4-甲基-1H-吲唑-5-醇 | 117070-73-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 中文名称: 4-甲基-1H-吲唑-5-醇
• 英文名称: 4-methyl-1H-indazol-5-ol
• 英文别名: 5-Hydroxy-4-methyl-1H-indazol
• CAS: 117070-73-2
• 化学式: C₈H₈N₂O
• 分子量: 148.164
• InChiKey: FWCFSJAHTMHMTG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  48.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-甲基-1H-吲唑-5-醇 在 草酸二苄酯 、 钯 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 17.5h， 生成 4-methyl-5-(piperidin-3-yloxy)-1H-indazole
  参考文献：
  名称：

  EP1403255

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  4-acetamino-1-methoxy-2,3-dimethylbenzene 在 四丁基溴化铵 、 potassium acetate 、 乙酸酐 、 三溴化硼 、 亚硝酸异戊酯 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 8.0h， 生成 4-甲基-1H-吲唑-5-醇
  参考文献：
  名称：

  EP1403255

  摘要：

  公开号：

文献信息

• [EN] BICYCLIC FUSED PYRIDINE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF TAM KINASES<br/>[FR] COMPOSÉS DE PYRIDINE BICYCLIQUES FUSIONNÉS UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASES TAM
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2019113190A1

  公开（公告）日：2019-06-13

  Provided herein are compounds of the Formula (I): and stereoisomers, tautomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Ring A, X1, X2, X3, R1, R2 and R3 are as defined herein, which are inhibitors of one or more TAM kinases and are useful in the treatment and prevention of diseases which can be treated with a TAM kinase inhibitor.

  本文提供了Formula (I)的化合物及其立体异构体、互变异构体和药用可接受的盐，其中环A、X1、X2、X3、R1、R2和R3如本文所定义，这些化合物是一种或多种TAM激酶的抑制剂，并且在治疗和预防可以用TAM激酶抑制剂治疗的疾病中非常有用。
• Rho kinase inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20040138286A1

  公开（公告）日：2004-07-15

  A compound represented by the formula (1): 1 wherein R 1 —X— indicates that 1 to 4 R 1 —X— groups are present which may be the same or different, the ring A is a saturated or unsaturated 5-membered heterocyclic ring, X is a single bond, a group represented by the formula: —N(R 3 )—, —O— or —S—, or the like. R 1 is a hydrogen atom, a halogen atom, a nitro group, a carboxyl group, a substituted or unsubstituted alkyl group, or the like, R 2 is a hydrogen atom, a halogen atom, a nitro group, a carboxyl group, a substituted or unsubstituted alkyl group, or the like, and R 3 is a hydrogen atom, a substituted or unsubstituted alkyl group, or the like; a prodrug of said compound, or a pharmaceutically acceptable salt of said compound or prodrug is a useful compound as a therapeutic agent for diseases for which Rho kinase is responsible.

  化合物的化学式为（1）：1，其中R1—X—表示存在1到4个R1—X—基团，可以相同也可以不同，环A是饱和或不饱和的5元杂环，X是单键，一个由式子表示的基团：—N（R3）—，—O—或—S—等。R1是氢原子，卤素原子，硝基，羧基，取代或未取代的烷基或类似物，R2是氢原子，卤素原子，硝基，羧基，取代或未取代的烷基或类似物，R3是氢原子，取代或未取代的烷基或类似物；该化合物的前药或药物可接受的盐是治疗Rho激酶相关疾病的有用化合物。
• Rho KINASE INHIBITORS
  申请人：Sumitomo Pharmaceuticals Company, Limited

  公开号：EP1403255A1

  公开（公告）日：2004-03-31

  A compound represented by the formula (1): wherein R1-X- indicates that 1 to 4 R1-X- groups are present which may be the same or different,    the ring A is a saturated or unsaturated 5-membered heterocyclic ring,    X is a single bond, a group represented by the formula: -N(R3)-, -O- or -S-, or the like.    R1 is a hydrogen atom, a halogen atom, a nitro group, a carboxyl group, a substituted or unsubstituted alkyl group, or the like,    R2 is a hydrogen atom, a halogen atom, a nitro group, a carboxyl group, a substituted or unsubstituted alkyl group, or the like, and    R3 is a hydrogen atom, a substituted or unsubstituted alkyl group, or the like; a prodrug of said compound, or a pharmaceutically acceptable salt of said compound or prodrug is a useful compound as a therapeutic agent for diseases for which Rho kinase is responsible.

  由式（1）代表的化合物： 其中 R1-X- 表示存在 1 至 4 个 R1-X- 基团，这些基团可以相同或不同、 环 A 是饱和或不饱和的五元杂环、 X 是单键、由式子表示的基团：-N(R3)-、-O- 或 -S- 或类似的基团。 R1 是氢原子、卤素原子、硝基、羧基、取代或未取代的烷基或类似基团、 R2 是氢原子、卤素原子、硝基、羧基、取代或未取代的烷基或类似物，以及 R3 是氢原子、取代或未取代的烷基或类似物； 所述化合物的原药或所述化合物或原药的药学上可接受的盐是一种有用的化合物，可作为治疗 Rho 激酶引起的疾病的药物。
• Bicyclic fused pyridine compounds as inhibitors of TAM kinases
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC.

  公开号：US11247990B1

  公开（公告）日：2022-02-15

  Provided herein are compounds of the Formula (I): and stereoisomers, tautomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Ring A, X1, X2, X3, R1, R2 and R3 are as defined herein, which are inhibitors of one or more TAM kinases and are useful in the treatment and prevention of diseases which can be treated with a TAM kinase inhibitor.

  本文提供了式（I）化合物：及其立体异构体、同系物和药学上可接受的盐，其中环 A、X1、X2、X3、R1、R2 和 R3 如本文所定义，它们是一种或多种 TAM 激酶的抑制剂，可用于治疗和预防可使用 TAM 激酶抑制剂治疗的疾病。
• [EN] QUINAZOLINE COMPOUND AND PHARMACEUTICAL APPLICATION THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ QUINAZOLINE ET SON APPLICATION PHARMACEUTIQUE<br/>[ZH] 一种喹唑啉化合物及其在医药上的应用
  申请人：BETTA PHARMACEUTICALS CO LTD

  公开号：WO2020216190A1

  公开（公告）日：2020-10-29

  涉及一种化合物，其具有癌症治疗活性。还涉及这些化合物的制备方法以及包含其的药物组合物。 (I)