名称:
Solution-Phase Parallel Syntheses of Herbicidal 1-Phenyl-2,4,5- Imidazolidinetriones and 2-Thioxo-4,5-Imidazolidinediones
摘要:
为了寻找新的具有除草活性的化合物,我们设计了一个由 15 个成员组成的化合物库,该化合物库侧重于 2,4,5-咪唑烷-三酮或 2-硫酮-4,5-咪唑烷二酮的 3 位取代基的变化,并采用溶液相技术,通过各种脲类或硫脲类化合物与草酰氯的反应进行平行制备。据我们所知,一个有趣的、前所未有的发现是,在二氯甲烷中有三乙胺存在的情况下,草酰氯加入 1-苯基-3-丙基硫脲的溶液中,形成了 1-苯基-3-丙基碳二亚胺的副产物。研究表明,2,4,5-咪唑烷三酮的除草活性与类似的 2-硫酮-4,5-咪唑烷二酮的除草活性大致相同。在 2,4,5-咪唑烷三酮环的 3-位上带有丙基或异丙基的化合物具有良好的除草活性。最有效的化合物是 1-(2-氟-4-氯-5-丙酰氧基)-苯基-3-丙基-2-硫酮-4,5-咪唑烷二酮,在萌发后试验中,每公顷用量为 200 克时,对绒毛菜生长的控制率为 95%。