(R)-2-[N'-Benzyl-N'-(2-hydroxyethyl)amino]-1-[3-(N-benzyl-N-methylsulfonylamino)phenyl]ethanol | 296238-22-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (R)-2-[N'-Benzyl-N'-(2-hydroxyethyl)amino]-1-[3-(N-benzyl-N-methylsulfonylamino)phenyl]ethanol
• 英文别名: (+/-)-2-[N'-benzyl-N'-(2-hydroxyethyl)amino]-1-[3-(N-benzyl-N-methylsulfonylamino)phenyl]ethanol；N-benzyl-N-[3-[2-[benzyl(2-hydroxyethyl)amino]-1-hydroxyethyl]phenyl]methanesulfonamide
• CAS: 296238-22-7
• 化学式: C₂₅H₃₀N₂O₄S
• 分子量: 454.59
• InChiKey: ZIEUTQRBPLDVTF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.28
• 拓扑面积：
  89.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-2-[N'-Benzyl-N'-(2-hydroxyethyl)amino]-1-[3-(N-benzyl-N-methylsulfonylamino)phenyl]ethanol 在 phosphorus tribromide 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 (R)-2-[N'-benzyl-N'-(2-bromoethyl)amino]-1-[3-(N-benzyl-N-methylsulfonylamino)phenyl]ethanol
  参考文献：
  名称：

  Method for manufacturing tricyclic amino alcohol derivatives

  摘要：

  本发明涉及用于制备一种用于治疗糖尿病、肥胖、高脂血症等的化合物的过程，该化合物由以下式（1）表示：其中R1代表较低的烷基或苄基；*1代表不对称碳原子；R2代表氢原子、卤素原子或羟基；A代表以下一种基团：其中X代表NH、O或S；R6代表氢原子、羟基、氨基或乙酰氨基；*2代表不对称碳原子，当R6不是氢原子时，以及对所述过程有用的中间体。本发明的过程是方便、实用、成本低廉的制备过程，包括少量步骤和良好的工业工作效率。

  公开号：

  US06495701B1
• 作为产物：
  描述：

  2-[N-benzyl-N-(2-hydroxyethyl)]amino-1-[3-(N-benzyl-N-methylsulfonylamino)]phenylethanone 在 盐酸 、 sodium borohydrid 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 为溶剂， 生成 (R)-2-[N'-Benzyl-N'-(2-hydroxyethyl)amino]-1-[3-(N-benzyl-N-methylsulfonylamino)phenyl]ethanol
  参考文献：
  名称：

  Method for manufacturing tricyclic amino alcohol derivatives

  摘要：

  本发明涉及用于制备一种用于治疗糖尿病、肥胖、高脂血症等的化合物的过程，该化合物由以下式（1）表示：其中R1代表较低的烷基或苄基；*1代表不对称碳原子；R2代表氢原子、卤素原子或羟基；A代表以下一种基团：其中X代表NH、O或S；R6代表氢原子、羟基、氨基或乙酰氨基；*2代表不对称碳原子，当R6不是氢原子时，以及对所述过程有用的中间体。本发明的过程是方便、实用、成本低廉的制备过程，包括少量步骤和良好的工业工作效率。

  公开号：

  US06495701B1

文献信息

• PROCESS FOR THE PREPARATION OF TRICYCLIC AMINO ALCOHOL DERIVATIVES
  申请人：Asahi Kasei Kabushiki Kaisha

  公开号：EP1195371A1

  公开（公告）日：2002-04-10

  A process for the preparation of tricyclic amino alcohol derivatives of formula (1) or salts thereof which are useful in the treatment and prevention of diabetes, obesity, hyperlipidemia and so on; and intermediates useful for the process: wherein R1 is lower alkyl group or benzyl; *1 represents an asymmetric carbon atom; R2 is hydrogen, halogen, or hydroxyl; and A is one of the following groups: (wherein X is NH, O or S; R6 is hydrogen, hydroxyl, amino, or acetylamino; and *2 represents an asymmetric carbon atom when R6 is not hydrogen)

  一种用于制备式（1）的三环氨基醇衍生物或其盐的方法，该方法有助于治疗和预防糖尿病、肥胖、高脂血症等疾病；以及用于该方法的中间体：其中R1是较低的烷基或苄基；*1代表一个不对称碳原子；R2是氢、卤素或羟基；A是以下组之一：（其中X是NH、O或S；R6是氢、羟基、氨基或乙酰氨基；当R6不是氢时，*2代表一个不对称碳原子）
• NOVEL METHOD FOR MANUFACTURING TRICYCLIC AMINO ALCOHOL DERIVATIVES
  申请人：Asahi Kasei Kabushiki Kaisha

  公开号：EP1174425A1

  公开（公告）日：2002-01-23

  The present invention is directed to processes for the preparation of a compound useful for treating and preventing diabetes, obesity, hyperlipidemia and the like, which compound is represented by the formula (1) : wherein R1 represents a lower alkyl group or a benzyl group; ∗1 represents an asymmetric carbon atom; R2 represents a hydrogen atom, a halogen atom or a hydroxyl group; and A represents one of the following groups: wherein X represents NH, O or S; R6 represents a hydrogen atom, a hydroxyl group, an amino group or an acetylamino group; and ∗2 represents an asymmetric carbon atom when R6 is not a hydrogen atom, and to intermediates useful for the said processes. The processes of the present invention are convenient, practical preparing processes with low cost which comprise a small number of steps with good industrial work efficiency.

  本发明涉及一种用于治疗和预防糖尿病、肥胖症、高脂血症等的化合物的制备工艺，该化合物由式(1)表示： 其中 R1 代表低级烷基或苄基；∗1 代表不对称碳原子；R2 代表氢原子、卤素原子或羟基；A 代表下列基团之一： 其中 X 代表 NH、O 或 S；R6 代表氢原子、羟基、氨基或乙酰氨基；当 R6 不是氢原子时，∗2 代表不对称碳原子。本发明的工艺是方便实用的制备工艺，成本低，步骤少，工业生产效率高。
• US6495701B1
  申请人：——

  公开号：US6495701B1

  公开（公告）日：2002-12-17
• Method for manufacturing tricyclic amino alcohol derivatives
  申请人：Asahi Kasei Kabushiki Kaisha

  公开号：US06495701B1

  公开（公告）日：2002-12-17

  The present invention is directed to processes for the preparation of a compound useful for treating diabetes, obesity, hyperlipidemia and the like, which compound is represented by the formula (1): wherein R1 represents a lower alkyl group or a benzyl group; *1 represents an asymmetric carbon atom; R2 hydrogen atom, a halogen atom or a hydroxyl group; and A represents one of the following groups: wherein X represents NH, O or S; R6 represents a hydrogen atom, a hydroxyl group, an amino group or an acetylamino group; and *2 represents an asymmetric carbon atom when R6 is not a hydrogen atom, and to intermediates useful for the said processes. The processes of the present invention are convenient, practical preparing processes with low cost which comprise a small number of steps with good industrial work efficiency.

  本发明涉及用于制备一种用于治疗糖尿病、肥胖、高脂血症等的化合物的过程，该化合物由以下式（1）表示：其中R1代表较低的烷基或苄基；*1代表不对称碳原子；R2代表氢原子、卤素原子或羟基；A代表以下一种基团：其中X代表NH、O或S；R6代表氢原子、羟基、氨基或乙酰氨基；*2代表不对称碳原子，当R6不是氢原子时，以及对所述过程有用的中间体。本发明的过程是方便、实用、成本低廉的制备过程，包括少量步骤和良好的工业工作效率。