6-(4-aminobenzoyl)-1,3,3-trimethyl-6-azabicyclo<3.2.1>octane | 88502-96-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 6-(4-aminobenzoyl)-1,3,3-trimethyl-6-azabicyclo<3.2.1>octane
• 英文别名: (4-Amino-phenyl)-(1,3,3-trimethyl-6-aza-bicyclo[3.2.1]oct-6-yl)-methanone；(4-aminophenyl)-(1,3,3-trimethyl-6-azabicyclo[3.2.1]octan-6-yl)methanone
• CAS: 88502-96-9
• 化学式: C₁₇H₂₄N₂O
• 分子量: 272.39
• InChiKey: FMQBYRINRXIZCS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.59
• 拓扑面积：
  46.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-(4-aminobenzoyl)-1,3,3-trimethyl-6-azabicyclo<3.2.1>octane 、 异烟酸酰氯 在 水 、 乙酸乙酯 、 Sodium sulfate-III 、 silica gel 、 乙醚 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 N-[4-(1,3,3-Trimethyl-6-aza-bicyclo[3.2.1]octane-6-carbonyl)-phenyl]-isonicotinamide
  参考文献：
  名称：

  11Beta-Hydroxysteroid Dehydrogenase Type 1 Active Compounds

  摘要：

  本文介绍了一类新型化合物，其通用式为（I），以及它们在治疗中的应用，包括含有这些化合物的制药组合物，以及它们在药物制剂制备中的应用。这些化合物可调节11β-羟基类固醇脱氢酶1型（11βHSD1）的活性，因此可用于治疗需要这种调节有益的疾病，例如代谢综合征。

  公开号：

  US20100120743A1
• 作为产物：
  描述：

  1,3,3-三甲基-6-氮杂双环[3.2.1]辛烷 在 palladium on activated charcoal 氢气 、 三乙胺 作用下， 以 乙醇 、 苯 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 6-(4-aminobenzoyl)-1,3,3-trimethyl-6-azabicyclo<3.2.1>octane
  参考文献：
  名称：

  Mariani, E.; Bondavalli, F.; Schenone, P., Farmaco, Edizione Scientifica, 1983, vol. 38, # 9, p. 653 - 663

  摘要：

  DOI：

文献信息

• 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 active compounds
  申请人：Gundertofte Anette

  公开号：US20060089349A1

  公开（公告）日：2006-04-27

  A novel class of compounds of the general formula (I), their use in therapy, pharmaceutical compositions comprising the compounds, as well as their use in the manufacture of medicaments are described. The present compounds modulate the activity of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11βHSD1) and are accordingly useful in the treatment of diseases in which such a modulation is beneficial, e.g. the metabolic syndrome.

  本文描述了一类新的化合物，其一般式为(I)，以及它们在治疗中的用途、包含这些化合物的制药组合物，以及它们在制药中的用途。这些化合物调节11β-羟甾酮脱氢酶1型（11βHSD1）的活性，因此在治疗需要这种调节有益的疾病，如代谢综合症方面具有用途。
• Pharmaceutical use of substituted amides
  申请人：Andersen Sune Henrik

  公开号：US20060111366A1

  公开（公告）日：2006-05-25

  The use of substituted amides for modulating the activity of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11βHSD1) and the use of these compounds as pharmaceutical compositions, are described. Also a novel class of substituted amides, their use in therapy, pharmaceutical compositions comprising the compounds, as well as their use in the manufacture of medicaments are described. The present compounds are modulators and more specifically inhibitors of the activity of 11βHSD1 and may be useful in the treatment, prevention and/or prophylaxis of a range of medical disorders where a decreased intracellular concentration of active glucocorticoid is desirable.

  本文介绍了使用取代酰胺来调节11β-羟化甾体脱氢酶1型（11βHSD1）的活性以及将这些化合物用作制药组合物的方法。还介绍了一类新型的取代酰胺，它们在治疗中的应用、包含这些化合物的制药组合物以及它们在药物制剂制造中的应用。这些化合物是11βHSD1的调节剂，更具体地说是抑制剂，可用于治疗、预防和/或预防一系列需要降低活性糖皮质激素细胞内浓度的医学疾病。
• Amide Derivatives and Pharmaceutical Use Thereof
  申请人：Andersen Henrik Sune

  公开号：US20090264414A1

  公开（公告）日：2009-10-22

  The use of substituted amides for modulating the activity of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11βHSD1) and the use of these compounds as pharmaceutical compositions, are described. Also a novel class of substituted amides, their use in therapy, pharmaceutical compositions comprising the compounds, as well as their use in the manufacture of medicaments are described. The present compounds are modulators and more specifically inhibitors of the activity of 11βHSD1 and may be useful in the treatment, prevention and/or prophylaxis of a range of medical disorders where a decreased intracellular concentration of active glucocorticoid is desirable.

  本文描述了使用取代酰胺来调节11β-羟化类固醇脱氢酶1型（11βHSD1）活性以及这些化合物作为药物组分的用途。还描述了一类新型的取代酰胺，它们在治疗中的用途，包括含有这些化合物的药物组分以及它们在制造药物中的用途。这些化合物是调节剂，更具体地说是11βHSD1活性的抑制剂，可用于治疗、预防和/或预防一系列医学疾病，其中降低细胞内活性糖皮质激素的浓度是可取的。
• 11Beta-Hydroxysteroid Dehydrogenase Type 1 Active Compounds
  申请人：Gundertofte Anette

  公开号：US20100120743A1

  公开（公告）日：2010-05-13

  A novel class of compounds of the general formula (I), their use in therapy, pharmaceutical compositions comprising the compounds, as well as their use in the manufacture of medicaments are described. The present compounds modulate the activity of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11βHSD1) and are accordingly useful in the treatment of diseases in which such a modulation is beneficial, e.g. the metabolic syndrome.

  本文介绍了一类新型化合物，其通用式为（I），以及它们在治疗中的应用，包括含有这些化合物的制药组合物，以及它们在药物制剂制备中的应用。这些化合物可调节11β-羟基类固醇脱氢酶1型（11βHSD1）的活性，因此可用于治疗需要这种调节有益的疾病，例如代谢综合征。
• 11Beta-Hydroxysteroid dehydrogenase type 1 active compounds
  申请人：NOVO NORDISK A/S

  公开号：EP1787982A2

  公开（公告）日：2007-05-23

  A novel class of compounds of the general formula (I), their use in therapy, pharmaceutical compositions comprising the compounds, as well as their use in the manufacture of medicaments are described. The present compounds modulate the activity of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11βHSD1) and are accordingly useful in the treatment of diseases in which such a modulation is beneficial, e.g. the metabolic syndrome.

  本文描述了通式（I）的一类新型化合物、它们在治疗中的用途、包含这些化合物的药物组合物以及它们在制造药物中的用途。本化合物可调节 11β- 羟基类固醇脱氢酶 1 型（11βHSD1）的活性，因此可用于治疗这种调节有益的疾病，如代谢综合征。