(4-bromo-2-chlorophenyl)hydrazine | 221092-48-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (4-bromo-2-chlorophenyl)hydrazine
• CAS: 221092-48-4
• 化学式: C₆H₆BrClN₂
• mdl: MFCD02663092
• 分子量: 221.484
• InChiKey: DBJQHFUPMMKBSU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  285.9±30.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.783±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  38
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (4-bromo-2-chlorophenyl)hydrazine 在 potassium phosphate 、 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 草酰氯 、 2-(二环己基膦)3,6-二甲氧基-2′,4′,6′-三异丙基-1,1′-联苯 、 硫酸 、 三氟乙酸 、 sodium t-butanolate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 (1S,2S)-N-(8-amino-6-(6-amino-4-methylpyridin-3-yl)cinnolin-3-yl)-2-fluorocyclopropanecarboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] CINNOLINE COMPOUNDS AND FOR THE TREATMENT OF HPK1-DEPENDENT DISORDERS SUCH AS CANCER
  [FR] COMPOSÉS DE CINNOLINE POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES DÉPENDANT DU HPK1 TELS QUE LE CANCER

  摘要：

  该文描述了化学式(I)的喹啉化合物及其变体，以及它们作为HPK1（造血激酶1）抑制剂的用途。这些化合物在治疗HPK1依赖性疾病和增强免疫反应方面具有用途。还描述了抑制HPK1的方法、治疗HPK1依赖性疾病的方法、增强免疫反应的方法以及制备喹啉化合物的方法。

  公开号：

  WO2020069402A1
• 作为产物：
  描述：

  4-溴-2-氯苯胺 在 盐酸 、 sodium nitrite 、 tin(ll) chloride 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 1.0h， 以49%的产率得到(4-bromo-2-chlorophenyl)hydrazine
  参考文献：
  名称：

  [EN] CINNOLINE COMPOUNDS AND FOR THE TREATMENT OF HPK1-DEPENDENT DISORDERS SUCH AS CANCER
  [FR] COMPOSÉS DE CINNOLINE POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES DÉPENDANT DU HPK1 TELS QUE LE CANCER

  摘要：

  该文描述了化学式(I)的喹啉化合物及其变体，以及它们作为HPK1（造血激酶1）抑制剂的用途。这些化合物在治疗HPK1依赖性疾病和增强免疫反应方面具有用途。还描述了抑制HPK1的方法、治疗HPK1依赖性疾病的方法、增强免疫反应的方法以及制备喹啉化合物的方法。

  公开号：

  WO2020069402A1

文献信息

• Design and synthesis of 2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazole and 1,2,3,4-tetrahydro-cyclopenta[b]indole derivatives as non-nucleoside inhibitors of hepatitis C virus NS5B RNA-dependent RNA polymerase
  作者：Ariamala Gopalsamy、Mengxiao Shi、Gregory Ciszewski、Kaapjoo Park、John W. Ellingboe、Mark Orlowski、Boris Feld、Anita Y.M. Howe

  DOI：10.1016/j.bmcl.2006.01.105

  日期：2006.5

  A novel class of HCV NS5B RNA dependent RNA polymerase inhibitors containing 2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazole and 1,2,3,4-tetrahydro-cyclopenta[b]indole scaffolds were designed and synthesized. Optimization of the aromatic region showed preference for 5,8-disubstitution pattern in both the scaffolds examined while favoring the n-propyl moiety for the C-1 position. 1,2,3,4-tetrahydro-cyclopenta[b]indole

  设计并合成了一类新型 HCV NS5B RNA 依赖性 RNA 聚合酶抑制剂，其中含有 2,3,4,9-四氢-1H-咔唑和 1,2,3,4-四氢-环戊并[b]吲哚支架。芳族区域的优化显示出对所检查的两种支架中的 5,8-二取代模式的偏好，同时有利于 C-1 位置的正丙基部分。1,2,3,4-四氢-环戊二烯[b]吲哚支架比相应的 2,3,4,9-四氢-1H-咔唑和类似物 36 对 HCV NS5B 酶的 IC50 为 550 nM。
• [EN] PESTICIDAL COMPOSITIONS AND PROCESSES RELATED THERETO<br/>[FR] COMPOSITIONS PESTICIDES ET PROCESSUS ASSOCIÉS À CELLES-CI
  申请人：DOW AGROSCIENCES LLC

  公开号：WO2014126580A1

  公开（公告）日：2014-08-21

  This document discloses pesticidal compositions comprising molecules having the following formula ("Formula One"), - Structure- wherein the compositions further comprise one or more of additional pesticidally active components. Also disclosed are processes for applying the pesticidal composition to plants, seeds and to soil where the plants are going to be planted. The inventive pesticidal compositions are effective toward eradicating pests such as BAW, CEW and GPA.

  本文件披露了包含具有以下公式（"公式一"）的分子的杀虫组合物，其中这些组合物进一步包括一种或多种额外的杀虫活性成分。还披露了将杀虫组合物应用于植物、种子和即将种植的土壤的过程。这种创新的杀虫组合物对于根除诸如BAW、CEW和GPA等害虫是有效的。
• [EN] NITROGEN SUBSTITUTED IMIDAZO[4,5-c]PYRAZOLES AS CORTICOTROPIN RELEASING HORMONE ANTAGONISTS<br/>[FR] IMIDAZO[4,5c]PYRAZOLES A SUBSTITUTION AZOTE, EN TANT QU'ANTAGONISTES DE L'HORMONE DE LIBERATION DE LA CORTICOTROPINE
  申请人：DU PONT PHARMACEUTICALS COMPANY

  公开号：WO1999010350A1

  公开（公告）日：1999-03-04

  (EN) Corticotropin releasing factor (CRF) antagonists of Formulae (I) or (II), and their use in treating psychiatric disorders and neurological diseases including major depression, anxiety-related disorders, post-traumatic stress disorder, supranuclear palsy and feeding disorders as well as treatment of immunological, cardiovascular or heart-related diseases and colonic hypersensitivity associated with psychopathological disturbance and stress.(FR) L'invention concerne des antagonistes du facteur de libération de la corticotropine, correspondant aux formules (I) ou (II), ainsi que l'utilisation de ceux-ci dans le traitement de troubles psychiatriques et de maladies neurologiques, comme la dépression majeure, les troubles en rapport avec l'anxiété, les troubles relatifs à l'état de stress post-traumatique, la paralysie supranucléaire et les troubles de l'alimentation, ainsi que dans le traitement de maladies immunologiques, cardio-vasculaires ou en rapport avec le coeur et de l'hypersensibilité colique associée aux troubles psychopathologiques et au stress.

  Corticotropin releasing factor (CRF)拮抗剂的化学式（I）或（II），用于治疗精神障碍和神经疾病，包括重度抑郁症，与焦虑有关的疾病，创伤后应激障碍，上核性麻痹和进食障碍，以及治疗免疫、心血管或与心脏有关的疾病，以及与心理病理障碍和压力相关的结肠过敏性反应。
• CRTH2 Receptor Ligands For Medicinal Uses
  申请人：Ulven Trond

  公开号：US20090099189A1

  公开（公告）日：2009-04-16

  Compounds of formula (I) are useful for the treatment of disease responsive to modulation of CRTH2 receptor activity, such as asthma, rhinitis, allergic airway syndrome, and allergic rhinobronchitis, wherein A represents a carboxyl group —COON, or a carboxyl bioisostere; A 1 , is hydrogen or methyl; ring Ar 1 is an optionally substituted phenyl ring 5- or 6-membered monocyclic heteroaryl ring, in which AA 1 CHO— and L2 are linked to adjacent ring atoms; rings Are 2 , Ar 3 each independently represent a phenyl or 5- or 6-membered monocyclic heteroaryl ring, or a bicyclic ring system consisting of a 5- or 6-membered carbocyclic or heterocyclic ring which is benz-fused or fused to a 5- or 6-membered monocyclic heteroaryl ring, said ring or ring system being optionally substituted; t is 0 or 1; L2 and L3 are linker radicals as defined in the description.

  式(I)的化合物可用于治疗对CRTH2受体活性调节敏感的疾病，例如哮喘、鼻炎、过敏性气道综合症和过敏性鼻支气管炎，其中A代表羧基—COON或羧基生物同位素；A1为氢或甲基；环Ar1是一个可选取代的苯环5-或6-成员的单环杂环，其中AA1CHO—和L2与相邻的环原子连接；环Are2，Ar3各自独立地表示一个苯环或5-或6-成员的单环杂环，或由一个5-或6-成员的碳环或杂环组成的双环系统，该环或环系统被苯并或与一个5-或6-成员的单环杂环融合，该环或环系统是可选取代的；t为0或1；L2和L3是如描述中所定义的连接基团。
• CRTH2 receptor ligands for medicinal uses
  申请人：Ulven Trond

  公开号：US20110269763A1

  公开（公告）日：2011-11-03

  Compounds of formula (I) are useful for the treatment of disease responsive to modulation of CRTH2 receptor activity, such as asthma, rhinitis, allergic airway syndrome, and allergic rhinobronchitis: wherein A represents a carboxyl group —COOH, or a carboxyl bioisostere; A 1 is hydrogen or methyl; ring Ar 1 is an optionally substituted phenyl ring or 5- or 6-membered monocyclic heteroaryl ring, in which AA 1 CHO— and L2 are linked to adjacent ring atoms; rings Ar 2 , Ar 3 each independently represent a phenyl or 5- or 6-membered monocyclic heteroaryl ring, or a bicyclic ring system consisting of a 5- or 6-membered carbocyclic or heterocyclic ring which is benz-fused or fused to a 5- or 6-membered monocyclic heteroaryl ring, said ring or ring system being optionally substituted; t is 0 or 1; L2 and L3 are linker radicals as defined in the description.

  式(I)的化合物可用于治疗对CRTH2受体活性调节敏感的疾病，例如哮喘、鼻炎、过敏性气道综合症和过敏性鼻支气管炎：其中A代表羧基—COOH或羧基生物同位素；A1为氢或甲基；环Ar1为可选取代的苯环或5-或6-成员的单环杂环，其中AA1CHO—和L2连接到相邻的环原子上；环Ar2、Ar3各自独立地表示苯环或5-或6-成员的单环杂环，或由5-或6-成员的碳环或杂环组成的双环系统，该环或环系统是苯并或与5-或6-成员的单环杂环融合，该环或环系统是可选的取代；t为0或1；L2和L3是如描述中定义的连接基。