摘要:
人们合成了带有放线菌素发色团的氨基酸衍生物,希望找到一种或另一种比放线菌素具有更强的致癌活性和更低的毒性。即用 3-苄氧基-4-甲基-2-硝基苯甲酰氯酰化 DL-缬氨酸乙酯、DL-丝氨酸乙酯、DL-苯丙氨酸乙酯、α-氨基己内酰胺、3-氨基哌啶酮(2)和 3-氨基吡咯烷酮(2)。这些化合物在催化下氢化成 3-羟基-4-甲基anthraniloyl 衍生物,然后氧化成放线菌衍生物。在这些研究过程中发现,当 3-苄氧基-4-甲基-2-硝基苯甲酰-L-脯氨酸被氢化时,羧基和氨基之间会发生脱水环化反应。在 3-苄氧基-4-甲基-2-硝基苯甲酰-L-羟脯氨酸和邻硝基苯甲酰-L-脯氨酸的氢化过程中也观察到了类似的脱水环化现象。