4-(2-fluoroethoxy)benzenesulfonyl chloride | 264624-26-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-(2-fluoroethoxy)benzenesulfonyl chloride
• 英文别名: p-(2-fluoroethoxy)phenylsulfonyl chloride
• CAS: 264624-26-2
• 化学式: C₈H₈ClFO₃S
• 分子量: 238.667
• InChiKey: PZGIOGPIPGPCBY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  348.8±22.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.387±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  51.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(2-fluoroethoxy)benzenesulfonyl chloride 、 D-缬氨酸叔丁基盐酸盐 在 吡啶 作用下， 反应 24.0h， 以43%的产率得到tert-butyl (R)-2-(4-(2-fluoroethoxy)phenylsulfonamido)-3-methylbutanoate
  参考文献：
  名称：

  广谱MMP抑制剂N-羟基-2（R）-[[[（4-甲氧基苯基）磺酰基]（苄基）-和（3-吡啶甲基）-氨基] -3-甲基-丁酰胺的新型氟化衍生物用PET对活化的MMP进行分子成像。

  摘要：

  正电子发射断层扫描（PET）提供了一种在许多病理学过程中发现的局部上调和激活的基质金属蛋白酶（MMP）的体内成像方法。因此，需要用于MMP成像的合适的PET放射性配体。在这里，我们描述了基于广谱抑制剂N-hydroxy-2（R）-[[（（4-甲氧基苯基）磺酰基]（苄基）-氨基] -3的前导结构的新型氟化MMP抑制剂（MMPI）的合成-甲基-丁酰胺（CGS 25966）和N-羟基-2（R）-[[（（4-甲氧基苯基）磺酰基]（3-吡啶甲基）-氨基] -3-甲基-丁酰胺（CGS 27023A）。另外，合成了用于用正电子发射体18F进行放射性标记的量身定制的前体化合物。所有制备的异羟肟酸酯目标化合物对MMP-2，MMP-8，MMP-9和MMP-13均显示出较高的体外MMP抑制能力。作为结果，通过两种不同的方法重新合成了有前途的氟化异羟肟酸衍生物1f，使其具有18F标记的形式，从而产生了潜在的PET放射性配体[18F]

  DOI：

  10.1021/jm0708533
• 作为产物：
  描述：

  2-氟乙氧基苯 在 氯磺酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 以30%的产率得到4-(2-fluoroethoxy)benzenesulfonyl chloride
  参考文献：
  名称：

  广谱MMP抑制剂N-羟基-2（R）-[[[（4-甲氧基苯基）磺酰基]（苄基）-和（3-吡啶甲基）-氨基] -3-甲基-丁酰胺的新型氟化衍生物用PET对活化的MMP进行分子成像。

  摘要：

  正电子发射断层扫描（PET）提供了一种在许多病理学过程中发现的局部上调和激活的基质金属蛋白酶（MMP）的体内成像方法。因此，需要用于MMP成像的合适的PET放射性配体。在这里，我们描述了基于广谱抑制剂N-hydroxy-2（R）-[[（（4-甲氧基苯基）磺酰基]（苄基）-氨基] -3的前导结构的新型氟化MMP抑制剂（MMPI）的合成-甲基-丁酰胺（CGS 25966）和N-羟基-2（R）-[[（（4-甲氧基苯基）磺酰基]（3-吡啶甲基）-氨基] -3-甲基-丁酰胺（CGS 27023A）。另外，合成了用于用正电子发射体18F进行放射性标记的量身定制的前体化合物。所有制备的异羟肟酸酯目标化合物对MMP-2，MMP-8，MMP-9和MMP-13均显示出较高的体外MMP抑制能力。作为结果，通过两种不同的方法重新合成了有前途的氟化异羟肟酸衍生物1f，使其具有18F标记的形式，从而产生了潜在的PET放射性配体[18F]

  DOI：

  10.1021/jm0708533

文献信息

• Compounds with Matrix-Metalloproteinase Inhibitory Activity and Imaging Agents Thereof
  申请人：Kolb Hartmuth C.

  公开号：US20120282180A1

  公开（公告）日：2012-11-08

  The present invention relates to the field of therapeutic and diagnostic agents and more specifically to compounds of formula (I) that are inhibitors of matrix-metalloproteinases (MMPs) and are useful in the treatment of diseases related thereto such as cardiovascular diseases, inflammatory diseases and malignant diseases. One embodiment of the invention is a compound of formula (I) labeled with a 18-fluorine atom having matrix metalloproteinase inhibitory activity suitable for diagnostic imaging. Also disclosed in the present invention is a pharmaceutical composition comprising the inhibitors of matrix-metalloproteinases (MMPs) of the invention or the corresponding labeled compounds useful as diagnostic imaging agents of the invention in a form suitable for mammalian administration. The invention furthermore discloses intermediates in the synthesis of the inhibitors of matrix-metalloproteinases (MMPs) of the invention and of the diagnostic imaging agents of the invention and kits for the preparation of the pharmaceutical composition of the invention.

  本发明涉及治疗和诊断剂的领域，更具体地涉及式（I）化合物，它们是基质金属蛋白酶（MMPs）的抑制剂，可用于治疗与之相关的疾病，如心血管疾病、炎症性疾病和恶性疾病。本发明的一种实施例是一种带有18-氟原子的式（I）化合物，具有适用于诊断成像的基质金属蛋白酶抑制活性。本发明还揭示了一种制剂，其中包括本发明的基质金属蛋白酶抑制剂或相应的标记化合物，适用于哺乳动物给药的形式。此外，本发明还揭示了合成本发明的基质金属蛋白酶抑制剂和诊断成像剂的中间体，以及制备本发明的制剂的工具箱。
• Aryloxyethylamine compounds suitable for treating disorders that respond to modulation of the dopamine D3 receptor
  申请人：Grandel Roland

  公开号：US08383641B2

  公开（公告）日：2013-02-26

  The present invention relates to aryloxyethylamine compounds of the formula I and the physiologically tolerated acid addition salts thereof. The variables have the meanings given in the claims and the description. The invention also relates to the use of a compound of the formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof for preparing a pharmaceutical composition for the treatment of a medical disorder susceptible to treatment with a dopamine D3 receptor ligand.

  本发明涉及公式I的芳氧乙基胺化合物及其生理耐受的酸盐。变量的含义如权利要求书和说明书中所述。本发明还涉及使用公式I的化合物或其药学上可接受的盐制备用于治疗对多巴胺D3受体配体敏感的医疗疾病的制药组合物。
• ARYLOXYETHYLAMINE COMPOUNDS SUITABLE FOR TREATING DISORDERS THAT RESPOND TO MODULATION OF THE DOPAMINE D3 RECEPTOR
  申请人：Grandel Roland

  公开号：US20090143383A1

  公开（公告）日：2009-06-04

  The present invention relates to aryloxyethylamine compounds of the formula I and the physiologically tolerated acid addition salts thereof. The variables have the meanings given in the claims and the description. The invention also relates to the use of a compound of the formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof for preparing a pharmaceutical composition for the treatment of a medical disorder susceptible to treatment with a dopamine D3 receptor ligand.

  本发明涉及公式I的芳氧乙胺化合物及其生理耐受的酸盐。变量的含义如权利要求书和说明书中所述。本发明还涉及使用公式I的化合物或其药学上可接受的盐制备用于治疗对多巴胺D3受体配体敏感的医疗疾病的药物组合物。
• Compounds with matrix-metalloproteinase inhibitory activity
  申请人：Westfälische Wilhelms-Universität Münster

  公开号：EP2520573A1

  公开（公告）日：2012-11-07

  The present invention relates to the field of therapeutic and diagnostic agents and more specifically to compounds of formula (I) that are inhibitors of matrix-metalloproteinases (MMPs) and are useful in the treatment of diseases related thereto such as cardiovascular diseases, inflammatory diseases and malignant diseases. One embodiment of the invention is a compound of formula (I) labeled with a 18-fluorine atom having matrix metalloproteinase inhibitory activity suitable for diagnostic imaging. Also disclosed in the present invention is a pharmaceutical composition comprising the inhibitors of matrix-metalloproteinases (MMPs) of the invention or the corresponding labeled compounds useful as diagnostic imaging agents of the invention in a form suitable for mammalian administration. The invention furthermore discloses intermediates in the synthesis of the inhibitors of matrix-metalloproteinases (MMPs) of the invention and of the diagnostic imaging agents of the invention and kits for the preparation of the pharmaceutical composition of the invention.

  本发明涉及治疗剂和诊断剂领域，更具体地说，涉及作为基质金属蛋白酶（MMPs）抑制剂的式(I)化合物，可用于治疗与之相关的疾病，如心血管疾病、炎症性疾病和恶性疾病。本发明的一个实施方案是用 18-氟原子标记的式 (I) 化合物，该化合物具有基质金属蛋白酶抑制活性，适用于诊断成像。本发明还公开了一种药物组合物，其包含本发明的基质金属蛋白酶（MMPs）抑制剂或相应的标记化合物，以适合哺乳动物给药的形式用作本发明的诊断成像剂。本发明还进一步公开了合成本发明基质金属蛋白酶（MMPs）抑制剂和本发明诊断成像剂的中间体以及制备本发明药物组合物的试剂盒。
• WO2007/118859
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——