(2S,4S)-6-fluoro-2',5'-dioxospiro[chroman-4,4'-imidazolidine]-2-carbonyl chloride | 136044-62-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑烷类
• 英文名称: (2S,4S)-6-fluoro-2',5'-dioxospiro[chroman-4,4'-imidazolidine]-2-carbonyl chloride
• 英文别名: (2S,4S)-6-fluoro-2',5'-dioxospiro[2,3-dihydrochromene-4,4'-imidazolidine]-2-carbonyl chloride
• CAS: 136044-62-7
• 化学式: C₁₂H₈ClFN₂O₄
• 分子量: 298.658
• InChiKey: BZNABJSLXVVZES-UFBFGSQYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  84.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(2-aminoethyl)-4-(2-methoxyphenyl)piperazine 、 (2S,4S)-6-fluoro-2',5'-dioxospiro[chroman-4,4'-imidazolidine]-2-carbonyl chloride 生成 (2S,4S)-N-{2-[4-(2-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]ethyl}-6-fluoro-2',5'-dioxospiro[chroman-4,4'-imidazolidine]-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  Hydantoin derivatives for treating complications of diabetes and

  摘要：

  本发明涉及一种恒妥酸衍生物、其盐、制备方法以及含有该衍生物的药物。该衍生物由以下公式表示：##STR1## 其中M是--CONH--NHR.sup.1基团、--CONH--OR.sup.2基团、##STR2##其中R.sup.1是氢原子、烷基、烯基、苯基、取代苯基、萘基、取代萘基、吡啶基、呋喃基或噻吩基，R.sup.2是氢原子、烷基、苯基或取代苯基，R.sup.3和R.sup.4独立且相同或不同，每个都是苯基或芳基烷基，或R.sup.3可以与R.sup.4和可能的氮或氧原子一起形成取代或非取代的C.sub.5-6饱和杂环环，R.sup.5与R.sup.6一起形成取代或非取代的饱和杂环环，R.sup.7是亚硝酰基或杂环芳基基团，.sub.m和.sub.n是2到5的整数，Q是氢原子或##STR3##其中R.sup.8和R.sup.9独立且相同或不同，每个都是取代或非取代的烷基，或R.sup.8可以与R.sup.9和可能的氮或氧原子一起形成取代或非取代的C.sub.5-6饱和杂环环，.sub.r是2到5的整数，T和X独立且相同或不同，每个都是氢原子、卤素原子、烷基、烷氧基或烷硫基，Z是氧原子或硫原子。该衍生物及其盐对于治疗糖尿病并发症和循环系统疾病具有用途。

  公开号：

  US05164391A1
• 作为产物：
  描述：

  (2S,4S)-6-氟-2，3-二氢-2’,5’-二氧螺(4H-1-苯并吡喃-4,4’-咪唑烷)-2-羧酸 在 氯化亚砜 作用下， 生成 (2S,4S)-6-fluoro-2',5'-dioxospiro[chroman-4,4'-imidazolidine]-2-carbonyl chloride
  参考文献：
  名称：

  Hydantoin derivatives for treating complications of diabetes and

  摘要：

  该发明涉及一种咪唑烷酮衍生物及其盐，其制备方法以及含有该衍生物的药物。该衍生物由以下结构表示：其中 M 是--CONH--NHR.sup.1基团，--CONH--OR.sup.2基团，R.sup.1 是氢原子，烷基，烯基，苯基，取代苯基，萘基，取代萘基，吡啶基，呋喃基或噻吩基，R.sup.2 是氢原子，烷基，苯基或取代苯基，R.sup.3 和 R.sup.4 独立相同或不同，各自是苯基或芳基烷基，或 R.sup.3 可与 R.sup.4 一起形成取代或非取代的C.sub.5-6饱和杂环环，其中可能包括一个氮原子或氧原子，R.sup.5 与 R.sup.6 一起形成取代或非取代的饱和杂环环，其中可能包括一个氮原子或氧原子，R.sup.7 是亚硝基基团或杂芳基团，m 和 n 是2到5的整数，Q 是氢原子或##STR3##，其中 R.sup.8 和 R.sup.9 独立相同或不同，各自是取代或非取代的烷基，或 R.sup.8 可与 R.sup.9 一起形成取代或非取代的C.sub.5-6饱和杂环环，其中可能包括一个氮原子或氧原子，r 是2到5的整数，T 和 X 独立相同或不同，各自是氢原子，卤原子，烷基，烷氧基或烷巯基，Z 是氧原子或硫原子。这些衍生物及其盐对于治疗糖尿病和循环疾病的并发症是有用的。

  公开号：

  US05164391A1

文献信息

• Hydantoin derivatives for treating complications of diabetes and circulatory diseases
  申请人：SANWA KAGAKU KENKYUSHO CO., LTD.

  公开号：EP0418834A1

  公开（公告）日：1991-03-27

  The invention relates to a hydantoin derivative, salt thereof, process for the preparation thereof, and medicine containing the derivative. The derivative is represented by the formula wherein M is -CONH-NHR' group, -CONH-OR2 group, or -CONH(CH2)nR7 group, in which R1 is hydrogen atom, an alkyl group, an alkenyl group, a phenyl radical, a substituted phenyl group, a naphtyl radical, a substituted naphtyl group, a pyridyl radical, a furyl radical or a thienyl radical, R2 is a hydrogen atom, an alkyl group, a phenyl radical or a substituted phenyl group, R3 and R4 are same or different independently, each being a hydrogen atom, an alkyl group, a phenyl radical, a substituted phenyl group or an aralkyl group, or R3 may form a substituted or non-substituted C5-6 saturated heterocyclic ring together with R4 and a possible nitrogen or oxygen atom, R5 forms a substituted or non-substituted saturated heterocyclic ring together with R6 and a possible nitrogen or oxygen atom, R7 is a nitroxy radical or a heteroaryl group, m and n are an integer of 2 to 5, Q is a hydrogen atom or in which R8 and R9 are same or different independently, each being a substituted or non-substituted alkyl group, or R8 may form a substituted or non-substituted Cs-6 saturated heterocyclic ring together with R9 and a possible nitrogen or oxygen atom, is an integer of 2 to 5, T and X are same or different independently, each being a hydrogen atom, a halogen atom, an alkyl group, an alkoxy group or an alkylmercapto group, and Z is an oxygen or sulfur atom. The derivatives and salts thereof are useful for the treatment of complications of diabetes and circulatory diseases.

  本发明涉及一种海因衍生物、其盐、其制备工艺以及含有该衍生物的药物。该衍生物由式表示 其中 M 为-CONH-NHR'基团、-CONH-OR2 基团、 或-CONH(CH2)nR7 基团，其中 R1 是氢原子、烷基、烯基、苯基、取代苯基、萘基、取代萘基、吡啶基、呋喃基或噻吩基，R2 是氢原子、烷基、苯基或取代苯基，R3 和 R4 独立地相同或不同，各自是氢原子、烷基、苯基或取代苯基、或 R3 可与 R4 和一个可能的氮原子或氧原子一起形成一个取代或非取代的 C5-6 饱和杂环，R5 与 R6 和一个可能的氮原子或氧原子一起形成一个取代或非取代的饱和杂环，R7 是硝酸基或杂芳基，m 和 n 是 2 至 5 的整数，Q 是氢原子，或 其中 R8 和 R9 独立地相同或不同，各自为取代或非取代的烷基，或 R8 可与 R9 和可能的氮原子或氧原子一起形成取代或非取代的 Cs-6 饱和杂环，为 2 至 5 的整数，T 和 X 独立地相同或不同，各自为氢原子、卤素原子、烷基、烷氧基或烷基巯基，Z 为氧原子或硫原子。这些衍生物及其盐类可用于治疗糖尿病并发症和循环系统疾病。
• Hydantoin derivatives, and their use in preventing and treating diabetic complications and circulatory organ diseases
  申请人：SANWA KAGAKU KENKYUSHO CO., LTD.

  公开号：EP0485217A2

  公开（公告）日：1992-05-13

  Novel hydantoin derivatives have the following general formula (I) : wherein A represents an oxygen or sulfur atom or the group B(CH2)pY in which B is CH or N, Y is a hydrogen atom, an aromatic ring or an alkyl or alkenoyl group, which may or may not be substituted by an aromatic ring, and p is 0, 1, 2 or 3, X represents a halogen atom, and m and n, which may be identical or different, are each 1, 2 or 3. The components (I) and their salts are efficacious against diabetic complications and circulatory organ diseases.

  新型海因衍生物具有以下通式 (I) ： 其中 A 代表氧原子或硫原子或基团 B(CH2)pY，其中 B 是 CH 或 N，Y 是氢原子、芳香环或烷基或烯酰基，它们可以被芳香环取代，也可以不被芳香环取代，p 是 0、1、2 或 3，X 代表卤素原子，m 和 n（可以相同或不同）各是 1、2 或 3。成分（I）及其盐类对糖尿病并发症和循环器官疾病有疗效。
• Hydantoin derivatives, salts thereof and maillard reaction inhibitors comprising the same
  申请人：SANWA KAGAKU KENKYUSHO CO., LTD.

  公开号：EP0595183B1

  公开（公告）日：1999-08-25
• US5164391A
  申请人：——

  公开号：US5164391A

  公开（公告）日：1992-11-17