(5Z,9S,11R)-9,11-dihydroxy-5-prostenoic acid | 138380-81-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 脂肪酰基
• 英文名称: (5Z,9S,11R)-9,11-dihydroxy-5-prostenoic acid
• 英文别名: (Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-octylcyclopentyl]hept-5-enoic acid
• CAS: 138380-81-1
• 化学式: C₂₀H₃₆O₄
• 分子量: 340.503
• InChiKey: XGSKUKOSRXEUFI-JNZUIJNMSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.9
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  13
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.85
• 拓扑面积：
  77.8
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-碘代丙烷 、 (5Z,9S,11R)-9,11-dihydroxy-5-prostenoic acid 、 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 以 乙腈 为溶剂， 以91%的产率得到(5Z,9S,11R)-9,11-dihydroxy-5-prostenoic acid isopropyl ester
  参考文献：
  名称：

  Treatment for hypertension or glaucoma in eyes

  摘要：

  本发明涉及一种用于治疗眼部高血压或青光眼的方法，包括将眼部表面与公式（I）的15-去氧前列腺素衍生物的治疗量接触：其中##STR2##是从组成的一组中选择的5元环，##STR3##R.sup.1是氢或较低烷基；R.sup.2是C.sub.6 -C.sub.12烷基，C.sub.6 -C.sub.12烯基或C.sub.6 -C.sub.12烷二烯基或其药学上可接受的盐。该发明还涉及一种用于递送治疗青光眼的局部溶液的工具包，包括（a）包含公式（I）化合物的溶液的容器，以及（b）用于将所述溶液以受控剂量递送至眼部的局部递送手段。

  公开号：

  US05292754A1
• 作为产物：
  描述：

  (5Z,9S,11R)-9-hydroxy-11-tetrahydropyranyloxy-5-prostenoic acid 以 mixture 、 AcOH THF water 为溶剂， 以to yield the title compound 12 (156 mg, 88%) as a colorless oil的产率得到(5Z,9S,11R)-9,11-dihydroxy-5-prostenoic acid
  参考文献：
  名称：

  Treatment for hypertension or glaucoma in eyes

  摘要：

  本发明涉及一种治疗眼部高血压或青光眼的方法，包括将公式（I）的15-去氧前列腺素衍生物的治疗量与眼表接触：##STR1## 其中，##STR2## 是一个5元环，选自以下群体：##STR3## R.sup.1是氢或低碳基；R.sup.2是C.sub.6-C.sub.12烷基，C.sub.6-C.sub.12烯基或C.sub.6-C.sub.12烯二烃基或其药学上可接受的盐。本发明还涉及一种适用于治疗青光眼的局部溶液的递送套件，包括（a）容器，其中包含公式（I）的化合物的溶液，以及（b）用于对眼部进行控制剂量的局部递送的手段。

  公开号：

  US05292754A1

文献信息

• Compounds And Compositions for the Treatment of Ocular Disorders
  申请人：Graybug Vision, Inc.

  公开号：US20170080092A1

  公开（公告）日：2017-03-23

  The disclosure describes prodrugs and derivatives of prostaglandins, carbonic anhydrase inhibitors, kinase inhibitors, beta-adrenergic receptor antagonists and other drugs, as well as controlled delivery formulations containing such prodrugs and derivatives, for the treatment of ocular disorders.

  该披露描述了前药和前列腺素的衍生物、碳酸酐酶抑制剂、激酶抑制剂、β-肾上腺素受体拮抗剂和其他药物，以及含有这些前药和衍生物的受控释放配方，用于治疗眼部疾病。
• 15-DEOXYPROSTAGLANDIN DERIVATIVE
  申请人：SHIONOGI & CO., LTD.

  公开号：EP0471856A1

  公开（公告）日：1992-02-26

  A 15-deoxyprostaglandin derivative of general formula (I) and an intraocular pressure depressant containing said derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof as the active ingredient. In formula (I), (a) is a five-membered ring selected from among (b), (c), (d), (e), (f); R¹ represents hydrogen or lower alkyl; and R² represents C₆ to C₁₂ alkyl, C₆ to C₁₂ alkenyl or C₆ to C₁₂ alkadienyl, provided that a compound of formula (II) (wherein R' represents H or CH₃) is excluded.

  一种通式(I)的 15-脱氧前列腺素衍生物和一种含有上述衍生物或其药学上可接受的盐作为活性成分的眼压降低剂。在式 (I) 中，(a) 是选自 (b)、(c)、(d)、(e)、(f) 的五元环；R¹ 代表氢或低级烷基；和 R² 代表 C₆ 至 C₁₂ 烷基、C₆ 至 C₁₂ 烯基或 C₆ 至 C₁₂ 二烯基，但不包括式 (II) 的化合物（其中 R' 代表 H 或 CH₃）。
• COMPOUNDS AND COMPOSITIONS FOR THE TREATMENT OF OCULAR DISORDERS
  申请人：Graybug Vision, Inc.

  公开号：US20180028673A1

  公开（公告）日：2018-02-01

  The disclosure describes prodrugs and derivatives of prostaglandins, carbonic anhydrase inhibitors, kinase inhibitors, beta-adrenergic receptor antagonists and other drugs, as well as controlled delivery formulations containing such prodrugs and derivatives, for the treatment of ocular disorders.
• US5292754A
  申请人：——

  公开号：US5292754A

  公开（公告）日：1994-03-08
• US5599837A
  申请人：——

  公开号：US5599837A

  公开（公告）日：1997-02-04