4-甲氧基-肼酮(9ci)-2(3H-)-苯并噻唑酮 | 53065-23-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻唑类
• 中文名称: 4-甲氧基-肼酮(9ci)-2(3H-)-苯并噻唑酮
• 英文名称: 2-hydrazinyl-4-methoxybenzo[d]thiazole
• 英文别名: 2-Hydrazinyl-4-methoxy-1,3-benzothiazole；(4-methoxy-1,3-benzothiazol-2-yl)hydrazine
• CAS: 53065-23-9
• 化学式: C₈H₉N₃OS
• mdl: MFCD04448795
• 分子量: 195.245
• InChiKey: CSTCVTVRTJAYAR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.125
• 拓扑面积：
  88.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 海关编码：
  2934999090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-甲氧基-肼酮(9ci)-2(3H-)-苯并噻唑酮 、 5-(3,4-亚甲基二氧苯基)-2,4-戊二烯酸 在 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 0.5h， 生成
  参考文献：
  名称：

  具有抗糖尿病作用的新型胡椒碱衍生物作为PPAR-γ激动剂

  摘要：

  胡椒碱是负责黑胡椒辛辣的生物碱。在这项研究中，从分离胡椒碱胡椒L.碱性条件下进行水解，得到胡椒酸和用作前体进行含有苯并噻唑部分20个胡椒碱衍生物的合成。通过OGT试验评估所有苯并噻唑衍生物的抗糖尿病潜力，然后在STZ诱导的糖尿病模型中评估活性衍生物。观察到二十种新型胡椒碱类似物中有九种（5b，6a-h）与罗格列酮（标准品）相比，具有明显更高的抗糖尿病活性。此外，评估了这些活性衍生物作为PPAR-γ激动剂的作用，证明了其作用机理。还研究了服用活性衍生物后对体重，脂质过氧化和肝毒性的影响，以进一步确立这些衍生物作为治疗糖尿病副作用较小的先导分子。

  DOI：

  10.1111/cbdd.12760
• 作为产物：
  描述：

  2-甲氧基苯基硫脲 在 hydrazine hydrate 、 溴 、 溶剂黄146 作用下， 以 氯仿 、 乙二醇 为溶剂， 生成 4-甲氧基-肼酮(9ci)-2(3H-)-苯并噻唑酮
  参考文献：
  名称：

  [1,2,4]三唑并 [3,4-b] 苯并噻唑支架作为多功能烟酰胺模拟物允许不同 PARP 酶的纳摩尔抑制

  摘要：

  我们将 [1,2,4] 三唑并 [3,4- b ] 苯并噻唑 (TBT) 报告为一种新的抑制剂支架，它与烟酰胺在人类聚-和单-ADP-核糖基化酶的结合口袋中竞争。通过 TNKS2、PARP2、PARP14 和 PARP15 的类似物和共晶结构研究了结合模式。基于取代模式，我们能够将 3-氨基衍生物21 (OUL243) 和27 (OUL232) 鉴定为 nM 效价的单 ART PARP7、PARP10、PARP11、PARP12、PARP14 和 PARP15 抑制剂，其中27是迄今为止描述的最有效的 PARP10 抑制剂（IC 50为 7.8 nM）和第一个报道的 PARP12 抑制剂。相反，羟基衍生物16(OUL245) 抑制对 PARP2 具有选择性的多 ART。支架不具有固有的细胞毒性，抑制剂可以进入细胞并与靶蛋白结合。这与有利的 ADME 特性一起，证明了 TBT 支架在未来针对

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.2c01460

文献信息

• 光催化条件下合成砜类化合物的方法
  申请人：河南大学

  公开号：CN112574077B

  公开（公告）日：2022-02-22

  本发明属于化合物制备技术领域，具体涉及一种光催化条件下合成砜类化合物的方法。以芳肼和亚磺酸盐为原料，在碱和溶剂作用下，经可见光光照，在空气或者氧气条件下反应生成砜类化合物。本发明方法以芳肼作为芳基化试剂，以多酸盐为催化剂或者有机光敏剂为催化剂，在室温条件下经可见光照射，便可实现与亚磺酸盐偶联高效合成砜类化合物。该方法具有较好的底物普适性和相对温和的反应条件，不仅是目前报道从简单底物出发经偶联合成砜类化合物的一种替代，而且还拓宽了多酸盐在光催化领域的新应用。
• METHOD OF PRODUCING POLYMERIZABLE COMPOUND, AND SOLUTION OF POLYMERIZABLE COMPOUND
  申请人：ZEON CORPORATION

  公开号：US20200283399A1

  公开（公告）日：2020-09-10

  Disclosed is a method of producing a polymerizable compound that enables production of, in high yield, a polymerizable compound used for producing an optical film or the like. The disclosed method of producing a polymerizable compound comprises reacting a compound represented by formula (I) with a compound represented by formula (II) in an organic solvent in which a base having a pKa from 6.1 to 9.5 is present, so as to obtain a reaction solution containing a polymerizable compound represented by formula (III).

  公开了一种生产可聚合化合物的方法，该方法能够高产地生产用于制备光学薄膜等的可聚合化合物。所公开的生产可聚合化合物的方法包括在含有具有pKa值在6.1至9.5之间的碱的有机溶剂中，将式(I)所代表的化合物与式(II)所代表的化合物反应，以获得含有式(III)所代表的可聚合化合物的反应溶液。
• NEUROPROTECTIVE HYDRAZIDES
  申请人：Dahl Russell

  公开号：US20200190077A1

  公开（公告）日：2020-06-18

  Disclosed herein are methods and compositions comprising compounds capable of activating and increasing protein SUMOylation. Disclosed herein are methods and compositions comprising compounds capable of showing neuroprotective and cytoprotective effects when administered to injured cells. Also disclosed are methods comprising these compounds for treating neuronal or neurological disorders, including Alzheimer's disease, Parkinson's disease, Huntington's disease, fronto-temporal dementia, chronic traumatic encepholopathy, traumatic brain injury, or stroke.

  本文公开了一种通过激活和增加蛋白质SUMO化的化合物的方法和组合物。本文公开了一种在受损细胞中施用时具有神经保护和细胞保护作用的化合物的方法和组合物。还公开了使用这些化合物治疗神经或神经系统疾病的方法，包括阿尔茨海默病、帕金森病、亨廷顿病、额颞型痴呆、慢性创伤性脑损伤、创伤性脑损伤或中风。
• POLYMERIZABLE COMPOUND PRODUCTION METHOD AND POLYMERIZABLE COMPOUND SOLUTION
  申请人：Zeon Corporation

  公开号：EP3604289A1

  公开（公告）日：2020-02-05

  Disclosed is a method of producing a polymerizable compound that enables production of, in high yield, a polymerizable compound used for producing an optical film or the like. The disclosed method of producing a polymerizable compound comprises reacting a compound represented by formula (I) with a compound represented by formula (II) in an organic solvent in which a base having a pKa from 6.1 to 9.5 is present, so as to obtain a reaction solution containing a polymerizable compound represented by formula (III).

  本发明公开了一种生产可聚合化合物的方法，该方法可以高产率生产用于生产光学薄膜或类似产品的可聚合化合物。所公开的生产可聚合化合物的方法包括在有机溶剂中将式（I）代表的化合物与式（II）代表的化合物反应，在有机溶剂中存在 pKa 为 6.1 至 9.5 的碱，从而得到含有式（III）代表的可聚合化合物的反应溶液。
• Process for producing biaryl compound
  申请人：Hagiya Koji

  公开号：US20050096471A1

  公开（公告）日：2005-05-05

  A process for producing a biaryl compound, characterized by reacting an arylhydrazine compound, hydrogen peroxide and an aryl compound. When the reaction is conducted in the presence of a given metal or a compound of the metal or in the presence of a metal oxide obtained by reacting the given metal or a compound of the metal with hydrogen peroxide, then the yield of the biaryl compound is improved.

  一种生产双芳基化合物的工艺，其特征在于使芳基肼化合物、过氧化氢和芳基化合物反应。当反应是在某种金属或金属化合物存在下进行，或在某种金属或金属化合物与过氧化氢反应得到的金属氧化物存在下进行时，双芳基化合物的产率会提高。