(S)-4-(1-aminoethyl)benzamide 、 lithium 1-[(3R)-3-[3-(trifluoromethyl)phenoxy]pyrrolidin-1-yl]cyclobutane-1-carboxylate 在
(benzotriazo-1-yloxy)tris(dimethylamino)phosphonium hexafluorophosphate 、
N,N-二异丙基乙胺 、
盐酸 作用下,
以
四氢呋喃 、
N,N-二甲基甲酰胺 、
水 为溶剂,
反应 1.0h,
以94%的产率得到4-[(1S)-1-[[1-[(3R)-3-[3-(trifluoromethyl)phenoxy]pyrrolidin-1-yl]cyclobutane-1-carbonyl]amino]ethyl]benzamide hydrochloride