2-methyl-6-(methylsulfonyl)pyridin-3-ol | 1196486-66-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-methyl-6-(methylsulfonyl)pyridin-3-ol
• 英文别名: 2-methyl-6-methylsulfonylpyridin-3-ol
• CAS: 1196486-66-4
• 化学式: C₇H₉NO₃S
• 分子量: 187.219
• InChiKey: COFZHMVKTKXPBM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  75.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 4-(4-chloro-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidine-1-carboxylate 、 2-methyl-6-(methylsulfonyl)pyridin-3-ol 在 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 0.17h， 以42%的产率得到4-[4-(6-methanesulfonyl-2-methyl-pyridin-3-yloxy)-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  GPR119 Receptor Agonists

  摘要：

  提供以下公式(I)的化合物： 以及可药用的接受盐，其中取代基如说明书中所披露。这些化合物以及含有它们的药物组合物可用于治疗代谢性疾病和障碍，例如，2型糖尿病。

  公开号：

  US20090286812A1
• 作为产物：
  描述：

  acetic acid 6-methanesulfonyl-2-methyl-pyridin-3-yl ester 在 水 、 sodium hydroxide 、 盐酸 作用下， 反应 1.25h， 以97%的产率得到2-methyl-6-(methylsulfonyl)pyridin-3-ol
  参考文献：
  名称：

  GPR119 Receptor Agonists

  摘要：

  提供以下公式(I)的化合物： 以及可药用的接受盐，其中取代基如说明书中所披露。这些化合物以及含有它们的药物组合物可用于治疗代谢性疾病和障碍，例如，2型糖尿病。

  公开号：

  US20090286812A1

文献信息

• [EN] MODULATORS OF THE GPR119 RECEPTOR AND THE TREATMENT OF DISORDERS RELATED THERETO<br/>[FR] MODULATEURS DU RÉCEPTEUR GPR119 ET TRAITEMENT DE TROUBLES LIÉS À CELUI-CI
  申请人：ARENA PHARM INC

  公开号：WO2012145361A1

  公开（公告）日：2012-10-26

  The present invention relates to compounds of Formula I and pharmaceutically acceptable salts, solvates, and hydrates thereof, that are useful as single pharmaceutical agents or in combination with one or more additional pharmaceutical agents, such as, a DPP-IV inhibitor, a biguanide, an alpha-glucosidase inhibitor, an insulin analogue, a sulfonylurea, an SGLT2 inhibitor, a meglitinide, a thiazolidinedione, or an anti-diabetic peptide analogue, in the treatment of, for example, a disorder selected from: a GPR119-receptor-related disorder; a condition ameliorated by increasing a blood incretin level; a condition characterized by low bone mass; a neurological disorder; a metabolic-related disorder; type 2 diabetes; obesity; and complications related thereto.

  本发明涉及式I的化合物及其药学上可接受的盐、溶剂合物和水合物，这些化合物可作为单一药物代理或与一个或多个额外的药物代理结合使用，例如DPP-IV抑制剂、双胍类药物、α-葡萄糖苷酶抑制剂、胰岛素类似物、磺脲类药物、SGLT2抑制剂、美格列奈、噻唑烷二酮或抗糖尿病肽类似物，用于治疗例如从以下选择的疾病中选择的疾病：GPR119受体相关疾病；通过增加血液胰高血糖素水平改善的疾病；低骨量症状；神经系统疾病；与代谢相关的疾病；2型糖尿病；肥胖症；以及相关并发症。
• [EN] BRIDGED BICYCLIC HETEROCYCLE DERIVATIVES AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS D'HÉTÉROCYCLES BICYCLIQUES PONTÉS ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：SCHERING CORP

  公开号：WO2010114958A1

  公开（公告）日：2010-10-07

  The present invention relates to Bridged Bicyclic Heterocycle Derivatives, compositions comprising a Bridged Bicyclic Heterocycle Derivative, and methods of using the Bridged Bicyclic Heterocycle Derivatives for treating or preventing obesity, diabetes, a metabolic disorder, a cardiovascular disease or a disorder related to the activity of a GPCR in a patient.

  本发明涉及桥环双环杂环衍生物，包含桥环双环杂环衍生物的组合物，以及利用桥环双环杂环衍生物治疗或预防肥胖、糖尿病、代谢紊乱、心血管疾病或与患者GPCR活性有关的疾病的方法。
• [EN] ANTAGONISTS OF GPR119 RECEPTOR AND THE TREATMENT OF DISORDERS RELATED THERETO<br/>[FR] ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR GPR119 ET TRAITEMENT DE TROUBLES ASSOCIÉS À CEUX-CI
  申请人：ARENA PHARM INC

  公开号：WO2014074700A1

  公开（公告）日：2014-05-15

  The present invention relates to compounds of Formula I and pharmaceutically acceptable salts, solvates, and hydrates thereof, that are antagonists of GPR119 useful in the treatment of, for example, a disorder selected from: obesity and diseases/conditions related to obesity such as congestive heart failure, polycystic ovarian syndrome, infertility, gastroesophageal reflux disease, cholelithiasis (gall stones), hernia, erectile dysfunction, urinary incontinence, chronic renal failure, lymphedema, osteoarthritis, hyperuricemia, lower back pain, stroke, headache, asthma, and immobility. In addition, the present antagonists of GPR119 are useful for treating non-alcoholic fatty liver disease, food-dependent Cushing's syndrome, and cancer (e.g., cancers of the esophagus, uterine lining, ovary, kidney, pancreas, and breast; leukemia, multiple myeloma, non-Hodgkin's lymphoma, and colorectal cancer).

  本发明涉及公式I的化合物及其药物可接受的盐、溶剂化合物和水合物，它们是GPR119的拮抗剂，可用于治疗例如肥胖和与肥胖相关的疾病/病况，如充血性心力衰竭、多囊卵巢综合症、不孕症、胃食管反流病、胆石症（胆结石）、疝气、勃起功能障碍、尿失禁、慢性肾衰竭、淋巴水肿、骨关节炎、高尿酸血症、腰痛、中风、头痛、哮喘和固定性等疾病。此外，本发明的GPR119拮抗剂还可用于治疗非酒精性脂肪性肝病、食物依赖性库欣综合症和癌症（例如食管癌、子宫内膜癌、卵巢癌、肾癌、胰腺癌和乳腺癌；白血病、多发性骨髓瘤、非何杰金淋巴瘤和结肠直肠癌）。
• GPR119 receptor agonists
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US08188098B2

  公开（公告）日：2012-05-29

  Provided herein are compounds of the formula (I): as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the substituents are as those disclosed in the specification. These compounds, and the pharmaceutical compositions containing them, are useful for the treatment of metabolic diseases and disorders such as, for example, type II diabetes mellitus.

  本文提供了式(I)的化合物及其药学上可接受的盐，其中取代基如规范中所披露。这些化合物及其含有的药物组合物，对于代谢性疾病和紊乱的治疗是有用的，例如II型糖尿病。
• Modulators Of The GPR119 Receptor And The Treatment Of Disorders Related Thereto
  申请人：Jones Robert M.

  公开号：US20140038889A1

  公开（公告）日：2014-02-06

  The present invention relates to the GPR119 agonist, 1-methylcyclopropyl 4-(5-fluoro-6-(2-methyl-6-(methylsulfonyl)pyridin-3-yloxy)pyrimidin-4-yloxy)piperidine-1-carboxylate (Compound 1): and pharmaceutically acceptable salts, solvates, and hydrates thereof, that are useful as single pharmaceutical agents or in combination with one or more additional pharmaceutical agents, such as, a DPP-IV inhibitor, a biguanide, an alpha-glucosidase inhibitor, an insulin analogue, a sulfonylurea, an SGLT2 inhibitor, a meglitinide, a thiazolidinedione, or an anti-diabetic peptide analogue, in the treatment of for example, a disorder selected from: a GPR119-receptor-related disorder; a condition ameliorated by increasing the secretion of an incretin; a condition ameliorated by increasing a blood incretin level; a condition characterized by low bone mass; a neurological disorder; a metabolic-related disorder; type 2 diabetes; obesity; and complications related thereto.

  本发明涉及GPR119激动剂，1-甲基环丙基4-(5-氟-6-(2-甲基-6-(甲基磺酰基)吡啶-3-氧基)嘧啶-4-氧基)哌啶-1-羧酸甲酯（化合物1）及其药学上可接受的盐、溶剂合物和水合物，它们可作为单一药物或与一个或多个其他药物联合使用，例如DPP-IV抑制剂、双胍类药物、α-葡萄糖苷酶抑制剂、胰岛素类似物、磺脲类药物、SGLT2抑制剂、噻唑烷二酮或抗糖尿病肽类似物，用于治疗例如GPR119受体相关疾病；通过增加肠促素分泌改善的病症；通过增加血液肠促素水平改善的病症；低骨密度症状；神经系统疾病；代谢相关疾病；2型糖尿病；肥胖症及相关并发症。