-16