Folcepri | 479578-27-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Folcepri
• 英文别名: (2R)-5-[[(2S)-2-amino-3-[[(2S)-3-carboxy-1-[[(1R)-1-carboxy-2-sulfanylethyl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-oxopropyl]amino]-2-[[4-[(2-amino-4-oxo-3H-pteridin-6-yl)methylamino]benzoyl]amino]-5-oxopentanoic acid
• CAS: 479578-27-3
• 化学式: C₂₉H₃₅N₁₁O₁₁S
• 分子量: 745.7
• InChiKey: RKGPQAGUQDVJHG-MHORFTMASA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -6.4
• 重原子数：
  52
• 可旋转键数：
  19
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.34
• 拓扑面积：
  361
• 氢给体数：
  12
• 氢受体数：
  16

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  、 、 、 、 (2S)-2-[[4-[(2-amino-4-oxo-3H-pteridin-8-ium-6-yl)methylamino]benzoyl]amino]pentanedioate 、 、 EC145 以produced by EC20 upon binding to the tumor的产率得到Folcepri
  参考文献：
  名称：

  FOLATE-TARGETED DIAGNOSTICS AND TREATMENT

  摘要：

  本文描述了检测和评估肿瘤上功能活性叶酸受体的方法以及与该类肿瘤相关的治疗方法。还描述了通过识别患者肿瘤上功能活性叶酸受体，选择卵巢和肺癌患者使用叶酸-长春瑞滨偶联物疗法的方法。此外，还描述了使用叶酸-长春瑞滨偶联物和多柔比星（如聚乙二醇化脂质体多柔比星）联合治疗表达叶酸受体的上皮性肿瘤的方法和组合物，其中包括卵巢、子宫内膜和非小细胞肺癌肿瘤，包括铂类耐药性卵巢肿瘤和铂类敏感性卵巢肿瘤。此外，还描述了使用叶酸靶向药物治疗铂类耐药性卵巢癌的方法，无论是否通过识别患者肿瘤上功能活性叶酸受体进行患者选择。

  公开号：

  US20120128587A1

文献信息

• TUBULYSIN CONJUGATE FOR USE IN TREATING CANCER
  申请人：ENDOCYTE, INC.

  公开号：US20170348376A1

  公开（公告）日：2017-12-07

  The invention described herein pertains to drug delivery conjugates for targeted therapy. The invention described herein relates to methods of treating folate receptor-expressing cancers with a folate-tubulysin conjugate. The invention described herein also relates to methods of treating folate-expressing cancers with a folate tubulysin conjugate in patients where stable disease results after treatment with the folate-tubulysin conjugate.

  本发明涉及用于靶向治疗的药物传递共轭物。本发明涉及使用叶酸-管芽霉素共轭物治疗表达叶酸受体的癌症的方法。本发明还涉及在使用叶酸-管芽霉素共轭物治疗后导致稳定疾病的患者中治疗表达叶酸的癌症的方法。
• [EN] VITAMIN RECEPTOR DRUG DELIVERY CONJUGATES FOR TREATING INFLAMMATION<br/>[FR] CONJUGUÉS DE RÉCEPTEURS DE VITAMINE POUR ADMINISTRATION PHARMACOLOGIQUE UTILISÉS DANS LE TRAITEMENT DE L'INFLAMMATION
  申请人：ENDOCYTE INC

  公开号：WO2011079227A1

  公开（公告）日：2011-06-30

  Described herein are compositions, methods, compounds, conjugates, and kits for use in targeted drug delivery using drug delivery conjugates containing hydrophilic spacer linkers for use in treating disease states caused by pathogenic cell populations, such as inflammatory cells.

  本文描述了用于靶向药物传递的组合物、方法、化合物、共轭物和试剂盒，其中包含亲水性间隔连接物的药物传递共轭物，用于治疗由病原细胞群体（如炎性细胞）引起的疾病状态。
• [EN] CANCER IMAGING AGENT<br/>[FR] AGENT D'IMAGERIE DU CANCER
  申请人：ENDOCYTE INC

  公开号：WO2016112293A1

  公开（公告）日：2016-07-14

  The present disclosure relates to imaging agent formulations, methods for preparing imaging agent formulations and methods for using the same. The present disclosure also relates to kits for imaging agent formulations.

  本公开涉及成像剂配方、制备成像剂配方的方法以及使用它们的方法。本公开还涉及成像剂配方的套件。
• VITAMIN RECEPTOR DRUG DELIVERY CONJUGATES FOR TREATING INFLAMMATION
  申请人：Leamon Christopher Paul

  公开号：US20120258905A1

  公开（公告）日：2012-10-11

  Described herein are compositions, methods, compounds, conjugates, and kits for use in targeted drug delivery using drug delivery conjugates containing hydrophilic spacer linkers for use in treating disease states caused by pathogenic cell populations, such as inflammatory cells.

  本文描述了用于靶向药物传递的组合物、方法、化合物、结合物和试剂盒，其中包含亲水性间隔连接物的药物传递结合物，用于治疗由病原细胞群体引起的疾病状态，例如炎症细胞。
• FOLATE RECEPTOR ALPHA BINDING LIGANDS
  申请人：PURDUE RESEARCH FOUNDATION

  公开号：US20150023874A1

  公开（公告）日：2015-01-22

  The invention described herein pertains to targeted drug delivery conjugates comprising folate receptor α (FR-α) selective binding ligands and methods for diagnosing, monitoring, and eliminating pathological cells that express FR-α.

  本发明涉及到针对药物传递的结合物，包括叶酸受体α（FR-α）选择性结合配体，并且涉及到用于诊断、监测和消除表达FR-α的病理细胞的方法。