4-(formylamino-methyl)-benzenesulfonic acid amide | 4370-20-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-(formylamino-methyl)-benzenesulfonic acid amide
• 英文别名: 4-(Formylamino-methyl)-benzolsulfonsaeure-amid；α-Formamino-toluolsulfonamid-(4)；N-(4-Sulfamoyl-benzyl)-formamid；N-<4-Sulfonamino-benzyl>-formamid；N-[(4-sulfamoylphenyl)methyl]formamide
• CAS: 4370-20-1
• 化学式: C₈H₁₀N₂O₃S
• 分子量: 214.245
• InChiKey: TXTAOJNJQDDTAT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.4
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  97.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-苄基甲酰胺 在 氯磺酸 、 ammonium hydroxide 作用下， 生成 4-(formylamino-methyl)-benzenesulfonic acid amide
  参考文献：
  名称：

  GB595857

  摘要：

  公开号：

文献信息

• ACYLGUANIDINES FOR TREATING OSTEOARTHRITIS
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：US20150361037A1

  公开（公告）日：2015-12-17

  The present invention relates to compounds of the formula (I) and in particular to medicaments comprising at least one compound of the formula I for use in the treatment and/or prophylaxis of physiological and/or pathophysiological conditions in the triggering of which cathepsin D is involved, in particular for use in the treatment and/or prophylaxis of osteoarthritis, traumatic cartilage injuries, arthritis, pain, allodynia or hyperalgesia.

  本发明涉及公式（I）的化合物，特别是涉及至少一种公式I化合物构成的药物，用于治疗和/或预防在其中天冬氨酸蛋白酶D参与的生理和/或病理生理状况，特别是用于治疗和/或预防骨关节炎、创伤性软骨损伤、关节炎、疼痛、触痛或过敏性疼痛。
• Substituted 4,5,6,7 -Tetrahydro-Isoxazolo[4,5-C]Pyridine Compounds and Use Thereof for Producing Medicaments
  申请人：Sundermann Corinna

  公开号：US20090076001A1

  公开（公告）日：2009-03-19

  The present invention relates to substituted 4,5,6,7-tetrahydro-isoxazolo[4,5-c]pyridine compound corresponding to formula I, methods for producing them, to medicaments containing these compounds, the use of these compounds for producing medicaments and related treatment methods

  本发明涉及替代的4,5,6,7-四氢异噁唑[4,5-c]吡啶化合物，其对应于式I，制备这些化合物的方法，含有这些化合物的药物，使用这些化合物制备药物和相关治疗方法。
• THIENOPYRIMIDINES
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20150133425A1

  公开（公告）日：2015-05-14

  The present invention relates to substituted thienopyrimidine compounds of general formula (I) as described and defined herein, to methods of preparing said compounds, to intermediate compounds useful for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及一般式（I）所描述和定义的取代噻唑嘧啶化合物，以及制备该化合物的方法，用于制备该化合物的中间体化合物，包含该化合物的制药组合物和药物组合物，以及使用该化合物制造用于治疗或预防疾病的制药组合物，特别是用作唯一药剂或与其他活性成分组合使用，治疗或预防过度增殖和/或血管生成障碍的疾病。
• Tyrosine kinase inhibitors
  申请人：Dinsmore Christopher J.

  公开号：US20090186871A1

  公开（公告）日：2009-07-23

  The present invention relates to compounds that are capable of inhibiting, modulating and/or regulating signal transduction of both receptor-type and non-receptor type tyrosine kinases. The compounds of the instant invention possess a core structure that comprises a sulfonyl indole moiety. The present invention is also related to the pharmaceutically acceptable salts, hydrates and stereoisomers of these compounds.

  本发明涉及一种能够抑制、调节和/或调控受体型和非受体型酪氨酸激酶信号转导的化合物。本发明的化合物具有包含磺酰基吲哚基团的核心结构。本发明还涉及这些化合物的药学上可接受的盐、水合物和立体异构体。
• Beta-Lactame
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP0671401A1

  公开（公告）日：1995-09-13

  Es werden β-Lactame beschrieben, und zwar der allgemeinen Formel    in der Z Methylen, Sauerstoff oder Schwefel und R Wasserstoff, ggfs. durch Carboxy, niederes Alkoxycarbonyl, Carbamoyl, niederes Alkylcarbamoyl, Phenylcarbamoyl oder Hydroxyphenylcarbamoyl substituiertes niederes (Cyclo)alkyl, niederes Alkenylmethyl, niederes Alkenylmethoxycarbonyl, Formyl, ggfs. durch Halogen, Cyan, Carbamoyl-niederes Alkoxy, Carbamoyl-niederes Alkylthio oder Carbamoyl-niederes Alkylamino substituiertes niederes (Cyclo)alkanoyl bzw. (Cyclo)alkylsulfonyl, ggfs. durch niederes (Cyclo)alkyl, niederes Alkoxycarbonyl-niederes Alkyl, Benzyloxycarbonyl-niederes Alkyl oder Carboxy-niederes Alkyl substituiertes Carbamoyl oder eine Ringstruktur der allgemeinen Formeln         Q-X-CO-   (a1)         Q-X-SO₂-   (a2)    bedeutet, worin Q einen 5- oder 6-gliedrigen, ggfs. stickstoff-, schwefel- und/oder sauerstoffhaltigen Ring und X eine direkte Bindung oder eine der Gruppen -CH₂-, -CH₂CH₂-, -CH=CH-, -NH-, -NHCH₂-, -CH₂NH-, -CH(NH₂)-, -CH₂CH₂NH-, -C(=NOCH₃)-, -OCH₂- und -SCH₂- darstellt; und worin ferner A niederes Alkyl, Hydroxy-niederes Alkyl, Vinyl, Cyanvinyl, niederes Alkoxy, ggfs. phenylsubstituiertes nieder-(cyclo)alkanoyloxy bzw. (Cyclo)alkylsulfonyloxy, ggfs. niederes (Cyclo)alkyl-substituiertes Benzoyloxy bzw. Phenylsulfonyloxy, einen Rest -S-Het oder -S-CH₂-Het, worin Het einen 5- oder 6-gliedrigen, stickstoff-, schwefel- und/oder sauerstoffhaltigen Heterocyclus darstellt, oder einen Rest -CH₂-L bedeutet, worin L ggfs. phenylsubstituiertes niederes (Cyclo)alkanoyloxy bzw. (Cyclo)alkylsulfonyloxy, ggfs. nieder-(cyclo)alkyl-substituiertes Benzoyloxy bzw. Phenylsulfonyloxy, Carbamoyloxy, niederes (Cyclo)alkoxycarbonyl, Carboxy, Azido, Amino, niederes (Cyclo)alkanoylamino, niederes (Cyclo)alkylsulfonylamino, niederes (Cyclo)alkylamino, di-niederes (Cyclo)alkylamino, einen 5- oder 6-gliedrigen, an einem Stickstoffatom gebundenen Ring oder einen Rest -S-Het oder -S-CH₂-Het, worin Het die obige Bedeutung hat, darstellt, und pharmazeutisch verträgliche, leicht hydrolysierbare Ester und Salze dieser Verbindungen. Ebenfalls beschrieben wird ein Verfahren zur Herstellung der oben definierten β-Lactame sowie dabei anfallende Zwischenprodukte, des weiteren auch entsprechende Arzneimittel. Die Produkte besitzen β-Lactamase hemmende Eigenschaften und sind nützlich bei der Bekämpfung von β-Lactamase bildenden Krankheitserregern in Kombination mit β-Lactam-Antibiotika. Sie zeigen ebenfalls eigene antibakterielle Wirkung und können demnach für sich allein bei der Bekämpfung von Infektionskrankheiten eingesetzt werden.

  所述β-内酰胺的通式为 其中 Z 为亚甲基、氧或硫，R 为氢，可选择被羧基、低级烷氧基羰基、氨基甲酰基、低级烷基氨基甲酰基、苯基氨基甲酰基或羟苯基氨基甲酰基、低级（环）烷基、低级烯基甲基、低级烯基甲氧基羰基、甲酰基取代，可选择被卤素、氰基、氨基甲酰基低级烷氧基、氨基甲酰基低级烷硫基或氨基甲酰基低级烷硫基取代。酌情被卤素、氰基、氨基甲酰-低级烷氧基、氨基甲酰-低级烷硫基或氨基甲酰-低级烷基氨基取代的低级(环)烷酰基或(环)烷基磺酰基。被下(环)烷基、下烷氧基羰基-下烷基、苄氧基羰基-下烷基或羧基-下烷基或通式的环状结构取代的氨基甲酰基 Q-X-CO- (a1) Q-X-SO₂- (a2) 其中 Q 代表 5 或 6 元环，可选地含氮、硫和/或氧的 5 或 6 元环，X 代表直接键或基团之一-CH₂-、-CH₂CH₂-、-CH=CH-、-NH-、-NHCH₂-、-CH₂NH-、-CH(NH₂)-、-CH₂CH₂NH-、-C(=NOCH₃)-、-OCH₂- 和-SCH₂-；其中 A 还代表低级烷基、羟基-低级烷基、乙烯基、氰乙烯基、低级烷氧基、可选的苯基取代的低级（环）烷氧基或（环）烷基磺酰氧基，可选的低级（环）烷基取代的苯甲酰氧基或苯基磺酰氧基、基团-S-Het 或-S-CH₂-Het，其中 Het 为 5 或 6 元含氮、硫和/或氧的杂环，或基团-CH₂-L，其中 L 为可选的苯基取代的低级(环)烷酰氧基或(环)烷基磺酰氧基、可选的低级(环)烷基取代的苯甲酰氧基或苯基磺酰氧基。苯基磺酰氧基、氨基甲酰氧基、低级（环）烷氧基羰基、羧基、叠氮基、氨基、低级（环）烷酰氨基、低级（环）烷基磺酰氨基、低级（环）烷基氨基、二低（环）烷基氨基、与氮原子结合的 5 或 6 元环或自由基 -S-Het 或 -S-CH₂-Het，其中 Het 具有上述含义、 以及这些化合物的药学上可接受的易水解的酯和盐。 此外，还描述了制备上述定义的 β-内酰胺及其中间体以及相应药物的工艺。 这些产品具有β-内酰胺酶抑制特性，可与β-内酰胺类抗生素联合用于抗击产生β-内酰胺酶的病原体。它们本身也具有抗菌作用，因此可单独用于防治传染病。