已完成分别合成
胞嘧啶和
腺嘌呤的1和9-(5-
叠氮基2,3,5-三苯氧基-β-D-
甘油-戊-2-烯
呋喃糖基)衍
生物(3a和3b)的直接合成。在
叠氮化
锂存在下,用
三苯基膦和
四溴化碳处理相应的2',3'-不饱和核苷(1a和1b)。新型(
氨基酰基)
氨基核苷的成员,
胞嘧啶的1-和9- [5-(
氨基酰基)
氨基-2,3,5-三苯氧基-β-D-
甘油-戊-2-烯
呋喃糖基]衍
生物通过将相应的不饱和
氨基核苷与几种
氨基酸衍
生物的活性酯缩合,然后脱保护,分别获得
腺嘌呤。检查了这些核苷在小鼠中对白血病L-1210和肉瘤180(实体瘤)的体内抗肿瘤活性;